1. CLORAMPHENICOL
1.1. Nguồn gốc
1.1.1. Streptomyces venezuelae (1947)
1.2. Dược động học
1.2.1. PO/ tiêm
1.2.2. LKHT ~50%
1.2.3. phân bố rộng
1.2.4. qua NT, sữa mẹ và dịch não tủy
1.2.5. chuyển hóa ở gan dạng không còn hoạt tính
1.2.6. thải trừ qua nước tiểu
1.2.7. T1/2 ~4h
1.3. Phổ tác dụng
1.3.1. phổ rộng
1.3.1.1. Gr (+)
1.3.1.2. Gr (-)
1.3.1.2.1. Salmonella
1.3.1.2.2. Salmonella typhi
1.3.1.2.3. Shigella
1.3.1.2.4. Vibrio cholerae (tả)
1.3.1.2.5. Bacteroides fragilis
1.3.1.2.6. Brucella
1.3.1.2.7. Klebsiella
1.3.1.3. Rickettsia
1.3.1.4. xoắn khuẩn
1.3.1.5. virus lớn
1.4. Cơ chế
1.4.1. gắn vào tiểu phần 50s của ribosom > ức chế tổng hợp protein vi khuẩn > kìm khuẩn
1.5. Chỉ định
1.5.1. nhiễm khuẩn đường tiêu hóa
1.5.1.1. thương hàn
1.5.1.2. phó thương hàn
1.5.1.3. lị trực khuẩn
1.5.1.4. tả
1.5.2. viêm màng não do vi khuẩn Gr (-), nhất là Haemophilus
1.5.3. nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp, tiết niệu
1.5.4. bệnh do vi khuẩn nội bào Brucella, Rickettsia, Klebsiella
1.5.5. dùng tại chỗ điều trị nhiễm khuẩn ở mắt, tai
1.6. TDKMM
1.6.1. suy tủy
1.6.1.1. giảm hồng cầu lưới
1.6.1.2. mất khả năng liên kết với sắt
1.6.1.3. gây thiếu máu bất sản
1.6.2. HC xanh xám "Grey baby syndrom" ở trẻ sơ sinh (do trẻ thiếu UDP-glucuronyl transferase ở gan > thuốc không được chuyển hóa, chức năng thận chưa hoàn chỉnh > chậm thải trừ >> tích lũy gây độc)
1.6.3. khác
1.6.3.1. rối loạn tiêu hóa
1.6.3.2. viêm dây thần kinh ngoại biên
1.6.3.3. viêm da
1.6.3.4. viêm mạch
1.7. CCĐ
1.7.1. suy tủy, giảm bạch cầu, tiểu cầu
1.7.2. PNMT, trẻ em <5 tháng tuổi
1.7.3. mẫn cảm thuốc
1.8. TTT
1.8.1. ức chế enzym gan > tăng tác dụng
1.8.1.1. phenytoin
1.8.1.2. tolbutamid
1.8.1.3. clopropamid
1.8.1.4. dicoumarin
1.8.2. vớicác thuốc gây cảm ứng enzym gan > giảm tác dụng cloramphenicol
1.8.3. với macrolid, lincosamid, aminosid > giảm tác dụng
1.9. Chế phẩm - liều dùng
1.9.1. chế phẩm
1.9.1.1. viên nén, nang 250 và 500mg
1.9.1.2. thuốc bột pha tiêm 1g
1.9.1.3. thuốc ỡ 1,5 và 2%
1.9.1.4. dung dịch nhỏ mắt 0,4%
1.9.2. liều dùng
1.9.2.1. PO
1.9.2.1.1. người lớn
1.9.2.1.2. trẻ em
1.9.2.2. IM
1.9.2.2.1. 1-3g/24h, chia nhiều lần
2. THIAMPHENICOL
2.1. Nguồn gốc: tổng hợp
2.2. Phổ tác dụng - cơ chế
2.2.1. tương tự cloramphenicol
2.3. ưu điểm
2.3.1. thấm nhiều vào phế quản > điều trị nhiễm khuẩn ở phổi, khí phế quản
2.3.2. ít chuyển hóa ở gan > ít gây HC xanh xám ở trẻ sơ sinh
2.3.3. thải trừ qua nước tiểu dạng còn hoạt tính > điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục
2.4. Liều dùng
2.4.1. người lớn
2.4.1.1. PO
2.4.1.1.1. 500mg x 3-4 lần/24h
2.4.1.2. tiêm
2.4.1.2.1. 750-1500mg/24h
2.4.2. trẻ em
2.4.2.1. 20mg/kg/24h, chia nhiều lần