CARBAPENÉNS:Eles possuem estrutura química semelhante a das penicilinas em cujo núcleo ativo, o á...

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CARBAPENÉNS:Eles possuem estrutura química semelhante a das penicilinas em cujo núcleo ativo, o ácido 6-aminopenicilânico, há substituição no anel tiazolidínico do enxofre por carbono, com presença de dupla ligação entre as posições 2 e 3 do anel pentacíclico, conferindo maior afinidade pelas proteínas ligantes de penicilinas (PBPs), maior potência e um espectro antibacteriano mais amplo antibióticos carbapenêmicos se ligam às PBPs presentes na parede bacteriana, principalmente as PBP1 e PBP2, provocando a lise osmótica da bactéria. Penetram com facilidade pelos canais porínicos nas bactérias gram-negativas e induzem um efeito pós-antibiótico. Os carbapenêmicos são mais resistentes à hidrólise pela maioria das beta-lactamases, tanto cromossômicas como plasmídicas, quando comparados com outros beta-lactâmicos. por Mind Map: CARBAPENÉNS:Eles possuem estrutura química semelhante a das penicilinas em cujo núcleo ativo, o ácido 6-aminopenicilânico, há substituição no anel tiazolidínico do enxofre por carbono, com presença de dupla ligação entre as posições 2 e 3 do anel pentacíclico, conferindo maior afinidade pelas proteínas ligantes de penicilinas (PBPs), maior potência e um espectro antibacteriano mais amplo antibióticos carbapenêmicos se ligam às PBPs presentes na parede bacteriana, principalmente as PBP1 e PBP2, provocando a lise osmótica da bactéria. Penetram com facilidade pelos canais porínicos nas bactérias gram-negativas e induzem um efeito pós-antibiótico. Os carbapenêmicos são mais resistentes à hidrólise pela maioria das beta-lactamases, tanto cromossômicas como plasmídicas, quando comparados com outros beta-lactâmicos.

1. FARMACOCINÉTICA:Por via oral, nem o imipenem nem a cilastatina são completamente absorvidos, motivo pelo qual só são administrados por via parenteral.O imipenem se liga às proteínas'plasmáticas na taxa de 20%, distribuindo-se amplamente na maioria dos tecidos e fluidos corporais. As concentrações na bile são baixas, mas na urina são elevadas. Se o imipenem é administrado, isoladamente, pela via intravenosa, os níveis urinários da droga são baixos e variáveis, de 6% a 38% da dose aplicada, devido à inativação renal do antibiótico. Pelas fezes se elimina menos de 1%. As meias-vidas do imipenem e da cilastatina são de aproximadamente I hora, nos pacientes com função renal normal. Na insuficiência renal, a meia-vida do imipenem se prolonga para 3,5 e 4 horas, e da cilastatina para 16 horas, casos em que se tornam necessários os ajustes posológicos.

2. MECANISMO DE AÇÃO IMIPENÉM:Exerce seu efeito antibacteriano ligando-se a proteínas específicas das que se acoplam às penicilinas, em bactérias Oram-positivas e Oramnegativas, produzindo esferoplastos, forma de degradação das bactérias. O imipenem também se combina a proteínas específica<; do tipo I, o que resulta em rápido efeito letal para as bactérias. Outras ações do imipenem consistem na sua penetração através da membrana externa dos Oram-negativos e na sua resistência à ação de betalactamases mediadas por plasmídios e por cromossomos da maioria das bactérias, inclusive de raças resistentes a outros antibióticos.

3. ESPECTRO ANTIBACTERIANO:O imipenem exerce grande atividade contra a maioria das bactérias Gram-positivas e contra as raças não produtoras e produtoras de penicilinase de Staphylococcus aureus e estafilococos coagulase-negativos. O Streptococcus pneumoniae, os estreptococos beta-hemolíticos (S. pyogenes) e os pneumococos penicilinarresistentes são muito sensíveis. O imipenem também é ativo in vitro contra a Liste ria monocytogenes. Quanto aos anaeróbios, o imipenem é o antibiótico betalactâmico de maior potência contra Bacteroides, Fusobacterium, Veilonella, Peptococcus e contra a maioria dos clostrídios, inclusive o grupo do Bacteroides fragilis.

4. RESISTÊNCIA:O imipenem é capaz de induzir betalactamases em certas bactérias Oram-negativas, como Enterobacter cloacae e Pseudomonas aeruginosa, mas essas bactérias não se tornam resistentes ao antibióticoAs bactérias que tiveram suas betalactamases induzidas pelo imipenem tornam-se resistentes às cefalosporinas e penicilinas. o imipenem é resistente a quase todos os tipos de betalactamases, embora seja inativado pelas betalactamases de Pseudomonas multophila e duas raças de Bacteroides fragilis

5. TOXICIDADE:O imipenem e a cilastatina constituem uma associação bem tolerada, nos níveis posológicos de I a 4 g de cada componente por dia.As reações adversas comuns ao imipenem são representadas por perturbações gastrointestinais: náuseas, vômitos e uma síndrome caracterizada por náuseas, vômito, hipotensão, tonturas e sudorese.Em cerca de I% dos pacientes em tratamento com imipenem/cilastatina, observam-se convulsões que são controladas com a redução ou a suspensão da droga ou com o tratamento com benzodiazepínicos. Nos pacientes com insuficiência renal, não se deve ultrapassar a dose de 2 g por dia de imipenem/cilastatina.

6. INDICAÇÕES: infecções graves causadas por cocos Gram-positivos, bacilos aeróbios Gram-negativos e bactérias anaeróbias Imipenem/cilastatina.Pode ser particularmente útil no tratamento de infecções mistas, causadas por diferentes bactérias, tais como as infecções pulmonares, intra-abdominais e de tecidos moles.

7. MEROPENEM:O meropenem é levemente mais ativo contra bactérias Gramnegativas, enquanto o imipenem é levemente mais ativo contra Grampositivos.Só existe a formulação intravenosa do meropenem. As indicações clínicas do meropenem são as mesmas do imipenem: infecções intra-abdominais complicadas, em adultos e crianças, meningite bacteriana em crianças, pneumonia, pacientes neutropênicos febris, bacteremias, infecções complexas do trato urinário.

7.1. POSOLOGIA:Uso em adultos A faixa de dosagem é de 1,5g-6,0g diários, divididos em três administrações. Dose usual: 500mg a 1g, p/ adm. iv. a cada 8 h.Quando tratar-se de infecções conhecidas ou suspeitas de serem causadas por Pseudomonas aeruginosa, recomenda-se doses de pelo menos 1g a cada 8 h (a dose máxima não deve ultrapassar 6g por dia, divididos em 3 doses). Uso em crianças: acima de 3 meses de idade e até 12 anos, a dose intravenosa é de 10 a 40mg/kg a cada 8 horas,

7.2. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: ácido valproico, pois o uso concomitante com meropeném pode reduzir os níveis sanguíneos desta medicação.Não se recomenda a coadministração de meropeném e probenecida.

8. AZTREONAM: Esse composto representa o grupo dos novos antibióticos betalactâmicos chamados monobactâmicos.Os monobactâmicos possuem como núcleo o ácido 3-aminomonobactâm.

8.1. FARMACOCINÉTICA:Por não ser absorvido pelo trato gastrointestinal, o aztreonam é administrado por via intramuscular ou intravenosa. Após injeção intramuscular, sua biodisponibilidade é de 100%. O aztreonam se liga às proteínas plasmáticas na taxa de aproximadamente 56%. Os volumes aparentes de distribuição variam de O, 11 a O, 18 L/kg, o que indica distribuição ampla no líquido extracelular, atingindo vários tecidos e fluidos corpóreos, como o sinovial, secreções brônquicas e bile. Observam-se elevadas concentrações na urina. O aztreonam penetra na próstata O aztreonam atravessa a placenta e é excretado principalmente pelos rins, por filtração glomerular e secreção tubular. Na urina, encontra-se 65% a 70% da dose administrada, em forma inalterada.. A meia-vida de eliminação do aztreonam, em adultos com função renal normal, varia de 1,6 a 2,1 horas. Nos recém-nascidos, a meia-vida varia de 2,5 horas naqueles com mais de 2,5 kg a até 5,7 horas naqueles com menos de 2,5 kg. Na insuficiência renal, a meia-vida é prolongada até 6 horas, exigindo ajustes posológico

8.2. ESPECTRO ANTIBACTERIANO:possui espectro antibacteriano estreito, só atingindo as bactérias aeróbias Oram-negativas. Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, mesmo as raças produtoras de betalactamases, são muito sensíveis. O aztreonam não é ativo contra Acinetobacter e bactérias Orampositivas e contra os anaeróbios. O aztreonam resiste à maioria das betalactamases mediadas por piasmídias e cromossomos

8.3. TOXICIDADE:: dor e flebite no local da injeção intravenosa; desconforto gastrointestinal, náuseas, diarreia, exantemas. Foram observadas elevações reversíveis de transaminases, e a ação do aztreonam sobre a flora intestinal se dirige principalmente contra bacilos Gram-negativos facultativos.

8.4. INDICAÇÕES:O aztreonam é ativo em infecções graves causadas por bacilos aeróbios Oram-negativos.. Em infecções mistas ou de diagnóstico etiológico ainda não estabelecido, o aztreonam pode ser associado à penicilina antiestafilocócica, vancomicina, clindamicina, metronidazol.

9. POSOLOGIA:Adultos: a dose de 250-500mg deve ser administrada durante um período de 20-30 minutos e a dose de 1g, durante um período de 40 a 60 minutos. Em crianças, pode-se ministrar durante 15 a 20 minutos. Com uma dose superior a 2g/dia, aumenta o risco de crise convulsiva. Infecções leves: de 250 a 500mg a cada 6 horas. Infecções moderadas: de 500mg cada 6 a 8 horas até 1g cada 8 horas. Infecções graves de risco para a vida do paciente: de 500mg a cada 6 horas a 1g a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima em adultos: 50mg/kg ou 4g/dia.