1. Referências;
1.1. Goodman & Gilman. Manual de Farmacologia e Terapêutica. Laurence L. Brunton et al. Porto Alegre, 2010.
2. Classe terapêutica;
2.1. • Antidepressivos Ssri.
3. Mecanismo de ação;
3.1. O escitalopram é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (5-HT) de afinidade alta pelo sítio de ligação primário do transportador de serotonina. Ele também se liga a um sítio alostérico no transportador de serotonina, com uma afinidade de ligação 1000 vezes menor. A modulação alostérica do transportador de serotonina potencializa a ligação do escitalopram ao sítio primário, o que resulta em uma inibição da recaptação de serotonina mais eficaz. O escitalopram é isento de afinidade, ou esta é muito baixa, por diversos receptores, o que inclui 5-HT1A, 5- HT2, dopaminérgicos D1 e D2, α1, α2-, β-adrenoreceptores, histaminérgico H1, muscarínicos, colinérgicos, benzodiazepínicos e opioides. A inibição da recaptação de 5-HT é o único mecanismo de ação que explica os efeitos farmacológicos e clínicos do escitalopram. O escitalopram é o enantiômero S do racemato (citalopram), ao qual é atribuída a atividade terapêutica. Estudos farmacológicos demonstraram que o R-citalopram não é somente inerte, pois interfere negativamente na potencialização da recaptação de serotonina e, por conseguinte, nas propriedades farmacológicas do enantiômero S.
4. Efeitos adversos;
4.1. Os efeitos mais comuns relacionados ao uso do Oxalato de Escitalopram são fadiga, sonolência, redução da força muscular, embotamento emocional, confusão mental, cefaleia, tontura e ataxia.
5. Nomes comerciais;
5.1. Oxalato de escitalopram: • Cipralex - Lundbeck • Lexapro - Lundbeck (Referência - original) • Exodus - Aché • Espran - Torrent • Scitalax - Ranbaxi • Reconter - Libbs • Sedopan - Aspen Pharma • Escilex- EMS Sigma Pharma • Esc - Eurofarma • Remis - Momenta • Oxalato de Escitalopram - Medley & EMS • Eudok - União Química • Eficentus - Medley Indústria Farmacêutica
6. Interações medicamentosas;
6.1. Efeito do escitalopram na farmacocinética de outros medicamentos: O escitalopram é um inibidor moderado da enzima CYP2D6. Quando coadministrado com medicamentos cuja metabolização seja catalisada por esta enzima e cujo índice terapêutico é estreito, por exemplo, flecainida, propafenona e metoprolol (quando usados para tratamento de insuficiência cardíaca), ou alguns medicamentos que agem no sistema nervoso central e que são metabolizados principalmente pela CYP2D6, por exemplo antidepressivos como a desipramina, clomipramina e nortriptilina ou antipsicóticos como a risperidona, tioridazina e o haloperidol, pode ser necessário o ajuste da dose. A administração concomitante com a desipramina ou metoprolol (substratos da CYP2D6) resultou em um aumento dobrado dos níveis plasmáticos destes medicamentos. Estudos in vitro demonstraram que o escitalopram poderá também causar uma leve inibição da CYP2C19. Recomenda-se cautela no uso concomitante de medicamentos que são metabolizados pela CYP2D6.
6.1.1. O metabolismo do escitalopram é mediado principalmente pela enzima CYP2C19. As enzimas CYP3A4 e CYP2D6 também contribuem, embora em menor escala. A metabolização do principal metabólito do escitalopram, o Sdesmetilescitalopram (S-DCT) parece ser parcialmente catalisada pela enzima CYP2D6. A administração concomitante do escitalopram com o omeprazol 30 mg diárias (inibidor da CYP2C19) resulta em um aumento das concentrações plasmáticas de escitalopram de aproximadamente 50%. A administração concomitante de escitalopram com a cimetidina 400 mg, 2 vezes ao dia (inibidor de enzimas de potência moderada), resultou em um aumento das concentrações plasmáticas de escitalopram de aproximadamente 70%. Recomenda-se precaução na administração concomitante de escitalopram e cimetidina. Pode ser necessário um ajuste da dose. É necessária cautela na administração concomitante de escitalopram com inibidores da CYP2C19 (ex.: omeprazol, azomeprazol, fluvoxamina, lanzoprazol, ticlopidina) ou cimetidina. Poderá ser necessária a redução da dose do escitalopram baseada na monitoração dos efeitos colaterais durante o tratamento concomitante.
6.1.1.1. O Esc® (oxalato de escitalopram) e os medicamentos abaixo devem ser associados com orientação médica: • Inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAO) • Inibidores seletivos da MAO-A, reversíveis • Inibidores irreversíveis da MAO-B, • O antibiótico linezolida. • Lítio e triptofano. • Sumatriptano (similares) e tramadol • Cimetidina, lansoprazol e omeprazol; • Fluvoxamina e ticlopidina • Erva de São João • Ácido acetil salicílico e anti-inflamatórios não esteroidais • Varfarina, dipiridamol e fenprocumona • Mefloquina, bupropiona e tramadol • Neurolépticos e antidepressivos • Imipramina e desipramina • Flecainida, propafenona e metoprolol • Clomipramina e nortriptilina • Risperidona, tioridazina e haloperidol • Medicamentos que alteram a função plaquetária • Medicamentos que diminuem os níveis de potássio ou magnésio no sangue.