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FENTANILO by Mind Map: FENTANILO

1. el cual es excretado 76 % por orina y 8 % por materia fecal

2. El fentanilo tiene el pKa más alto de todos los opioides. A un pH de 7,4, el porcentaje de la forma no ionizada no supera el 10 %. Por lo tanto, su inicio de acción depende de su volumen de distribución

2.1. El tiempo medio de KeO (tiempo que tarda el fármaco en el compartimiento efector en alcanzar la mitad de la concentración plasmática), determina el tiempo de inicio de efecto del medicamento. La KeO del fentanilo es de 0,10 minutos y su tiempo medio de KeO es de 6,6 minutos. Esto se explica por su elevado pKa

3. EVENTOS ADVERSOS

3.1. Depresión respiratoria

3.2. Nauseas y vómito

3.3. Torax leñoso o rigidez muscular

4. Una dosis para intubación entre 3 y 4 μg/kg, después de 30 minutos, alcanza una concentración plasmática por debajo de 1 ng/ml (límite de apnea).

5. El hipnótico ideal para administrar el fentanilo en infusión continua, en cirugías mayores de dos horas, es el desfluorano o el sevofluorano a concentraciones entre 0,8 y 1 CAM.1-3

6. INTERACCIONES

6.1. Al administrarse con medicamentos que tengan actividad frente a CPY3A4

6.2. Inhibidores de CPY3A4 como: Ketoconazol, Fluconazol, Eritromicina, Verapamilo. Aumentan su concentración plasmática pudiendo causar depresión respiratoria

7. Referencias bibliográficas

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8. Uso en Falla Renal

8.1. Eliminacion renal

8.2. Uso bastante seguro en Falla Renal

8.2.1. Duracion de efecto ampliamente determinado por volumen de distribucion.

8.2.2. La mayoria de estudios soportan su uso como seguro en pacientes con falla renal

8.3. Se prefiere su uso sobre el de Morfina en Falla Renal

8.4. Siempre se debe modificar la dosis de acuerdo a la respuesta del paciente

8.4.1. Deberán ser observados cuidadosamente por si algún indicio de toxicidad se presentara

8.5. Fentanilo transdermico

8.5.1. Falla renal severa

8.5.1.1. Evitar uso

8.5.2. Falla renal leve a moderada

8.5.2.1. Reducir dosis inicial 50%

8.5.2.2. Titulación de dosis cuidadosamente

9. METABOLISMO

9.1. Absorcion

9.1.1. Biodisponibilidad 50%

9.1.2. Inicio de accion: IV inmediato, IM 7-15 min

9.1.3. Duracion: IV 0.5-1hora; IM 1-2 horas

9.1.4. Concentración: 0.2-2 ng/mL (Efectos adversos ocurren con dosis >2ng/mL)

9.2. Distribución

9.2.1. Union a proteinas 80-85%

9.2.2. Volumen de distribución de 300 a 350 litros dado por gran liposolubilidad y bajo peso molecular.

9.2.3. Se distribuye rápidamente en el cerebro, el corazón y otros tejidos muy irrigados.

9.3. Metabolismo

9.3.1. Hepatico por via CYP3A4

9.3.1.1. Más del 80% que ingresa al organismo es metabolizado por el citocromo P4503A4, presente en el hígado y en el intestino.

10. USO EN FALLA HEPATICA

10.1. Componente altamente lipofilico

10.2. Alta unión a proteínas plasmáticas, por lo cual debe ser usado con precaución en paciente con hepatopatias

10.3. No tiene metabolitos toxicos

10.4. FENTANYL TRANSDERMICO

10.4.1. VARIACIONES POR: - Sudoración excesiva - Cantidad tejido Adiposo (Opioide altamente lipofilico) -Temperatura corporal

10.4.1.1. Dosis de acuerdo a respuesta del paciente - Observando posibles signos de toxicidad

10.4.1.1.1. Signos de Toxicidad: - Depresión Respiratoria - Depresión del Sensorio (Coma) - Miosis Puntiforme

10.5. Medicamento de elección en Cirrosis hepatica CHILD A y B

10.6. CONTRAINDICADO

10.6.1. Disfunción hepatica severa

10.6.2. El fentanilo administrado de acuerdo con un modelo farmacocinético, ajustando una concentración plasmática entre 1,2 y 1,4 ng/ml, provee adecuado nivel de analgesia, disminuyendo efectos adversos como depresión respiratoria.

10.6.3. Cirrosis hepatica CHILD C

10.7. Administración crónica asociado a factores de riesgo propios del paciente puede contribuir al desarrollo de encefalopatia hepatica

11. GENERALIDADES

11.1. 8% se elimina sin sufrir alteración. 6% se excreta por orina y 2% por materia fecal.

11.1.1. La vida media aumenta según la saturación en el tejido adiposo, por lo que si se administra en infusión IV o dosis repetidas tiene una vida media prolongada

11.1.1.1. Tiempo de distribución: 1.7 minutos, tiempo de redistribución: 13 minutos y tiempo de eliminación terminal: 219 minutos. Volumen de distrubición: 4L/Kg

11.1.1.1.1. Vida media de eliminación: 233.7 minutos

11.2. Volumen de distribución de 300 a 350 litros dado por gran liposolubilidad y bajo peso molecular. Aclaramiento de 1400 ml por minuto (superado por remifentanilo: 3700 ml por minuto y muy superior al del alfentanilo 300 ml por minuto)

12. USO CONCOMITANTE CON OTROS MEDICAMERNTOS

12.1. Anestésicos endovenosos

12.1.1. NO SE CONTRAINDICA EL USO CON PROPOFOL

12.1.1.1. Menores efectos en sedación y analgesia

12.1.1.2. Mayor estabilidad hemodinámica.

12.2. Antiarritmicos  AMIODARONA

12.2.1. Mayores efectos cardiovasculares y bradicardia

12.2.2. Antiarritmico con vida media larga

12.3. ● El uso concomitante de fentanilo con otros depresores del SNC puede potenciar los efectos del fentanilo sobre la respiración, depresión del SNC, sedación e hipotensión.

12.4. ● Los fármacos que inhiben la actividad de P450 3A4, tales como los anti-retrovirales inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, cimetidina, claritromicina, la eritromicina, y los ISRS pueden aumentar la biodisponibilidad del fentanilo o disminuir su aclaramiento sistémico, lo que conduce a un aumento o prolongación de sus efectos.

12.5. ● los fármacos que inducen la isoenzima hepática CYPP450 3A4, incluyendo la carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, pioglitazona, rifabutina, rifampicina y troglitazona, pueden inducir el metabolismo de fentanilo y por lo tanto pueden reducir su efectividad.

13. INTEGRANTES DEL GRUPO: - Daniel Mainero - Laura Martínez - Daniela Medellín - Laura Munar - Luis Ángel Nieto - Laura Orozco - Daniela Ortiz - Maria Auxiliadora Oviedo - Alejandro Pacheco - Santiago Pedraza - Oriana Pérez