1. ENTECAVIR
1.1. struttura chimica
1.1.1. analogo guanosina
1.2. meccanismo d'azione
1.2.1. inibizione 3 attività della polimerasi virale
1.2.1.1. 1. priming della DNA polimerasi virale
1.2.1.2. 2. trascrizione inversa del filamento - del DNA a partire da mRNA
1.2.1.3. 3. sintesi filamento positivo di DNA virale
1.3. indicazioni
1.3.1. infezione cronica HBV
1.3.1.1. adulti e bambini + 2aa
1.3.1.2. malattia compensata e scompensata
1.4. farmacocinetica
1.4.1. assorbimento
1.4.1.1. rapido
1.4.2. biodisponibilità
1.4.2.1. 70%
1.4.3. legame PP
1.4.3.1. 13%
1.4.4. NO CYP= no interazioni
1.4.5. eliminazione
1.4.5.1. renale
1.5. resistenza
1.5.1. rara
2. caratteristiche comuni
2.1. attivazione: forma trifosfata
2.2. somministrazione orale
3. TENOFOVIR
3.1. struttura chimica
3.1.1. analogo nucleosidico adenosina
3.2. meccanismo d'azione
3.2.1. inibizione della DNA polimerasi (RNA-dip)
3.3. indicazioni
3.3.1. adulti e bambini
3.3.2. infezione HBV
3.3.3. infezione HIV
3.4. farmacocinetica
3.4.1. somministrazione
3.4.1.1. influenza del cibo
3.4.1.1.1. pasto lipidico aumenta AUC del 40%
3.4.2. distribuzione tissutale
3.4.2.1. buona
3.4.2.2. localizzazione preferenziale
3.4.2.2.1. reni, fegato e contenuto intestinale
3.4.3. metabolismo
3.4.3.1. NO CYP = no interazioni
3.4.4. eliminazione
3.4.4.1. renale
3.5. resistenza
3.5.1. HIV
3.5.1.1. mutazione DNA polimerasi RNA dip
3.5.1.1.1. K65R
3.6. reazioni avverse
3.6.1. acidosi lattica
3.6.2. epatomegalia con steatosi
3.6.3. lipodistrofia
3.6.4. ipofosfatemia
3.6.5. vertigini
3.6.6. diarrea, vomito, nausea
3.6.7. rash
4. LAMIVUDINA
4.1. struttura chimica
4.1.1. analogo citosina
4.2. meccanismo d'azione
4.2.1. inibizione DNA polimerasi di HBV e HIV
4.3. indicazioni
4.3.1. malattia epatica compensata e scompensata
4.3.2. inizio terapia con lamivudina solo se non possibile con altri farmaci meno soggetti a resistenza
4.4. farmacocinetica
4.4.1. supera la BEE
4.4.2. basso legame PP
4.4.3. eliminazione renale
4.4.3.1. pz insuff renale
4.4.4. ADR
4.4.4.1. ben tollerata, cefalea, capogiri
4.5. resistenza
4.5.1. mutazione HBV
4.5.1.1. YMDD
4.5.1.2. in questo caso associare farmaco senza resistenza crociata