Medicamentos Utilizados en el Asma. (José Manuel Quiñonez Pinto - 2200-17-2199 - Sección "B")

1. Agonistas Beta 2

1.1. Albuterol:

1.1.1. Efectos: broncodilatación rápida y eficaz.

1.1.2. Aplicaciones Clínicas: Asma, enfermedad pulmonar obstructiva (COPD) Fármaco de elección en el broncoespasmo asmático agudo

1.1.3. Farmacocinética: Inhalación con aerosol, efecto máximo 15 min y persiste durante 3-4 horas. Se metaboliza a nivel hepático formando metabolitos inactivos. Se elimina fundamentalmente por orina. La semivida de eliminación es de unas 3.8 horas.

1.1.4. Toxicidad: temblores, taquicardia y las sobredosis causan arritmias

1.2. Salmeterol

1.2.1. Efectos: de inicio lento, principalmente de acción preventiva, potencia los efectos de los corticosteroides.

1.2.2. Aplicaciones Clínicas: broncodilatación, prevención de las exacerbaciones del asma

1.2.3. Farmacocinéticas: inhalación en aerosol. Duración de 12-24 horas. Metabolismo hepático fundamentalmente por hidroxilación. Eliminación por heces y orina en forma de metabolitos y la semivida fue de 5.5 horas.

1.2.4. Toxicidad: temblor, taquicardia y en sobredosis arritmias

1.3. Epinefrina

1.3.1. Efectos: broncodilatador más efectos simpatomiméticos en los sistemas cardiovasculares y de otros órganos

1.3.2. Aplicaciones Clínicas: tratamiento de anafilaxia, asma, alergia alimentaria y parada cardiaca

1.3.3. Farmacocinética: administración: aerosol, nebulizador o parenteral. Tiempo para que aparezca la acción es de 3-5 min (vía sc). Es metabolizado en el hígado y eliminado por la orina

1.3.4. Toxicidad: vasoconstricción periférica, hipertensión arterial, ansiedad, temblor y agitación

1.4. Isoproterenol

1.4.1. Efectos: Broncodilatación más efectos cardiovasculares potentes

1.4.2. Aplicaciones Clínicas: asma, bronquitis y enfisema

1.4.3. Farmacocinética: administración en aerosol, nebulizador o parenteral. Absorbida por el musculo liso y el tejido cardiaco. Se metaboliza por el hígado, se excreta por vía renal. Semivida fase inicial es de 5 min y segunda fase en 2.5 horas

1.4.4. Toxicidad: taquicardia, arritmias e hipertensiones y sobredosis cardialgias.

2. Corticosteroides inhalados.

2.1. Fluticasona

2.1.1. Efectos: reduce los mediadores de la inflamación y es potente profilaxis de las exacerbaciones.

2.1.2. Aplicaciones Clínicas: Asma, tratamiento de pacientes con Enfermedad Pulmonar obstructiva Crónica (EPOC)

2.1.3. Farmacocinética: Aerosol. Metabolismo hepático a través de hidrólisis (CYO3A4). Vida media de eliminación 7.8 hora. Principal vía de excreción es por la bilis

2.1.4. Toxicidad: anafilaxia, infección por candida, cambios en las cuerdas vocales

3. Corticosteroides sistémicos.

3.1. Prednisona

3.1.1. Efectos: Reduce los mediadores de la inflamación y potente profilaxis de las exacerbaciones

3.1.2. Aplicaciones Clínicas: asma, tratamiento de pacientes con EPOC

3.1.3. Farmacocinética: Oral. Absorción rápida y casi completamente con una tiempo de 1-2 h o 6-9 h. Duración 12-24 h. Metabolismo hepático y eliminación por la orina

3.1.4. Toxicidad: múltiple. ulcera gástrica, hemorragia digestiva. Sofocos.

4. Estabilizadores de los mastocitos y otras células

4.1. Cromoglicato y nedocromilo

4.1.1. Efectos: prevención de la respuesta brocoespástica a la inhalación de alérgenos

4.1.2. Aplicaciones Clínicas: Asma, se usan otras vías para la alergia, ocular, nasal y gastrointestinal

4.1.3. Farmacocinética: Aerosol y gotas oculares. Duración 6-8h. Semivida plasmática de 90 min

4.1.4. Toxicidad: cromoglicato: irritación del tracto respiratorio y eritema. Nedocromilo: alteraciones del gusto y cefaleas.

5. Metilxantinas

5.1. Teofilina

5.1.1. Efectos: broncodilatación, estimulación cardiaca, aumento de la fuerza del músculo esquelético (diafragma)

5.1.2. Aplicaciones clínicas: Asma, EPOC, espasmo bronquial

5.1.3. Farmacocinética: oral. Duración 8-12 h. Metabolismo en el hígado. Se elimina por la orina. Su semivida de eliminación ronda las 6-12 horas.

5.1.4. Toxicidad: nauseas, vómitos o diarrea. Taquicardia e hipotensión.

6. Antagonista de los leucotrienos

6.1. Montelukast y zafirlukast:

6.1.1. Efectos: bloquean la respuesta de las vías respiratorias al ejercicio y al desafío antigénico

6.1.2. Aplicaciones Clínicas: profilaxis del asma, asma producida por la aspirina y rinitis alérgica estacional

6.1.3. Farmacocinética: oral. Absorción de 10mg de 3-4 h. Metabolismo hepático e intestinal. Eliminación en heces.

6.1.4. Toxicidad: nauseas y vomitos, dolor abdominal, diarrea.

7. Anticuerpo IgE

7.1. Omalizumab

7.1.1. Efectos: reduce la frecuencia de las exacerbaciones del asma

7.1.2. Aplicaciones Clínicas: asma grave, tratamiento adicional de la urticaria crónica idiopática.

7.1.3. Farmacocinética: administración SC, Cmax a los 7-8 días. Semivida de eliminación 26 días

7.1.4. Toxicidad: reacciones en el sitio de la inyección, dolor abdominal y cefalea

8. Anticuerpos de 5 vías de antiinterleucina y otros anticuerpos

8.1. Mepolizumab

8.1.1. Efectos: reduce la frecuencia de las exacerbaciones del asma

8.1.2. Aplicaciones Clínicas: asma grave inadecuadamente controlada por los agentes anteriores, con eosinofilia asociada

8.1.3. Farmacocinética: administración parenteral, duración 2-4 semanas. Metabolismo por catabolismo proteico

8.2. Dupilumab

8.2.1. Toxicidad: reacciones en el sitio de la inyección, dolor abdominal, cefalea, congestión nasal y dermatitis

8.2.2. Efectos: reduce la frecuencia de las exacerbaciones del asma y mejora la función pulmonar.

8.2.3. Aplicaciones Clínicas: asma grave inadecuadamente controlada por la terapia ICS/LABA. Rinosinusitis crónica con poliposis nasal

8.2.4. Farmacocinética: absorción tras una dosis única 3-7 días. Distribución principalmente en el aparato circulatorio

8.2.5. Toxicidades: infecciones, cefalea y conjuntivitis alérgica