1. Según Vademecum Yachay 2015:
1.1. MIRTAPAX: tabletas de 15 y 30mg
1.2. NOXIBEL: tabletas de 30mg
1.3. REMERON SOLTAB: tabletas orodispersables de 15 y 30mg
2. B: metaboliza dopamina preferencialmente.
3. Indicaciones
3.1. Principal indicación
3.1.1. Depresión mayor
3.2. Uso más frecuente: hipnótico
4. Dosis
4.1. 150-300 mg/día
5. Agranulomatosis (raro)
6. Coadyuvante en el tratamiento de la demencia de tipo Alzheimer
7. Enfermedad de Parkinson
8. Antagonistas o modulares de receptores 5HT2
8.1. Trazodona
8.1.1. Farmacocinética
8.1.1.1. Metabolismo hepático
8.1.1.2. Eliminación renal 70%
8.1.1.3. Biodisponibilidad 65%
8.1.1.4. Uso por via oral
8.1.1.5. Ajuste necesario en insuf. renal
8.1.2. Farmacodinamia
8.1.2.1. Potente antagonista de 5-HT2 (post-sinápsis)
8.1.2.2. Inhibidor de recaptación de serotonina (pre-sinápsis)
8.1.3. Contraindicaciones
8.1.3.1. -Insuficiencia Hepática
8.1.3.2. -Insuficiencia Renal
8.1.3.3. -Embarazo y lactancia: posible síndrome de abstinencia en recién nacidos
8.1.3.4. -No manejar vehículos o utilizar máquinas
8.1.4. Efectos adversos
8.1.4.1. -Reacciones alérgicas
8.1.4.2. -Pérdida de peso
8.1.4.3. -Anorexia, aumento de apetito, Hiponatremia
8.1.4.4. -Mialgias, artralgias, debilidad
8.1.4.5. -Confusión, Nerviosismo, ansiedad, agitación, alucinaciones, pesadillas
8.1.4.6. -Conductas suicidas
8.1.4.7. -Arritmias, bradicardia, taquicardia, anormalidades en el ECG.
8.2. Nefazodona
8.2.1. Indicaciones
8.2.1.1. Tratamiento sintomático de depresión
8.2.1.2. Depresión mayor
8.2.2. Dosis
8.2.2.1. Inicial: 200mg/día, en dos tomas de 100mg
8.2.2.2. Rango terapéutico efectivo: 300 to 600 mg/día
8.2.3. Farmacocinética
8.2.3.1. Se absorbe con rapidez, metabolismo hepático(primer paso). Biodisponibilidad de 20%. Amplia distribución en los tejidos incluidos SNC
8.2.4. Farmacodinamia
8.2.4.1. Bloqueo del recepto 5-HT2A; inhibidor débil de SERT y NET.
8.2.5. Contraindicaciones
8.2.5.1. Disfunción hepática severa
8.2.5.2. Síndrome coronario, hipotensión ortostática
8.2.5.3. Categoria C riesgo teratógeno
8.2.6. Efectos Adversos
8.2.6.1. Sedación, xerostomía náusea, mareo, astenia, muy rara vez se presentan efectos sexuales
8.2.6.2. hepatotoxicidad→Insuficiencia hepática fulminante
8.2.6.3. Bradicardia, hipotensión ortostática
8.2.6.4. Síndrome serotoninérgico
9. Unicíclicos y Tetracíclicos
9.1. Uniciclicos
9.1.1. Bupropion
9.1.1.1. Mecanismo de acción
9.1.1.1.1. Inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de catecolaminas
9.1.1.2. Farmacocinética
9.1.1.2.1. Se absorbe con rapidez
9.1.1.2.2. Metabolismo hepático
9.1.1.2.3. 3 metabolitos activos
9.1.1.2.4. Unión promedio a proteínas de 85%
9.1.1.3. Efectos adversos
9.1.1.3.1. Insomnio, agitación y ansiedad
9.1.1.3.2. Convulsiones (raro)
9.1.1.3.3. Trastornos de gastrointestinales, anorexia, resequedad de la boca
9.1.1.3.4. Fiebre, cefalea, temblor, mareo
9.1.1.3.5. Erupciones cutáneas, prurito, sudoración
9.1.1.3.6. Hipertensión e hiponatremia
9.1.1.4. Dosis
9.1.1.4.1. 200-450 mg/d
9.1.1.5. Presentación
9.1.1.5.1. No disponemos en el Cuadro Nacional Básico
9.1.1.6. Indicaciones
9.1.1.6.1. En pacientes diagnosticados con depresión.
9.1.1.6.2. En pacientes con dependencia a la nicotina, para que dejen de fumar.
9.1.1.7. Contraindicaciones
9.1.1.7.1. Pacientes con hipersensibilidad.
9.1.1.7.2. Pacientes con trastorno convulsivo, pasado o actual.
9.1.1.7.3. Pacientes con historia de traumatismo craneoencefálico o tumor cerebral.
9.1.1.7.4. Pacientes con cirrosis hepática grave
9.1.1.7.5. Pacientes con un diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa.
9.1.1.7.6. Está contraindicado el uso concomitante de bupropión e inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs
9.2. Tetracíclicos
9.2.1. Buena absorción Oral
9.2.2. Maprotilina
9.2.2.1. FARMACODINAMIA
9.2.2.1.1. Similitud en la acción a los TCA, es decir; inhibición de la recaptacion de 5-HT y doradrenalina
9.2.2.1.2. Inhibición potente de NET y en menor medida de SERT
9.2.2.2. Unión a proteínas: 88%
9.2.2.3. FARMACOCINÉTICA
9.2.2.3.1. Biodisponibilidad: 70%
9.2.2.3.2. Metabolismo hepático extenso
9.2.2.3.3. Semivida: 43-45 horas
9.2.2.4. PRESENTACIÓN
9.2.2.4.1. Comprimidos de 25, 50 y 75mg
9.2.2.5. DOSIS TERAPÉUTICA
9.2.2.5.1. 150 - 225 mg/día
9.2.2.6. INDICACIONES
9.2.2.6.1. Se usa para tratar la depresión, trastorno bipolar y ansiedad.
9.2.2.7. INTERACCIONES
9.2.2.7.1. Debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores como: la fluoxetina
9.2.2.7.2. tiene propiedades anticolinérgicas y antihistamínicas, puede ser aditiva con los fármacos que comparten un perfil similar
9.2.2.8. CONTRAINDICACIONES
9.2.2.8.1. Arritmias Cardiácas
9.2.2.8.2. Epilepsia
9.2.2.8.3. Glaucoma
9.2.2.8.4. Precaución:
9.2.2.9. EFECTOS ADVERSOS
9.2.2.9.1. Sedación, hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos , ganancia de peso y efectos cardíacos se producen con frecuencia moderada. De forma ocasional se produce temblor fino de la mano, ataques, y arritmia cardíaca.
9.2.3. Mirtazapina
9.2.3.1. MECANISMO DE ACCIÓN
9.2.3.1.1. Antagonista 5 HT-2 y 5 HT-3, receptores presinápticos α2-adrenérgicos e histamínicos H1
9.2.3.2. FARMACOCINÉTICA
9.2.3.2.1. Semivida de 20 a 40 horas por lo que se toma una vez por la noche por sus efectos sedantes
9.2.3.3. INDICACIONES
9.2.3.3.1. Episodios de depresión mayor
9.2.3.4. CONTRAINDICACIONES
9.2.3.4.1. Menores de 12 años
9.2.3.4.2. Precaución en: enfermedad hepática o renal, trastorno bipolar
9.2.3.4.3. Interactua con (ajustar dosis): alcohol, antiepilépticos, simpaticomiméticos, antihistamínicos y depresores del sistema nervioso central
9.2.3.4.4. 1er trimestre embarazo y lactancia
9.2.3.5. EFECTOS ADVERSOS
9.2.3.5.1. Aumento de peso
9.2.3.6. PRESENTACIONES
9.2.3.6.1. Hipersensibilidad
9.2.3.6.2. No disponemos en el Cuadro Nacional Básico
9.2.4. Amoxapina
9.2.4.1. Farmacocinética
9.2.4.1.1. Absorción rápida
9.2.4.1.2. Unión media a proteínas (85%)
9.2.4.1.3. Administración: dosis divididas
9.2.4.2. Farmacodinámica
9.2.4.2.1. Inhibidor de potente de NET y menos de SERT
9.2.4.2.2. Anticolinergico
9.2.4.2.3. Inhibidor D2 postsináptico
9.2.4.3. Efectos Adversos
9.2.4.3.1. Sd. Parkinsoniano
9.2.4.3.2. Hipotensión postural
9.2.4.4. Indicaciones
9.2.4.4.1. Depresión reactiva, depresión mayor con síntomas neuróticos o psicóticos, acompañada o no por ansiedad y agitación, trastornos bipolares y distimia.
9.2.4.5. Contraindicaciones
9.2.4.5.1. No debe usarse durante el período de recuperación inmediato tras infarto de miocardio
9.2.4.5.2. Evaluar riesgo-beneficio en : alcoholismo, asma
9.2.4.6. Presentación
9.2.4.6.1. Tabletas de 25, 50, 100 y 150mg. No disponible en cuadro nacional.
9.2.4.7. Dosis
9.2.4.7.1. 25mg cada 8 horas para comenzar.
9.2.4.7.2. Dosis usuales entre 200-300 mg por día, administrar en la noche. En adultos mayores, dosis ideal 100-150 mg por día.
9.3. FARMACOCINETICA
9.3.1. Absorción oral alta
9.3.2. Union del 88% a las proteinas
9.3.3. Metabolismo de primer paso extenso
9.3.4. Principal uso, en el Trastorno depresivo mayor, debido que presentan una gran cantidad de efectos secundarios
9.4. GENERALIDADES
9.4.1. Similitud estructural con la amoxapina
10. I-MAO
10.1. Selegilina
10.1.1. Indicaciones
10.1.1.1. Coadyuvante de levodopa/carbidopa
10.1.1.2. Depresión endógena
10.1.2. Presentación
10.1.2.1. Tabletas de 5 mg
10.1.3. Dosis
10.1.3.1. 5-10 mg en 2 tomas (en el desayuno y con otra comida)
10.1.4. Contraindicaciones
10.1.4.1. Hipersensibilidad
10.1.4.2. Concomitante con : ISRS, inhibidores de recaptación de serotonina y noradrenalina , antidepresivos tricíclicos , simpaticomimeticos, IMAO ,opiodes
10.1.4.3. Úlcera duodenal o gástrica
10.1.5. Efectos Adversos
10.1.5.1. Mareo
10.1.5.2. Cefalea
10.1.5.3. Movimientos anormales
10.1.5.4. Vértigo
10.1.5.5. Bradicardia
10.1.6. Mecanismo de Acción
10.1.6.1. Inhibe selectivamente en el cerebro la MAO-B --> Responsable de degradación de dioamina --> + dopamina-->mejora función motora
10.2. Hipotensión Ortostática
10.3. Tranilcipromina
10.3.1. Indicaciones
10.3.1.1. Depresión mayor
10.3.1.2. Fobia social
10.3.1.3. Ansiedad generalizada
10.3.1.4. Trastornos de sueño
10.3.1.5. Temblor por estrés
10.3.2. Contraindicaciones
10.3.2.1. Hipersensibilidad al medicamento
10.3.2.2. Disfunción Hepática Severa
10.3.2.3. Esquizofrenia
10.3.2.3.1. Feocromocitoma
10.3.2.4. Evitar en el Embarazo
10.3.3. Efectos adversos
10.3.3.1. Aumento de Peso
10.3.3.2. Anorgasmia
10.3.3.3. Síndrome de Abstinencia
10.3.4. Efectos adversos
10.3.5. Dosis
10.3.5.1. 5-10 mg en 2 tomas (en el desayuno y con otra comida)
10.3.5.2. 10 mg dos veces al día (mañana y tarde). Si no hay respuesta se puede subir la dosis a 30 mg (20 mg en mañana y 10 mg en tarde)
10.3.6. Presentación
10.3.6.1. Grageas de 10 mg
10.4. Fenelzina
10.4.1. Farmacodinamia
10.4.1.1. Inhibidor Irreversible No selectivo de la monoamino oxidasa (MAO), enzima mitocondrial que degrada monoaminas como la serotonina y la norepinefrina.
10.4.1.1.1. Existen 2 subtipos de MAO:
10.4.1.1.2. Inhibición de MAO evita la liberación de neurotransmisores monoaminas, incrementando así su disponibilidad.
10.4.2. Farmacocinética
10.4.2.1. Se absorbe bien a nivel intestinal y pasa por un metabolismo de primer paso, es hidroxilada y la acetilación de la N2-acetilfelzineas es una vía metabólica menor.
10.4.2.1.1. Concentración plasmática de 19.8 ng/ml. Semivida de 11 horas.
10.4.3. Indicaciones
10.4.3.1. Tratamiento de la depresión en paciente con ansiedad y fobia o rasgos hipocondríacos
10.4.3.1.1. Dosis
10.4.4. Presentación
10.4.4.1. NARDIL, comprimidos 15 mg.
10.4.5. Contraindicaciones
10.4.5.1. Hipersensibilidad al medicamento, feocromocitoma, IC congestiva, insuficiencia renal grave o enfermedad renal, antecedentes de enfermedad o pruebas de función hepática anormales.
10.4.5.2. Pacientes que toman simpaticomiméticos o compuestos relacionados por riesgo de crisis hipertensiva.
10.4.5.3. Evitar alimentos con alta concentración de tiramina o dopamina (quesos curados, cerveza, hígado, extracto de levadura, salchicha seca, vainas de haba y yogur). Cantidades excesivas de cafeína y chocolate también pueden causar HTA.
10.4.5.4. No en combinación con buspirona HCl, bupropion.
10.4.5.5. No anestesia general. Medicación debería suspenderse al menos 10 días antes de la cirugía.
10.4.5.6. No ha sido establecido el uso seguro durante el embarazo o lactancia.
11. Dolor neuropático periférico de origen diabético
11.1. La dosis inicial y la dosis de mantenimiento recomendada es de 60 mg una vez al día, con o sin comidas. Sin embargo se han utilizado dosis superiores hasta máximo de 120 mg al día.
12. Interacciones con Fenitoína, Carbamazepina, TCA (riesgo de toxicidad por TCA), e I-MAO (peligro de precipitar un síndrome serotoninérgico).
13. -Episodios depresivos mayores y prevención de recaídas/recurrencias. -Trastorno de angustia con o sin agorafobia. -Trastorno obsesivo compulsivo.
14. Trastorno de eyaculación, impotencia
15. ISRS: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
15.1. Fluoxetina
15.1.1. Producto activo = norfluoxetina (mayor semivida y mayor riesgo de síndrome serotoninérgico).
15.1.2. Indicaciones:
15.1.2.1. Depresión mayor
15.1.2.2. Trastorno disfórico premenstrual
15.1.2.3. Bulimia nerviosa
15.1.3. Contraindicaciones:
15.1.3.1. Embarazo: Categoría de riesgo C.
15.1.3.2. Lactancia
15.1.4. Presentación:
15.1.4.1. Tabletas 20 mg
15.1.4.1.1. PROZAC 20: 14 y 28 Cápsulas de 20 mg
15.1.5. Dosis:
15.1.5.1. 20 mg, VO, una vez al día (con incrementos de ser necesario) cada 3 a 4 semanas hasta un máximo de 60mg/día.
15.1.6. Efectos adversos
15.1.6.1. Síndrome serotoninérgico, disfunción sexual, náuseas, diarrea, pérdida de apetito y de peso, boca seca, agitación, fiebre, sudoración.
15.2. Paroxetina
15.2.1. Características farmacocinéticas
15.2.1.1. Biodisponibilidad: 50%
15.2.1.2. Vida media en plasma: 20-23 horas
15.2.2. Tabletas recubiertas 100mg
15.2.3. Presentaciones
15.2.3.1. Tabletas 20 mg
15.2.4. Indicaciones y dosis
15.2.4.1. Episodio depresivo mayor: 20 mg/día por 6 meses mínimo.
15.2.4.2. Trastorno obsesivo compulsivo: 40 mg/día. Iniciar con 20 mg/día, ir aumentando gradualmente.
15.2.4.3. Trastorno de angustia con y sin agorafobia: 40 mg/día. Iniciar con 10 mg/día, ir aumentando gradualmente.
15.2.4.4. Trastorno de ansiedad social, trastorno de ansiedad generalizada y trastorno por estrés post-traumático: 20 mg/día.
15.2.5. Modo de administración
15.2.5.1. Vía oral: 1 vez al día, por la mañana con el alimento.
15.2.6. Dosis terapéutica
15.2.6.1. 20-60 mg/día
15.2.7. Contraindicaciones
15.2.7.1. Hipersensibilidad al principio activo
15.2.7.2. Niños menores de 14 años
15.2.7.3. Embarazo y lactancia: Sospecha de riesgo de malformaciones cardíacas mayores. no se debe administrar a menos que el beneficio supere el riesgo. (Categoría de riesgo C.)
15.2.7.4. Administración simultánea con inhibidores de la MAO.
15.2.8. Efectos adversos
15.2.8.1. Son de naturaleza leve y no modifican la calidad de vida del paciente
15.2.8.2. Efectos anticolinérgicos
15.2.8.2.1. Nausea, somnolencia, sudoración
15.2.8.2.2. Temblor, astenia
15.2.8.2.3. Sequedad de boca, disfunción sexual
15.3. Fluvoxamina
15.3.1. Indicaciones
15.3.1.1. Depresión
15.3.1.2. Trastorno Obsesivo Compulsivo
15.3.2. Presentación
15.3.3. Dosis (Oral)
15.3.3.1. Depresión: Iniciar con 50-100 mg/día (noche). Máx.: 300 mg/día. Duración mínima de 6 meses. Dosis mayores de 150 mg dividir en 2-3 tomas.
15.3.3.2. Trastorno Obsesivo Compulsivo: Iniciar con 50 mg/día. Dosis recomendada: 100-300 mg/día. Máx.: 300 mg/día. Si la dosis es mayor a 150 mg, dividir en 2-3 tomas.
15.3.4. Contraindicaciones
15.3.4.1. Uso concomitante de IMAOs
15.3.4.2. Hipersensibilidad al principio activo
15.3.4.3. Uso concomitante de tizanidina
15.3.4.4. Embarazo: No se recomienda el uso a menos que el beneficio exceda al riesgo. Categoría C de riesgo.
15.3.4.5. Lactancia.
15.3.5. Efectos adversos
15.3.5.1. Anorexia, agitación, ansiedad, insomnio, somnolencia, temblores, cefalea, taquicardia, diarrea, boca seca, náuseas, vómitos, sudoración, disfunción sexual, etc.
15.4. Presentación:
15.4.1. ZENTIUS (Roemmers)Tableta :15 x 20 mg y 30 x 20 mg
15.5. Citalopram
15.5.1. Dosis:
15.5.1.1. 20 mg, VO, una vez al día, incrementar 1 o 2 semanas después (si es necesario) hasta max. 40 mg/día.
15.5.2. Indicaciones:
15.5.3. Contraindicaciones:
15.5.3.1. Hipersensibilidad
15.5.4. Asociación a IMAO no selectivos e IMAO selectivos B, por riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico.
15.5.5. Efectos adversos
15.5.5.1. Trastornos gastrointestinales (náusea, diarrea, estreñimiento)
15.5.5.2. Efectos adversos centrales: cefalea,insomnio,vértigo,sedación.
15.5.5.3. Hemorragias
15.5.5.4. Alargamiento del intervalo QT con riesgo de torsades de pointes.
15.5.5.5. Otros:
15.5.5.5.1. Disminución de la libido. Disminución de la micción. Diaforesis. Fiebre.
15.6. Escitalopram
15.6.1. Presentación:
15.6.1.1. Tableta recubierta: 10 mg, 20 mg.
15.6.2. Indicaciones:
15.6.2.1. Depresión.
15.6.2.2. Trastorno obsesivo-compulsivo.
15.6.2.3. Trastornos de ansiedad.
15.6.3. Efectos adversos
15.6.3.1. Cardiovascular
15.6.3.1.1. Prolongación del intervalo QT
15.6.3.2. Metabolismo
15.6.3.2.1. Aumento de peso y apetito
15.6.3.3. Central
15.6.3.3.1. Manifestaciones extrapiramidales: temblor
15.6.3.3.2. Trastornos del sueño, mareo, parestesia, temblor, ansiedad, agitación
15.6.3.4. Gastrointestinal
15.6.3.4.1. Náusea, vómito, diarrea, sequedad bucal, estreñimiento
15.6.3.5. General
15.6.3.5.1. Artralgia, mialgia, fatiga, pirexia
15.6.3.6. Erupción cutánea
15.6.3.7. Reproductor
15.6.3.7.1. Trastorno de eyaculación, impotencia sexual
15.6.4. Dosis
15.6.4.1. Dosis única diaria de 10 a 30 mg con o sin alimento.
15.6.5. Contraindicaciones
15.6.5.1. Embarazo: riesgo de malformaciones cardíacas (Categoría C)
15.6.5.2. Lactancia
15.6.5.3. Efectos teratogénicos
15.7. Sertralina
15.7.1. Presentación
15.7.1.1. Tabletas de 50 y 100 mg
15.7.2. Indicaciones
15.7.3. Dosis
15.7.3.1. 50 mg, VO, una vez al día, con incrementos semanales (si es necesario) hasta máx. 200 mg /día
15.7.4. Contraindicaciones
15.7.4.1. Depresión, trastorno obsesivo-compulsivo, ataques de pánico, trastorno de estrés postraumático y trastorno de ansiedad social.
15.7.5. Efectos adversos
15.7.5.1. Cefalea, sudoración, ansiedad, aumento de peso, debilidad
15.7.5.2. SIADH
15.7.5.3. Somnoliencia
15.7.5.4. Disfunción sexual
15.7.5.5. Síndrome serotoninérgico: hipertermia, rigidez, hiperreflexia, sudoración, cambios en el estado mental, hipertensión.
15.8. Pacientes con hipersensibilidad. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicado, así como su uso dentro de un periodo de 14 días posteriores al tratamiento con un IMAO. No se recomienda durante el embarazo y la lactancia, tampoco como antidepresivo en personas menores de 18 años, y en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo en menores de 6 años.
15.8.1. Su dosis puede ser de 40mg hasta 60mg 2 veces por día
16. Inhibidores de la recaptación de noradrenalina y serotonina
16.1. Duloxetina
16.1.1. Mecanismo de acción
16.1.1.1. Inhibe débilmente la recaptación de dopamina, pero no muestra ninguna afinidad significativa por los receptores histaminérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos y adrenérgicos.
16.1.2. Presentación
16.1.2.1. Capsulas de 60mg con cubierta enterica
16.1.2.2. Capsulas de 30 mg con cubierta entérica
16.1.3. Contraindicaciones
16.1.3.1. Hipersensibilidad
16.1.3.2. Enfermedad hepática que produzca insuficiencia hepática
16.1.3.3. Insuficiencia renal grave
16.1.3.4. Hipertensión arterial no controlada
16.1.3.5. Embarazo
16.1.3.5.1. Lactancia
16.1.4. Indicaciones
16.1.4.1. Episodios depresivos mayores
16.1.4.2. Trastorno de ansiedad generalizada
16.1.4.3. Dolor neuropático periférico diabético
16.1.4.4. Es un inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT) y de noradrenalina (NA).
16.1.5. Dosis
16.1.5.1. Transtorno de ansiedad generalizada
16.1.5.1.1. La dosis depende de cada paciente pero se debe administrar en una dosis total de 40 mg/día (20 mg dos veces por día) a 60 mg/día (una vez por día, o 30 mg dos veces por día) con o sin alimentos.
16.1.5.1.2. Luego de la desaparición de los síntomas depresivos posteriores a un primer episodio de depresión, se recomienda continuar el tratamiento por seis meses. En caso de un segundo episodio de depresión, continuar el tratamiento por uno a dos años
16.1.5.2. Fibromialgia
16.1.5.2.1. Se ha utilizado dosis de 60mg 1 o 2 veces por día, hasta un maximo de 40mg 4 veces al día.
16.1.5.3. Incontinencia al estres
16.1.6. Nombre Comercial
16.1.6.1. Se lo puede encontrar en Ecuador como Cymbalta
16.1.7. Efectos adversos
16.1.7.1. Elevación de la presión sanguínea vinculada con la dosis
16.1.7.2. Elevación de la frecuencia cardiaca
16.1.7.3. Insomnio
16.1.7.4. Ansiedad
16.1.7.5. Agitación
16.2. Venlafaxina
16.2.1. Indicaciones
16.2.1.1. Trastorno depresivo mayor
16.2.1.2. Trastorno de ansiedad generalizada, ansiedad social
16.2.1.3. Trastorno de pánico con o sin agorafobia
16.2.2. Presentación
16.2.2.1. Tab. liber. prolongada: 37,5mg 75mg, 150mg
16.2.3. Efectos adversos
16.2.3.1. Síndrome serotoninérgico (Mezcla con fármacos que afecten el metabolismo o sean precursores de la serotonina)
16.2.3.2. IRSS, ISRN, litio o precursores de serotonina: mayor riesgo de Síndrome serotoninérgico
16.2.3.3. Astenia, escalofríos y fatiga.
16.2.3.4. Vasodilatación, palpitaciones, disminución del apetito y estreñimiento.
16.2.3.5. Vómito, xerostomía, dispepsia, perdida de peso y sueños anormales.
16.2.3.6. Mareo, sequedad de boca, cefalea, hipertonía, insomnio, nerviosismo, parestesia, sedación, somnolencia, temblor, confusión y despersonalización.
16.2.3.7. Disfunción eréctil, trastornos menstruales,disuria y polaquiuria.
16.2.4. Interacciones
16.2.4.1. Amiodarona y macrólidos: mayor riesgo de arritmias ventriculares
16.2.4.2. Haloperidol: mayor toxicidad
16.2.4.3. Warfarina: mayor efecto
16.2.5. Dosis
16.2.5.1. 75mg/día/VO -- máximo 375mg/día
16.2.5.2. Incrementos cada 2 semanas
16.2.6. Contraindicaciones
16.2.6.1. Hipersensibilidad; concomitante con IMAO.
16.2.6.2. Cardiopatía
16.2.6.3. Antecedentes de comportamiento suicida
16.2.6.4. Pacientes con depleción de volumen o deshidratación.
16.2.6.5. Evitar el uso concomitante con anticoagulantes
16.2.6.6. Ancianos, menores de 18 años y personas con diabetes.
16.2.6.7. Insuficiencia hepática e insuficiencia renal
16.2.6.8. Comprimidos de liberación prolongada: 50 mg
16.2.7. Embarazo
16.2.7.1. Caegoría C
16.2.7.2. Efectos adversos:
16.2.7.2.1. Recién nacido: cianosis, apnea, dificultad respiratoria, convulsiones, inestabilidad de la temperatura, vómitos, hipoglucemia, hipo o hipertonía, hiperreflexia, temblor
16.2.7.2.2. Embarazada: hemorragia postparto
16.3. Desvenlafaxina
16.3.1. Indicaciones
16.3.1.1. Trastorno depresivo mayor en adultos.
16.3.1.2. Off label
16.3.1.2.1. Sofocos menopáusicos.
16.3.1.2.2. Trastorno de ansiedad.
16.3.1.2.3. Dolor neuropático.
16.3.2. No administrar con I-MAO o hasta 14 días después de sus suspensión.
16.3.3. Presentación
16.3.4. Dosis
16.3.4.1. 50 mg una vez/día. Dosis máxima de 200 mg /día. Incrementos de dosis gradual a intervalos de al menos 7 días.
16.3.4.2. En caso de enfermedad renal dosis de 50 mg en días alternos.
16.3.5. Contraindicaciones
16.3.5.1. Hipersensibilidad a venlafaxina o desvenlafaxina.
16.3.5.2. No administrar con I-MAO reversible como linezolid.
16.3.5.3. No administrar a personas que se les haya administrado azul de metileno V.I. para evitar síndrome serotoninérgico
16.3.6. Efectos adversos
16.3.6.1. Visión borrosa, midriasis
16.3.6.2. Náuseas, sequedad de boca, estreñimiento, vómito, diarrea.
16.3.6.3. Trastornos en la función sexual
16.3.7. Taquicardia, palpitaciones, temblor vele y sudoración excesiva.
16.4. Milnaciprán
16.4.1. Presentación
16.4.1.1. No esta disponible en Ecuador
16.4.2. Indicaciones
16.4.2.1. Depresión
16.4.3. Contra-indicaciones
16.4.3.1. Inhibidores de la MAO que no sean selectivos
16.4.3.2. En caso de ser retirado de manera repentina:síntomas parecidos a gripe, gastrointestinales, ansiedad, alteración en el sueño.
16.4.3.3. Agonitas 5HT1D
16.4.3.4. Digitálicos
16.4.3.5. Obstrucción vesical
16.4.3.6. Embarazo
16.4.3.7. Lactancia
16.4.3.8. Asociación con inhibidores selectivos B de la MAO
16.4.4. Efectos adversos
16.4.4.1. Nausea, sudoración excesiva, vértigo, disnea, disuria, ansiedad, boca seca, agitación, vomito, estremiñiento, palpitaciones y temblores.
16.4.5. Síntomas sobredosis
16.4.5.1. Somnolencia extrema
16.4.5.2. Confusión
16.4.5.3. Mareos
16.4.5.4. Coma (pérdida del conocimiento por largo tiempo)
16.4.5.5. Respiración y latidos cardíacos lentos
16.4.6. Dosis
16.4.6.1. 100mg por día (dividido en 2 tomas de 50mg)
16.4.7. Caracteristicas
16.4.7.1. No tiene afinidad por receptores ⍺1-adrenérgicos, histaminérgicos H1 o dopaminérgicos
16.4.7.2. No induce cambios en la repolarización cardíaca o conducción
16.4.7.3. No afecta a funcionarios cognitiva y tiene poco efecto sedante
16.4.7.4. Mejora alteraciones de sueño
16.4.7.5. No causan dependencia
16.4.8. Mecanismo de acción
16.4.8.1. Inhibe recaptación de noradrenalina y serotonina (inhibición NET y SERT)
16.4.9. Farmacocinética
16.4.9.1. Biodisponibilidad 85%
16.4.9.2. Metabolismo
16.4.9.2.1. Conjugación con ácido glucorónico
16.4.9.3. Eliminación
16.4.9.3.1. 90% renal
16.4.9.3.2. Debe ajustarse en insuficiencia renal
16.5. TCA
16.5.1. Imipramina
16.5.2. Clomipramina
16.5.2.1. Mecanismo de acción
16.5.2.1.1. Inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina liberadas en hendidura sináptica.
16.5.2.1.2. Biodisponibilidad oral: 50%
16.5.2.2. Presentación
16.5.2.2.1. Comprimidos de 75 mg
16.5.2.2.2. Comprimidos recubiertos de 10 mg y 25 mg
16.5.2.2.3. Sol. Inyectable 25mg/2ml
16.5.2.3. Dosis
16.5.2.3.1. Antes de iniciar el tratamiento debe tratarse la hipocalemia
16.5.2.3.2. Dosis terapéutica
16.5.2.4. Indicaciones y dosis
16.5.2.4.1. Depresión, TOC y fobias:
16.5.2.4.2. Crisis de angustia
16.5.2.4.3. Narcolepsia
16.5.2.4.4. • NIÑOS/ADOLESCENTES:
16.5.2.5. Contraindicaciones
16.5.2.5.1. Embarazo y lactancia
16.5.2.5.2. Hipersensibilidad cruzada a ATC dibenzodiazepínicos
16.5.2.5.3. IAM reciente
16.5.2.5.4. Síndrome de QT largo congénito
16.5.2.5.5. Tratamiento con IMAO - A (moclobemida)
16.5.2.6. Efectos adversos
16.5.2.6.1. Leves
16.5.2.6.2. Graves