pharmacocinetique

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pharmacocinetique by Mind Map: pharmacocinetique

1. A = absorption

1.1. =resorption+effet de premier passage

1.2. qualitatif

1.2.1. actif/passif

1.2.1.1. solubilisation

1.2.1.1.1. Effet premier passage

1.2.1.1.2. cyle entero-hepatique

1.2.1.1.3. biodisponibilité

1.3. transfert membranaire

1.3.1. passage transcellulaire

1.3.1.1. cannaux ionique passsif

1.3.1.1.1. molecules de petites tailles

1.3.2. diffusion passive

1.3.2.1. <600 Da /liposuble/non-ionisée/libre

1.3.2.1.1. loi de fick=> poid/sens du gradient/non spe/non saturable/non ATP dep/sans compet

1.3.3. transporteur

1.3.3.1. SLC

1.3.3.1.1. UNIPORT

1.3.3.1.2. SYMPORT

1.3.3.1.3. ANTIPORT

1.3.3.2. ABC

1.3.3.2.1. actif

1.3.3.3. saturable/specifique/competition/polymorphisme

2. D=distribution

2.1. deux formes de medoc dans sang

2.1.1. libre

2.1.1.1. non saturable/diffusible/biotransformable eliminable

2.1.1.1.1. effet pharmacologique

2.1.1.2. dissusion selon affinité proteines tissulaires

2.1.2. liée

2.1.2.1. saturable/non diffusible/ liberation progressive/ non eliminable

2.1.2.1.1. pas d'effet pharmacologique

2.1.2.2. proteine plasmatique ex albumine

2.1.2.2.1. liaison faible/reversible/rapide/peu spe saturable/competition

2.2. repartition dans ensemble des tissus et organes

2.2.1. tissulaire

2.2.1.1. biophase =site action

2.2.1.2. tissus dans lequel il peut se diffuser

2.2.2. Quantification

2.2.2.1. VD

2.2.2.1.1. =0,05L/KG : 3,5L

2.2.2.1.2. =0,2L/Kg : 14L

2.2.2.1.3. VD>>40L

2.2.2.1.4. =0,55L/Kg : 40L

3. M = metabolisme

3.1. 2 types de R enzymatiques

3.1.1. Phase I

3.1.1.1. fonctionnalisatO

3.1.1.1.1. Addition/ elimination

3.1.2. Phase II

3.1.2.1. conjugaison

3.1.2.1.1. liaison avec composé physio

3.2. disparition forme initiale dans le sang=> metabolite

3.3. favorise elimination

3.3.1. Formation metabolite plus facilement eliminable

3.3.1.1. subissent R enzymatique en chaine

3.3.1.1.1. Actif/inactif

3.3.1.1.2. variation activité enzymatique

4. E= elimination

4.1. disparition medoc

4.1.1. rein/foie/poumons/peau/tube digestif

4.2. principales

4.2.1. excretion biliaire

4.2.1.1. CEH

4.2.1.1.1. grosses molecules et metabolites conjugués

4.2.2. elimination renale

4.2.2.1. rein

4.2.2.1.1. principale organe d'elimination

4.3. les etapes

4.3.1. obligatoire

4.3.1.1. filtration glomerulaire

4.3.1.1.1. endothelium vasculaire fenetré

4.3.2. optionelles

4.3.2.1. reabsortion tubulaire

4.3.2.1.1. molecules deja filtrés

4.3.2.2. secretion tubulaire

4.3.2.2.1. molecules non filtrées ou reabsorbées

4.4. clairance

4.4.1. vol sang totalement epuré par unité de temps

4.4.1.1. CL totale= CL hepatique+CL rein+CL autres

4.4.1.2. CL hepatique=CL M+ CL excretion biliaire

5. Aspect quantitatif

5.1. parametres pharmacocinetiques

5.1.1. compartimentales

5.1.1.1. voie IV

5.1.1.1.1. courbe expo decroissante avec cmax à to

5.1.1.2. voie orale (extravasculaire)

5.1.1.2.1. exponentielle croissante jusqu'a atteinte de C max à t max puis decroissance

5.1.2. biodisponibilité : F

5.1.2.1. aire sous courbes SSC=ASC=AUC

5.1.2.1.1. comparaison par voie IV

5.1.3. bioequivalence

5.1.3.1. relation princept et GE

5.1.3.1.1. doivent avoir meme: Tmax,Cmax,SSC

5.1.4. VD

5.1.5. clairance

5.1.5.1. CL=debit sanguin (Q) E coef d'extraction de l'organe

5.1.5.1.1. E=( C sanguine arterielle -C sanguine veineuse)/ C art°

5.1.5.1.2. CL= (dose.F)/SSC

5.1.6. Demi vie

5.1.6.1. t1/2=ln(2)/Ke

5.1.6.2. t1/2=(ln(2).Vd)/CL

5.1.6.3. admin par repetition

5.1.6.3.1. plateau au bout de 5 demi-vie

5.2. etude