1. Konsep Kesetimbangan Aliran (STEADY STATE)
1.1. 1. Tubuh diibaratkan sebagai sebuah sistem terbuka atau sistem aliran karna adanya pertukaran bahan dan energi 2. Kesetimbangan aliran (steady state)terjadi bila jumlah pemasukan dan pengeluaran sama 3. Tubuh akan mengembalikan kesetimbangan apabila terjadi perubahan
2. Cepat Lambat Kerja Obat Dalam Tubuh
2.1. 1. Bentuk sediaan dan bahan pembantu yang digunakan 2. Jenis dan tempat pemberian 3. Keterabsorbsian dan kecepatan absorbsi 4. Distribusi obat dalam tubuh 5. Ikatan dan lokalisasi dalam jaring 6. Biotransformasi (metabolisme) 7. Kecepatan eksresi
3. Pentingnya Ilmu Farmakokinetika
3.1. 1. Menentukan besarnya dosis 2. Menjelaskan nasib obat dalam tubuh (ADME) 3. Menentukan bioavailabilitas obat 4. Interaksi Farmakokinetika 5. Pengembangan bentuk sediaan
4. Eliminasi
4.1. Biotransformasi
4.1.1. Tempat Terjadinya
4.1.1.1. 1. Liver (main organ) – organ utama adalah hati 2. Kidneys 3. Lungs 4. Plasma 5. Intestinal mucosa
4.1.2. Fase-fase yang terjadi pada proses metabolisme
4.1.2.1. Fase I : melibatkan pembentukan gugus fungsi baru atau yang dimodifikasi atau pembelahan (Reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, demetilasi, metylasi, dehydrogenase)
4.1.2.1.1. Reaksi Fase 1
4.1.2.2. Fase II : melibatkan konjugasi dengan zat endogen, sehingga terjadi perubahan bentuk menjadi lebih polar
4.1.2.2.1. Reaksi Fase 2
4.1.3. Tingkat Kecepatan Metabolisme obat
4.1.4. ENZIM Cytochrome P-450
4.2. Ekskresi
4.2.1. Paru-paru
4.2.2. Bile
4.2.3. Renal
4.2.3.1. 1. Glomerular filtration 2. Tubular reabsorption 3. Tubular secretion
4.2.4. Kulit
4.2.4.1. Keringat
4.2.5. Mata
4.2.5.1. Air Mata
4.2.6. Mulut
4.2.6.1. Ludah
4.2.7. Rambut
4.2.8. Ginjal
4.2.8.1. organ utama untuk mengeluarkan zat yang larut dalam air.
4.2.9. Sistem Bilier
4.2.9.1. berkontribusi pada ekskresi sejauh obat tidak diserap kembali dari saluran gastrointestinal (GI)
4.2.10. Ekskresi melalui Asi
4.2.10.1. mempengaruhi bayi yang sedang menyusui (lihat tabel Beberapa Obat yang Dikontraindikasikan untuk Ibu Menyusui).
4.2.11. Metabolisme Hati
4.2.11.1. sering meningkatkan polaritas obat dan kelarutan air. Metabolit yang dihasilkan kemudian lebih mudah diekskresikan.
4.2.12. Clearance
4.2.12.1. prinsip bersihan obat adalah sama dengan konsep bersihan pada faal ginjal. Di definisikan kecepatan eliminasi dalam urine.
4.2.13. Waktu Paruh (T1/2)
4.2.13.1. waktu yang dibutuhkan untuk mengubah jumlah obat dalam tubuh menjadi separuhnya selama eliminasi.
5. Invasi
5.1. Absorbsi
5.1.1. Sawar Absorbsi
5.1.1.1. 1. Batas pemisah antara lingkungan dalam dan luar yang merupakan membran pada permukaan sel 2. Absorbsi tidak mungkin terjadi antara transport membran
5.1.2. Struktur Membran
5.1.2.1. Membran lipid
5.1.2.2. Membran pori
5.1.3. Mekanisme Absorbsi
5.1.3.1. Difusi Pasif
5.1.3.2. Difusi Terfasilitasi
5.1.3.3. Transpor Aktif
5.1.3.4. Pinositosis
5.1.3.5. Fagositosis
5.1.3.6. Persorpsi
5.1.4. Kecepatan Absorbsi
5.1.4.1. 1. Sifat fisika kimia bahan obat 2. Besar partikel obat 3. Jenis sediaan obat 4. Dosis obat 5. Rute pemberiaan obat 6. Tempat pemberiaan obat 7. Waktu kontak dengan permukaan absorbsi 8. Besar luas permukaan yang mengabsorbsi 9. pH dalam darah yang mengabsorbsi 10. Integritas membran 11. Aliran darah organ yang mengabsorbsi
5.2. Distribusi
5.2.1. Fungai Ruang Distribusi
5.2.1.1. Ruang Intrasel
5.2.1.1.1. Cairan Intrasel
5.2.1.1.2. Komponen Sel Padat
5.2.1.2. Ruang Extrasel
5.2.1.2.1. Cairan Plasma
5.2.1.2.2. Ruang Usus
5.2.1.2.3. Cairan transel
5.2.2. Fase Distribusi Obat
5.2.2.1. Distribusi fase pertama
5.2.2.1.1. terjadi setelah penyerapan, yaitu ke organ yang perfusinya sangat baik misal : jantung, hati, ginjal, dan otak
5.2.2.2. Distribusi fase kedua
5.2.2.2.1. Mencakup jaringan yang perfusinya tidak sebaik organ diatas misalnya otot,visera,kulit, dan jaringan lemak. Mencapai keseimbangan setelah waktu yang lebih lama.
5.2.3. Faktor-Faktor yang mempengaruhi Distribusi Obat
5.2.3.1. Aliran darah
5.2.3.2. Permeabilitas Kapiler
5.2.3.3. Ikatan Protein
5.2.3.4. Ukuran Molekul Obat
5.2.3.5. Sifat Kimia (pH)
5.2.3.6. Kelarutan Obat
5.2.4. Volume of Distribution (VD)
5.2.4.1. Perkiraan jumlah obat dalam tubuh dari konsentrasi obat yang ditemukan dalam plasma darah.
5.2.4.2. Volume distribusi memberikan referensi untuk konsentrasi plasma yang diharapkan untuk dosis tertentu
5.2.4.3. Beberapa obat didistribusikan sebagian besar ke dalam lemak, yang lain tetap dalam cairan ekstraseluler, dan lainnya terikat secara ekstensif ke jaringan tertentu.
5.2.4.4. Banyak obat asam (misalnya warfarin, aspirin) sangat terikat protein dan dengan demikian memiliki volume distribusi yang kecil.