Fármacos que actúan sobre el SNC

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Fármacos que actúan sobre el SNC by Mind Map: Fármacos que actúan sobre el SNC

1. Fármacos sedantes-hipnóticos

1.1. Relación estructura-actividad

1.1.1. Benzodiazepinas

1.1.1.1. Son 1,4-benzodiazepinas, casi todas tienen un grupo carboxamida en la posición 7 de la estructura anular heterocíclica, se requiere un radical (halógeno o grupo nitro) en la posición 7, para la actividad sedante-hipnótica.

1.2. Fármacos

1.2.1. Benzodiazepinas

1.2.1.1. alprazolam, clorodiacepóxido, diazepam, flurazepam, desmetildiazepam, oxazepam, lorazepam, nitrazepam y triazolam.

1.2.1.2. Acción farmacológica

1.2.1.2.1. Estado de ansiedad aguada, ataques de pánico, trastorno generalizado de ansiedad, insomnio y otros trastornos del sueño, relajación del músculo estriado, anestesia (coadyuvante) y trastornos convulsivos

1.2.1.3. Efectos adversos

1.2.1.3.1. Extensión de los efectos depresores del SNC y tendencia a la dependencia

1.2.2. Barbitúricos

1.2.2.1. amobarbital, butabarbital, meprobamato, pentobarbital, fenobarbital y secobarbital.

1.2.2.2. Acción farmacológica

1.2.2.2.1. Anestesia (tiopental), insomnio (secobarbital) y trastornos convulsivos (fenobarbital)

1.2.2.3. Efectos adversos

1.2.2.3.1. Extensión de los efectos depresores del SNC y proclividad de la dependencia>benzodiazepinas

1.3. Mecanismo de acción

1.3.1. Se unen a subunidades especificas del receptor GABAA en sinapsis neuronales (SNC) facilitando la abertura del conducto iónico de cloro mediada por GABA, aumentan la hiperpolarización de la membrana.

2. Fármacos anticonvulsivos

2.1. Fisiopatologia

2.1.1. Epilepsia. Complejo sintomático heterogéneo crónico, caracterizado por convulsiones recurrentes (crisis de disfunción cerebral resultado de descargas anormales de las neuronas cerebrales).

2.2. Acción farmacológica

2.2.1. Convulsiones tónicoclónicas generalizadas, parciales, mioclónicas, generalizadas, neonatales, de ausencia y crisis epilépticas.

2.3. Fármacos

2.3.1. Convulsiones parciales

2.3.1.1. fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona, vigabatrina, lamotrigina, gabapentina, lacosamida, levetiracetam, tiagabina y topiramato.

2.3.2. Convulsiones generalizadas

2.3.2.1. etosuximida, ácido valproico y valproato sódico.

2.4. Relación estructura-actividad

2.4.1. Poseen una estructura similar de anillo heterocíclico, los sustituyentes determinan la case farmacológica: antiMES o antipentilentetrazol.

2.5. Mecanismo de acción

2.5.1. Modulación de canales iónicos dependientes de voltaje

2.5.2. Incremento de la neurotransmisión inhibitoria mediada por GABA

2.5.3. Atenuación de la transmisión excitatoria (particularmente mediada por glutamato)

2.6. Efectos adversos

2.6.1. Nauseas, vómitos, anorexia, hepatoxicidad, reacciones cutáneos, somnolencia.

3. Anestésicos generales

3.1. Fármacos

3.1.1. Intravenosos

3.1.1.1. tiopental, midazolam, etomidato, propofol y cetamina

3.1.2. Inhalables

3.1.2.1. óxido nitroso, halotano, enflurano, metoxiflurano, isoflurano, desflurano y sevoflurano

3.2. Acción farmacológica

3.2.1. Hipnosis, analgesia, protección neurovegetativa y relajación muscular

3.3. Relación estructura-actividad

3.3.1. No hay una relación como tal ya que no existe una estructura base de los anestésicos

3.4. Efectos adversos

3.4.1. Deshidratación, nauseas, dolor de cabeza, dolor muscular, dolor articular

3.5. Mecanismo de acción

3.5.1. Las teorías más actuales incluyen como factor determinante la modificación de la función de diversas proteínas (tanto solubles como de membrana Receptores), por interacción con los dominios hidrofóbicos de las mismas.

4. Fármacos para el Parkinsonismo

4.1. Fármacos

4.1.1. Levodopa y combinaciones

4.1.1.1. Levodopa + carbidopa

4.1.1.2. Mecanismo de acción

4.1.1.2.1. Se transporta hacia el SNC y se convierte en dopamina (que no entra al SNC); también se convierte en dopamina en la periferia

4.1.1.3. Acción farmacológica

4.1.1.3.1. Enfermedad de Parkinson

4.1.1.4. Efectos adversos

4.1.1.4.1. Malestar gastrointestinal, arritmias, discinesias y fenómenos de oscilaciones aleatorias y desgaste, trastornos conductuales

4.1.2. Agonistas de dopamina

4.1.2.1. Pramipexol

4.1.2.2. Mecanismo de acción

4.1.2.2.1. Agonista directo en receptores D3, no proviene del cornezuelo de centeno

4.1.2.3. Acción farmacológica

4.1.2.3.1. Enfermedad de Parkinson y también es eficaz en el fenómeno de oscilaciones al azar

4.1.2.4. Efectos adversos

4.1.2.4.1. Náusea y vómito, hipotensión postural, discinesias

4.1.3. Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)

4.1.3.1. Rasagilina

4.1.3.2. Mecanismo de acción

4.1.3.2.1. Inhibe selectivamente la MAO-B, dosis mayores también inhiben la MAO-A

4.1.3.3. Acción farmacológica

4.1.3.3.1. Enfermedad de Parkinson

4.1.3.4. Efectos adversos

4.1.3.4.1. Síndrome de serotonina

4.1.4. Inhibidores de COMT

4.1.4.1. Entacapona

4.1.4.2. Mecanismo de acción

4.1.4.2.1. Inhibe COMT en la periferia, no entra al SNC

4.1.4.3. Acción farmacológica

4.1.4.3.1. Enfermedad de Parkinson

4.1.4.4. Efectos adversos

4.1.4.4.1. Náusea, discinesia y confusión

4.1.5. Agentes antimuscarínicos

4.1.5.1. Benztropina

4.1.5.2. Mecanismo de acción

4.1.5.2.1. Antagonista en receptores M de los ganglios basales

4.1.5.3. Acción farmacológica

4.1.5.3.1. Enfermedad de Parkinson

4.1.5.4. Efectos adversos

4.1.5.4.1. Efectos antimuscarínicos usuales: sedación, midriasis, retención urinaria, boca seca

5. Antipsicóticos

5.1. Efectos adversos

5.1.1. Sistema nervioso autónomo

5.1.1.1. Pérdida de la acomodación, boca seca, dificultad miccional, estreñimiento, hipotensión ortostática, impotencia, insuficiencia eyaculatoria

5.1.2. Sistema nervioso central

5.1.2.1. Sindrome de Parkinson, acatisia, distonías Discinesia tardía, estado de confusión tóxico

5.1.3. Sistema endocrino

5.1.3.1. Amenorrea-galactorrea, infecundidad, impotencia

5.1.4. Otros

5.1.4.1. Aumento de peso

5.2. Fármacos

5.2.1. Fenotiacinas, Tioxanteno

5.2.1.1. Cloropromaclna, Flufenacina y Tiorldaclna. Tiotixeno

5.2.1.2. Mecanismo de acción

5.2.1.2.1. Bloqueo de receptores D2>>receptores 5HT2A

5.2.1.3. Acción farmacológica

5.2.1.3.1. Psiquiátricas: esquizofrenia, trastorno bipolar. No psiquiátricas: antiemético, sedación preoperatoria. Prurito

5.2.2. Butirofenona

5.2.2.1. Haloperldol

5.2.2.2. Mecanismo de acción

5.2.2.2.1. Bloqueo de receptores D2>>receptores 5HT2A

5.2.2.3. Acción farmacológica

5.2.2.3.1. Esquizofrenia, trastorno bipolar, corea de Huntington, síndrome de Tourette

5.2.3. Antipsicóticos atípicos

5.2.3.1. Aripiprazol, Clozapina, OIanzapina, Quetiapina, Risperidona y Ziprasidona

5.2.3.2. Mecanismo de acción

5.2.3.2.1. Bloqueo de receptores 5HT2A>bloqueo de receptores D2

5.2.3.3. Acción farmacológica

5.2.3.3.1. Esquizofrenia, trastorno bipolar, agitación en las enfermedades de Alzheimer y Parkinson y depresión mayor

5.2.4. Litio

5.2.4.1. Mecanismo de acción

5.2.4.1.1. Mecanismo de acción incierto: suprime las señales de inositol e Inhibe a la cinasa 3 de la sintetasa de glulógeno (GSK·3) una cinasa de protelna multifuncional

5.2.4.2. Acción farmacológica

5.2.4.2.1. Trastorno afectivo bipolar

5.2.4.3. Efectos adversos

5.2.4.3.1. Temblor, edema, hipotiroidismo, disfunción renal, arritmias, categoría D durante el embarazo

6. Fármacos antidepresivos

6.1. Fármacos

6.1.1. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI)

6.1.1.1. fluoxetina, citalopram, escitalopram, paroxetina y sertralina

6.1.1.2. Mecanismo de acción

6.1.1.2.1. Bloqueo muy selectivo del transportador de serotonina (SERT), poco efecto sobre el transportador de noradrenalina (NET)

6.1.1.3. Acción farmacológica

6.1.1.3.1. Depresión mayor, trastornos de ansiedad, trastorno de pánico, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de estrés postraumático, síntomas vasomotores de la perimenopausia y trastorno de alimentación (bulimia)

6.1.1.4. Efectos adversos

6.1.1.4.1. Disfunción sexual

6.1.2. Inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (SNRI)

6.1.2.1. Duloxetina y Venlafaxina

6.1.2.2. Mecanismo de acción

6.1.2.2.1. Bloqueo moderadamente selectivo de NET y SERT

6.1.2.3. Acción farmacológica

6.1.2.3.1. Depresión mayor, trastornos de dolor crónico, fibromialgia y síntomas de la perimenopausia

6.1.2.4. Efectos adversos

6.1.2.4.1. Anticolinérgicos, sedación e hipertensión

6.1.3. Antidepresivos tricíclicos

6.1.3.1. Imipramina

6.1.3.2. Mecanismo de acción

6.1.3.2.1. Bloqueo mixto y variable de NET y SERT

6.1.3.3. Acción farmacológica

6.1.3.3.1. Depresión mayor que no responde a otros fármacos, trastornos de dolor crónico, incontinencia y trastorno obsesivo-compulsivo

6.1.3.4. Efectos adversos

6.1.3.4.1. Anticolinérgica, efectos de bloqueo alfa, sedación, aumento de peso, arritmias y convulsiones ante sobredosis

6.1.4. Antagonistas de 5-HT2

6.1.4.1. Nefnodona y Trazodona

6.1.4.2. Mecanismo de acción

6.1.4.2.1. Inhibición del receptor 5-HT2A

6.1.4.3. Acción farmacológica

6.1.4.3.1. Depresión mayor y sedación e hipnosis

6.1.4.4. Efectos adversos

6.1.4.4.1. Bloqueo leve de receptores alfa

6.1.5. Tetracíclicos unicíclicos

6.1.5.1. Bupropión, Amoxapina, Maprotilina y Mirtazapina

6.1.5.2. Mecanismo de acción

6.1.5.2.1. Aumento de la actividad de noradrenalina y dopamina (bupropión), inhibición de NET>SERT (amoxapina y maprotilina) y aumento de la secreción de noradrenalina, 5-HT (mirtazapina)

6.1.5.3. Acción farmacológica

6.1.5.3.1. Depresión mayor, cese del tabaquismo y sedación

6.1.5.4. Efectos adversos

6.1.5.4.1. Disminuye el umbral de convulsiones, sedación y aumento de peso

6.1.6. Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAOI)

6.1.6.1. Fenelcina, Tranilcipromlna y Selegílina

6.1.6.2. Mecanismos de acción

6.1.6.2.1. Bloqueo de MAO-A y MAO-B

6.1.6.3. Acción farmacológica

6.1.6.3.1. Depresión mayor que no responde a otros fármacos

6.1.6.4. Efectos adversos

6.1.6.4.1. Hipotensión e insomnio

7. Anestesicos locales

7.1. Fármacos

7.1.1. Amidas

7.1.1.1. lidocaína y bupivacaína

7.1.2. Ésteres

7.1.2.1. procaína y cocaína

7.2. Mecanismo de acción

7.2.1. Bloqueo de los conductos del sodio, su principal sitio de acción es la membrana celular, impide la conducción del impulso nervioso

7.3. Acción farmacologica

7.3.1. Supresión de la sensación dolorosa localizada y restringida

7.4. Efectos adversos

7.4.1. Edema, eritema, prurito, isquemia, hematoma, entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento, inquietud, escalofríos, espasmos musculares

7.5. Relación estructura-actividad

7.5.1. Un grupo hidrofóbico: anillo aromático, determinante de la liposolubilidad, difusión y fijación de la molecula, mayor liposolubilidad mayor potencia farmacológica.

7.5.2. Un grupo hidrofílico: una amina secundaria o terciaria, que modula la hidrosolubilidad y por consiguiente su difusión sanguínea e ionización.

7.5.3. Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o amida: responsable de la velocidad de metabolización del fármaco y, por tanto, determinante de la duración de la acción y su toxicidad