FARMACODINAMIA

1. CINÉTICA DE LA UNIÓN FÁRMACO-PROTEÍNA La cinética de la unión del medicamento a las proteínas plasmáticas (que constituyen un sistema receptor simplificado) permite visualizar la interacción fármacoreceptor. Por ello es útil considerar este sistema como un prototipo antes de tratar una situación más compleja.

2. TEORÍA DE LA OCUPANCIA Su objetivo es proporcionar una guía conceptual para una mejor comprensión de la cinética de la interacción fármaco-receptor, y para comprender las curvas de dosis-respuesta. • La teoría de la ocupación se basa en ciertas aseveraciones: • en primer lugar, que las moléculas del fármaco y el receptor se pueden unir de manera reversible conforme a la ley de acción de masas. • La capacidad de un medicamento de unirse a un receptor se denomina afinidad.

3. Eficacia o actividad intrínseca • Este término se refiere al máximo efecto que puede producir un fármaco; p. ej., un agonista parcial tendrá menor actividad intrínseca que un agonista completo.

4. Especificidad. • Del receptor farmacológico se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra, pese a que estas puedan ser muy similares.

5. Agonista Este término se refiere a aquel fármaco que tiene afinidad por un receptor en particular, y que ocasiona un cambio en el receptor, produciendo un efecto observable y a menudo medible. • Un agonista se puede clasificar como: • • Agonista completo: que produce una respuesta máxima al ocupar todos los receptores.

6. Afinidad • La afinidad es la tendencia de un fármaco de combinarse con una determinada clase de receptor. • Implica la probabilidad de que la colisión entre el medicamento y el receptor dé por resultado la formación de un complejo, en relación con la probabilidad de que este último se disocie, para proporcionar nuevamente el fármaco libre y el receptor.

7. Potencia • Por potencia se entiende la dosis que se debe administrar de un fármaco para producir un efecto particular de determinada intensidad, y es influida por la afinidad y por el proceso farmacocinético que determina la concentración del fármaco; varía de manera inversamente proporcional con la dosis, y no necesariamente se correlaciona con su eficacia o seguridad.