1. Mecanismo de ação
1.1. Ações celulares: efeito inibitório
1.1.1. Acoplados à proteina Gi
1.1.2. Ação sobre canais iônicos
1.1.3. Abertura de canais de K+
1.1.3.1. Hiperpolarização
1.1.4. Inibição da abertira de canais de Ca++ :
1.1.4.1. Inibe a liberação de trasmissores
1.2. Ações sobre a medula espinhal
1.2.1. Inibe a transmissão de impulsos nociceptivos
1.2.1.1. Inibição da substância P
2. Ações farmacológicas
2.1. Efeitos sobre SNC
2.1.1. Analgesia
2.1.2. Euforia
2.1.3. Depressão respiratoria
2.1.3.1. Aumento de PCO2, sem ação bulbar
2.1.3.2. Doses terapêuticas
2.1.4. Depressão do reflexo fe tosse
2.1.5. Náuseas e vômitos
2.1.5.1. Zona do gatilho
2.1.6. Constriçao pupilar
2.1.6.1. Estimilaçao do núcleo oculomotor (Intoxicação)
2.2. Morfina
2.2.1. Aumenta o tônus, constipação
2.2.2. Reduz a motilidade
2.2.2.1. Retarso da absorção de farmaco
2.3. Deve ser evitada em pacientes com dor decorrentes de cálculos biliares
2.3.1. Constração da vesícula
2.3.2. Constrição do esfincter
2.4. Liberação de hiatamina pelos mastócitos
2.4.1. Urticária,prurido no local da injeção
2.5. Broncoconstrição
2.5.1. Contra-indicado para asmáticos
2.5.2. Alternativa: petidina
2.6. Bradicardia e hipotensão
2.7. Espasmos ureter, bexiga e útero
2.8. Imunossupressão
3. Efeitos adversos
3.1. Superdosagem de morfina (intoxicação)
3.1.1. Coma e depressão respiratória com constrição pupilar
3.1.2. Tratamento
3.1.2.1. Antagonista opióide
3.1.2.2. Naloxona
3.2. Constipação
3.3. Depressão respiratória
4. Antagonista
4.1. Naloxona (ação curta)
4.1.1. Afinidade pelos 3 receptores
4.1.2. Bloqueio de opióides endo e exo
4.1.3. Isolado não produz efeito significativo
4.1.3.1. Hiperalgesia em condições de estresse e inflamação
4.2. Usos
4.2.1. Tratamento de superdosagem de opióides
4.2.2. Melhorar respiração de bebês recém-nascidos afetados por opióides
5. Grupos de fármacos
5.1. Análogos da morfina
5.1.1. Agonista: Morfina, codeína
5.1.2. Antagonistas: Naloxona e naltrexona
5.2. Não relacionados à morfina mais utilizados
5.2.1. Petidina e fentanil, metadona e tramadol
5.3. Loperamida
5.3.1. Não penetra o SNC
5.3.2. Usado como antidiarréico
6. Dor
6.1. Experiência sensorial desagradável com componente emocional
6.1.1. Lesão tecidual presente ou potencial
6.1.2. Origem periférica (Bradicinina, PG)
6.1.3. Componente central (substância P e CGRP) Potencialização
6.2. Nocicepção
6.2.1. Percepção de estímulos nocivos
6.2.2. Fisiologia da Nocicepção
6.2.2.1. Substância P
6.2.2.2. Glutamato
6.2.2.3. GABA
6.2.2.4. Serotonina
6.2.2.5. Noradrenalina
6.2.2.6. Adenosina
6.3. Dor aguda
6.3.1. Protetora
6.3.2. Causa identificável
6.3.3. Relacionada com lesão tecidual
6.3.4. Duração limitada
6.4. Dor crônica
6.4.1. Patológica
6.4.2. Não há necessáriamente uma causa identificável
6.4.3. Não relaciona-se com lesão tecidual (lesão em nervos)
6.4.4. Duração prolongada
6.5. Escala analgésica da OMS
6.5.1. Degrau 3
6.5.1.1. DOR INTENSA
6.5.1.1.1. Opióides fortes
6.5.2. Degrau 2
6.5.2.1. DOR DE MÉDIA INTENSIDADE
6.5.2.1.1. Opióides fracos
6.5.3. Degrau 1
6.5.3.1. DOR DE PEQUENA INTENSIDADE
6.5.3.1.1. Não opióides
7. Substância naturais ou sintéticas que agem no SNC, promovendo o alivio da dor sem perda de consciência
8. Opiáceos
8.1. Compostos naturais derivados do ópio
8.1.1. Morfina
8.1.1.1. Ópio – extrato da seiva de papoula
8.1.1.1.1. Usado para produzir euforia, analgesia, sono e como antidiarréico
8.1.1.1.2. Séc.XVII: Tomado por via oral
8.1.1.1.3. 1902: isolada a morfina
9. Receptor opióide
9.1. Encefalinas e endorfinas
9.1.1. Receptores específicos
9.1.2. Ações diversas como: analgesia, sedação, contrição pupilar bradicardia, supressão da tosse)
9.1.3. 3 tipos de receptores deopióides
9.1.3.1. µ: mu
9.1.3.2. σ: sigma
9.1.3.3. κ: kappa
10. Proteína Gi
11. µ: analgesia supra-espinhal, depressão respiratória, euforia e dependência física
12. σ: redução da motilidade TGI, depressão respiratória
13. κ: analgesia espinhal, disforia e sedação
14. Usos Clínicos dos opióides
14.1. Prevenção de dor
14.1.1. Pré e pós operatório
14.2. Alivio da dor
14.2.1. Oncológica
14.2.2. Artralgias
14.2.3. Queimaduras
14.2.4. Cólica renal
14.2.5. Trabalho de parto
14.2.6. Traumas