1. BÊTALACTAM: ức chế tạo peptidoglycan -> ức chế tổng hợp màng tế bào VK
1.1. Penicilin: Khung 6-APA
1.1.1. PENICILIN G,V
1.1.1.1. Phổ: Gram (+), giang mai, lậu
1.1.1.2. Đường dùng
1.1.1.2.1. G: tiêm
1.1.1.2.2. V: uống
1.1.2. PENICILIN A: amoxicilin, ampicillin
1.1.2.1. Cấu trúc: Amox nhiều hơn Ampi 1 nhóm -OH nên SKD đường uống tốt hơn, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn
1.1.2.2. Kiểm nghiệm
1.1.2.2.1. Định lượng
1.1.2.2.2. Định tính
1.1.2.2.3. Kiểm tinh khiết
1.1.2.3. Chỉ định
1.1.2.3.1. viêm đường tiết niệu do Enterobacter, E.coli
1.1.2.3.2. viêm màng não: ampicillin + vancomycin + cepha III
1.1.2.3.3. NT hô hấp trên, xoang, tai giữa
1.1.2.4. TDP
1.1.2.4.1. dị ứng
1.1.2.4.2. RLTH: Ampicillin
1.1.2.4.3. nhiễm nấm Candida
1.1.3. PENICILIN M: Meti-, Oxa-, Cloxa-, Diclocilin
1.1.4. CARBOXYPENICILIN: carbenicilin, ticarcilin
1.1.4.1. Phổ: P.aeruginosa
1.1.5. UREDOPENICILIN: mezlocilin, piperacilin
1.1.5.1. Phổ: P.aeruginosa mạnh
1.1.5.2. Chỉ định: dự phòng trong phẫu thuật hệ tiêu hóa và sản phụ khoa
1.1.5.3. hiệu chỉnh liều ở BN suy thận
1.2. Cefalosporin: Khung 7-ACA
1.2.1. THẾ HỆ I: Cephalexin, Cefazolin, Cefalotin, Cefadroxil, Cefaloridin, Cepharadin
1.2.1.1. Hóa dược Cefadroxil
1.2.1.1.1. Kiểm nghiệm
1.2.1.1.2. Cấu trúc
1.2.1.2. Phổ kháng khuẩn: gram (+)
1.2.1.3. Chỉ định
1.2.1.3.1. Cefazolin: dự phòng phẫu thuật
1.2.1.3.2. NT tai mũi họng, hô hấp, tiết niệu
1.2.1.4. ADR
1.2.1.4.1. Cefalorindin độc thận
1.2.1.4.2. Cefalotin: viêm tĩnh mạch, HKTM
1.2.1.5. Phân bố: tốt ở mô, trừ dịch não tủy
1.2.2. THẾ HỆ II: Cefaclor, Cefamandol, Cefuroxim, Cefoxitin, Cefotetan
1.2.2.1. Hóa dược Cefaclor
1.2.2.1.1. Cấu trúc
1.2.2.1.2. Kiểm nghiệm
1.2.2.1.3. Đặc biệt có tác dụng trên H.influenza
1.2.2.2. Phổ: Gram (-)
1.2.2.2.1. E.coli
1.2.2.2.2. Klebsiella
1.2.2.2.3. Proteus
1.2.2.2.4. H.influenza
1.2.2.3. Chỉ định
1.2.2.3.1. Dự phòng NT trong PT
1.2.2.3.2. Nhiễm B.fragilis: Cefoxitin < Cefotetan
1.2.2.4. ADR: Cefotetan: giảm prothrombin huyết, ƯC hoạt hóa vit.K ở BN dinh dưỡng kém
1.2.3. THẾ HỆ III: Cefotaxim, Ceftriazon, Cefdinir, Cefoperazon, Ceftazidim, Cefixim, Cefpodoxim, Latamocef
1.2.3.1. Phổ
1.2.3.1.1. Gram (+) = TH 1
1.2.3.1.2. Gram (-) > TH 2
1.2.3.1.3. ESBL (nếu bị ĐK sử dụng Carbapenem)
1.2.3.2. Phân bố: vào dịch não tủy tốt
1.2.3.3. Thải trừ
1.2.3.3.1. Qua thận là chủ yếu
1.2.3.3.2. Qua gan: Ceftriazon (40%), Cefpoperazon (80%)
1.2.3.4. Chỉ định
1.2.3.4.1. NT nặng do VK đề kháng betalactam
1.2.3.4.2. dự phòng NT trong PT
1.2.3.5. Đường sử dụng
1.2.3.5.1. PO: Cefixim, Cefdinir, Cefpodoxim
1.2.3.5.2. tiêm: các thuốc còn lại
1.2.3.6. Cấu trúc của Ceftriaxon: là dẫn chất của Mothoxyimino cephalosporin
1.2.3.6.1. Nhóm methoxyamin: bền với betalactamase
1.2.3.6.2. Nhóm aminithiazol: mạnh trên Gram (-)
1.2.4. THẾ HỆ IV: Cefepim, Cefpirom
1.2.4.1. Qua hàng rào máu não
1.2.4.2. Hiệu chỉnh liều ở BN suy thận
1.3. ức chế betalactamase
1.3.1. Acid clavulanic: khung oxapenam
1.3.1.1. AUGMENTIN: acid clavulanic+ Amoxicillin
1.3.1.1.1. Staphylococus spp. tiết betalactamase
1.3.1.1.2. H. influenza
1.3.1.1.3. Gornococci
1.3.1.1.4. E.coli
1.3.1.2. TIMENTIN: acid clavulanic + ticarcillin
1.3.1.2.1. Phổ giống imipenem
1.3.2. Sulbactam: khung penam
1.3.2.1. UNASYN: ampicillin+sulbactam
1.3.2.1.1. Gram (+) Staphylococcus tiết betalactamase
1.3.2.1.2. Gram (-) hiếu khí trừ Pseudomonas
1.3.2.1.3. Kị khí
1.3.3. Tazobactam: khung penam
1.3.3.1. TAZOCILLINE: tazobactam + pipercillin
1.3.3.1.1. Phổ giống Timemtin
1.4. Carbapenem: khung carbapenem
1.4.1. imipenem
1.4.1.1. Phổ rộng: (+), (-), hiếu khí, kị khí
1.4.1.2. chuyển hóa qua thận -> hiệu chỉnh liều ở BN suy thận
1.4.1.3. bị thủy phân ở ống thận: phối hợp vs cilastin
1.4.1.4. CĐ: phối hợp aminosid/flouroquinolon điều trị P.aeruginosa
1.4.2. meropenem
1.4.2.1. phân bố tốt ở dịch não tủy
1.4.3. Ertapenem
1.4.3.1. Chỉ định
1.4.3.1.1. Nhiễm khuẩn cộng đồng
1.4.3.2. Không nhạy với : MRSA, P.aeruginosa, Acinebacter
1.4.3.3. dùng 1 lần / ngày
1.5. Monobactam: khung monobatam
1.5.1. Aztreonam
1.5.1.1. Phổ: Gram (-) hiếu khí
1.5.1.1.1. Enterobacteria
1.5.1.1.2. P.aeruginosa
1.5.1.1.3. H. influenza
1.5.1.1.4. Neisseria gonorrhoeae
1.5.1.2. CĐ: NT Gram (-) nặng
2. AMINIGLYCOSID: Gắn vào 30S/ribosome: ức chế tổng hợp protein
2.1. Cấu trúc chung: Genin: aminocyclitol + nhiều ose
2.1.1. Định lượng
2.1.1.1. HPLC
2.1.1.2. PP sinh học
2.1.2. Cấu trúc phân cực
2.1.2.1. KHÔNG hấp thu đường uống
2.1.2.2. Hiệu chỉnh liều ở người béo phì
2.2. Streptomycin < Kanamycin < Gentamicin = Sisomicin < Dibekacin = Tobramycin = Netilmicin < Amikacin
2.2.1. Spectinomycin: Gonorrhea
2.2.1.1. Chỉ sử dụng trong NT sinh dục do lậu cầu
2.2.1.2. có thể sử dụng cho PNCT
2.2.2. Amikacin: nhiều chủng đa đề kháng
2.3. Tác động
2.3.1. Diệt khuẩn
2.3.2. Có hiệu ứng hậu kháng sinh : KS phụ thuộc nồng độ
2.3.3. Khoảng trị liệu hẹp: cần theo dõi nồng độ trong máu
2.4. Phổ kháng khuẩn
2.4.1. Gram (-) hiếu khí
2.4.2. trực khuẩn Gram (+)
2.4.3. MSSA
2.4.4. Đề kháng tự nhiên
2.4.4.1. Streptococcus
2.4.4.2. Pneumococcus
2.4.4.3. VK kị khí
2.5. ADR
2.5.1. độc tính không hồi phục trên tai
2.5.1.1. tiền đình
2.5.1.1.1. streptomycin
2.5.1.1.2. Gentamicin
2.5.1.1.3. Tobramycin
2.5.1.2. ốc tai
2.5.1.2.1. Amikacin
2.5.1.2.2. kanamycin
2.5.1.2.3. neomycin
2.5.1.2.4. tobramycin
2.5.2. độc tính có hồi phục trên thận
2.5.2.1. neomycin độc nhất nên chỉ dùng tại chỗ
2.5.2.2. Các thuốc làm tăng độc tính
2.5.2.2.1. LT, nhất là thiazide
2.5.2.2.2. vancomycin
2.5.2.2.3. amphotericin B
2.5.2.2.4. Cefaloridin
2.5.2.2.5. cyclosporin
2.5.2.2.6. cisplatin
2.5.2.3. cần hiệu chỉnh liều ở người suy thận
2.5.3. Độc tính loại curare: nhược cơ
3. MACROLID: gắn vào 50S/ribosome -> ức chế tổng hợp protein
3.1. Phổ kháng khuẩn
3.1.1. Gram(+)
3.1.1.1. MSSA
3.1.1.2. S.pneumoniae
3.1.1.3. Clostridium
3.1.1.4. Corynebacterium
3.1.1.5. Listeria
3.1.2. VK nội bào
3.1.2.1. Mycoplasma
3.1.2.2. Chlamydia
3.1.2.3. Legionella
3.2. Dược động
3.2.1. Kìm khuẩn, ở liều cao có tác động diệt khuẩn ở mô
3.2.2. Phân bố tốt ở mô TRỪ dịch não tủy
3.2.3. Thải trừ qua mật -> CCĐ: suy gan nặng
3.3. ADR
3.3.1. RLTH: tiêu chảy do tăng nhu động ruột
3.4. Thuốc
3.4.1. Nhóm Macrolid cổ điển
3.4.1.1. Erytromycin
3.4.1.2. Spiramycin
3.4.1.2.1. phối hợp với metronidazol trong NT kị khí
3.4.2. Macrolid thế hệ mới:
3.4.2.1. Roxithromycin
3.4.2.2. Clarithromycin
3.4.2.3. Azithromycin
3.4.2.3.1. CĐ: viêm đường tiểu hay cổ tử cung do Clamydia
3.4.3. KETOLID: Telithromycin
3.4.3.1. Chỉ định: NT hô hấp, viêm phổi cộng đồng
3.4.3.2. CCĐ: nhược cơ
4. QUINOLON
5. TETRACYCLIN
6. PHENICOL
7. SULFAMID: đối kháng cạnh tranh với PABA -> ức chế dihydropteroat synthase -> ức chế TH a.folic
7.1. Cấu trúc chung: NH2-C6H4-SO2-NH-R1
7.1.1. N luôn ở vị trí para so với So2-NH-
7.1.2. N luôn gắn với nhân thơm
7.1.3. N-4 luôn tự do
7.2. Dược động học
7.2.1. tạo thành tinh thể khó tan trong nước tiểu acid
7.2.2. Phân bố tốt vào mô và dịch tế bào, LCR, sữa mẹ, nhau thai
7.3. ADR
7.3.1. trên thận (cần kiềm hóa nước tiểu)
7.3.2. Pư quá mẫn
7.3.2.1. dị ứng da- màng nhày
7.3.2.2. HC Stevens - Johnson
7.3.2.3. Nhạy cảm ánh sáng
7.3.3. Hệ tạo máu
7.3.3.1. TM tán huyết, bất sản
7.3.3.2. Mất bạch cầu hạt
7.4. Chỉ định
7.4.1. COTRIMOXAZOL = 5.Sulfamethoxazol + 1.trimethoprim
7.4.1.1. NT tiết niệu
7.4.1.2. Nt cơ hội do AIDS