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Receptores por Mind Map: Receptores

1. Tipos

1.1. Ionotrópicos.

1.1.1. GABA, glicina, 5-HT, glutamato.

1.2. Catalíticos.

1.2.1. ANP, TGF-B, IL-3, IL-3.

1.3. Intracelulares.

1.3.1. Hormonas esteroideas, tiroideas y prostaglandinas.

1.4. Acoplados a proteínas G.

1.4.1. Gs.

1.4.1.1. + actividad adenilato ciclasa.

1.4.2. Gi.

1.4.2.1. - actividad adenilato ciclasa

1.4.2.2. + act. fosfodiesterasa de GMPc.

1.4.3. Gq.

1.4.4. Norepinefrina, oxitocina, neuropéptido Y, gastrina.

2. Comunicación celular

2.1. Parácrina.

2.2. Endócrina.

2.3. Autócrina.

3. Características generales.

3.1. Siete dominios transmembranales.

3.2. Extremo amino extracelular.

3.3. Extremo carboxilo intracelular.

3.4. Aparición hace 1200 millones de años.

3.5. Se estima que tenemos entre 650-800 diferentes.

3.6. Están implicados en todos los procesos fisiológicos de los mamíferos.

3.7. 20-30% de los fármacos encuentran en ellos su sitio de acción.

3.8. El receptor mejor caracterizado hasta hoy es el B2-adrenérgico.

3.9. Poseen actividad constitutiva.

4. Farmacología.

4.1. Agonista total.

4.2. Agonista parcial.

4.3. Agonista natural.

4.4. Agonista sesgado.

4.5. Moduladores alostéricos.

4.6. Moduladores de degradación.

5. Fosforilación y degradación.

5.1. 1.- Fosforilación.

5.1.1. G protein-coupled Receptor Kinases.

5.1.2. Favorece su asociación con B-arrestina.

5.1.3. De los sitios fosforilados depende la repercusión funcional.

5.2. 2.- Desensibilización.

5.2.1. Disminución de la respuesta a un agente.

5.2.1.1. No siempre implica la internalización del receptor.

5.2.2. No es un fenómeno farmacológico sino de ajuste celular.

5.2.3. Homóloga y heteróloga.

5.3. 3.- Internalización.

5.3.1. Sucede tras la asociación de B-arrestina con clatrina.

5.3.2. El receptor puede ser reciclado o degradado. -> Proteínas Rab.

5.4. 4.- Degradación.