1. Transmissão de sinal intracelular
2. AC Catalisa a formação do segundo mensageiro intracelular cAMP
2.1. Ativação ou inibição PKA
2.1.1. Atua em canais iônicos na membrana
2.2. Inositol -3- fosfato (PIP3)
2.2.1. Altera o nível de cálcio citoplamático
2.2.1.1. Ativação ou inibição de PKC
3. Metabotrópicos (resposta mais demorada)
4. Compete pelo sítio de ligação do receptor com agonista
5. Alvos das proteínas G
5.1. Sistema Adenil Ciclase/AMPc
5.2. Não-competitivo
5.3. Fosfolipase C/fosfato de inositol
5.3.1. Diacilglicerol (DAG)
6. Receptores acoplados a proteína G (GPCR)
6.1. Receptor para maioria dos fármacos
6.2. Receptor Heptaelicoidal
6.2.1. Três subunidades (α,β,γ)
6.3. Estrutura pentamérica (2α, β, γ, δ ao redor de um canal
6.4. Proteína G
6.4.1. Subunidades α (ação catalítica)
6.4.2. Tipos: Mudam as sbunidades
6.4.2.1. Gs,Gq-->Ativação
6.4.2.2. Gi,G0-->Inibição
6.4.3. Eficácia--> Amplitude da resposta
7. O que acontece depois da ligação do fármaco com o receptor
7.1. Não-compete pelo sítio de ligação do receptor com agonista
7.2. Tipos de receptores Farmacológicos
7.2.1. receptores ligados a canais
7.2.1.1. Ionotrópicos (resposta rápida)
7.2.1.2. Ex. receptores: nAch, GABAA , NMDA
7.2.2. Dimerização do receptor:
7.2.3. Receptores ligados a quinase
7.2.3.1. Ligante deve penetrar na célula
7.2.3.1.1. Transcrição gênica-->tradução proteica
7.2.3.1.2. Esteróides, hormônios tiroideanos, vit D, ac. retinóico
7.2.3.2. Ligantes: Insulina e fatores de crescimento
7.3. Receptores intracelulares
8. Antagonista
8.1. Competitivo
9. Estuda: Mecanismo de ação dos fármacos
10. Interação fármaco-receptor
10.1. Afinidade -->Capacacidade de ligação com receptor
10.1.1. Potência-->Concentração do fármaco necessária para gerar efeito
10.2. Agonista
10.2.1. Pleno
10.2.1.1. Resposta>ou= 100%
10.2.2. Parcial
10.2.2.1. Resposta<100%
10.2.2.1.1. Inativa receptor constitutivamente ativo
10.2.3. Inverso