1. 3) Leki przeciwdrgawkowe
1.1. Mechanizm
1.1.1. blokada napięciowozależnych kanałów sodowych (przewlekłe)
1.1.1.1. blokują powstawanie powtarzalnych wyładowań
1.1.2. nasilenie hamowania synaptycznego za pośrednictwem GABA (doraźne)
1.1.3. zapobieganie wnikania jonów Ca+2
1.1.4. hamowanie uwalniania aminokwasów pobudzających lub blokowanie receptorów NMDA
1.2. Przewlekle
1.2.1. KWAS WALPROINOWY - Dekapine chrono, Convulex
1.2.1.1. blokuje kanały jonowe (gł. Na) oraz zwiększa stężenie GABA w szczelinie synaptycznej (zahamowanie transaminazy GABA)
1.2.1.2. Wskazania
1.2.1.2.1. padaczka
1.2.1.2.2. zaburzenia afektywne (efekt normotymiczny)
1.2.1.2.3. migreny (koanalgetyk)
1.2.1.2.4. zespoły abstynencyjne
1.2.1.3. Niepożądane
1.2.1.3.1. drżenie kończyn, niepokój
1.2.1.3.2. wypadanie włosów
1.2.1.3.3. nudności , wymioty, brak łaknienia
1.2.1.3.4. przyrost wagi
1.2.1.3.5. zaburzenia czynności wątroby !
1.2.1.3.6. teratogenny !!!
1.2.2. KARBAMAZEPINA - Amizepin, Tegretol CR, Neurotop retard
1.2.2.1. wpływ na kanały jonowe ( Na, K, Ca), zmniejszenie uwalniania asparaginianu ( aminokwas pobudzający OUN), zwiększenie GABA w OUN
1.2.2.2. Wskazania
1.2.2.2.1. padaczka
1.2.2.2.2. neuralgie
1.2.2.2.3. zaburzenia psychiczne np. ChAD - jako lek stabilizujący nastrój – normotymik
1.2.2.2.4. zapobieganie napadom w trakcie alkoholowego zespołu odstawiennego
1.2.2.2.5. leczenie z wyboru w ciąży
1.2.2.3. Niepożądane
1.2.2.3.1. senność
1.2.2.3.2. bóle, zawroty głowy, podwójne widzenie
1.2.2.3.3. ataksja ( niezborność ruchowa)
1.2.2.3.4. skórne odczyny alergiczne
1.2.2.3.5. nudności , wymioty
1.2.2.3.6. leukopenia, niedokrwistość, małopłytkowość
1.2.2.3.7. osteoporoza ( silny metabolizm hormonów endo-i egzogennych- indukcja enzymów)
1.2.2.3.8. zatrzymanie wody w organizmie (hiponatremia)
1.2.2.3.9. Możliwe ostre zatrucie
1.2.3. Fenytoina
1.2.3.1. Ze względu na nieliniowy metabolizm wymaga monitorowania stężenia w osoczu!
1.2.3.2. Niepożądane
1.2.3.2.1. przerost dziąseł ( głównie młodzi)
1.2.3.2.2. skórne reakcje alergiczne
1.2.3.2.3. nadmierne owłosienie (wzrost wydzielania androgenów)
1.2.3.2.4. trądzik
1.2.3.3. Wskazania
1.2.3.3.1. padaczka
1.2.3.3.2. neuralgia n. V
1.2.4. Lamotrygina, pregabalina i inne
1.3. Doraźnie
1.3.1. Benzodiazepiny długodziałające
1.3.1.1. Ryzyko
1.3.1.1.1. uzależnienia
1.3.1.1.2. wywołania stanu padaczkowego przy nagłym odstawieniu
1.3.1.1.3. wywołania zespołu abstynencyjnego przy nagłym odstawieniu
1.3.1.2. Preparaty
1.3.1.2.1. DIAZEPAM - Relanium, Relsed
1.3.1.2.2. KLONAZEPAM - Clonazepamum
1.3.2. Barbiturany
1.3.2.1. Fenobarbital
1.3.2.2. oporny na leczenie innymi lekami stan padaczkowy
2. 4) Leki przeciwpsychotyczne
2.1. Działanie
2.1.1. Główne
2.1.1.1. Redukcja objawów psychozy (głównie objawy wytwórcze, w mniejszym stopniu pozostałe objawy)
2.1.1.2. • Zabezpieczenie przed nawrotem psychozy • Poprawa snu i wzorca odżywiania
2.1.1.3. Poprawa zachowania chorych ze schizofrenią (ustępowanie zachowań agresywnych i impulsywnych)
2.1.1.4. • Stabilizacja stanu psychicznego (normalizacja emocji)
2.1.2. Dodatkowe
2.1.2.1. Działanie uspokajające i nasenne (podanie jednorazowe
2.1.2.2. Hamowanie napędu ruchowego i agresji
2.1.2.3. Działanie przeciwwymiotne
2.1.2.4. Działanie przeciwbólowe – pochodne fenotiazyny
2.1.2.5. Wpływ na łaknienie (anorexia nervosa)
2.1.3. Mechanizm
2.1.3.1. przekaźnictwo dopaminergiczne (objawy pozytywne) - D2, D4
2.1.3.2. przekaźnictwo serotoninergiczne (objawy negatywnye) - 5-HT2
2.1.3.3. Działanie adrenolityczne (hipotonia) i przeciwhistaminowe (sedacja) alfa1 i H1
2.1.3.4. Działanie cholinolityczne (objawy niepożądane, wpływ na pamięć) M
2.2. Wskazania
2.2.1. schizofrenia
2.2.2. choroba afektywna
2.2.3. psychozy urojeniowe
2.2.4. stany maniakalne
2.2.5. Inne
2.2.5.1. stany lękowe, napięciowe, dysforyczne
2.2.5.2. stany pobudzenia psychomotorycznego
2.2.5.3. wymioty, nudności
2.2.5.4. premedykacja przed znieczuleniem ogólnym
2.2.5.5. oczkawka
2.2.5.6. Są też stosowane w otępieniach
2.3. Niepożądane
2.3.1. ZABURZENIA POZAPIRAMIDOWE
2.3.1.1. a/parkinsonizm polekowy
2.3.1.1.1. wzmożone napięcie mięśni ( sztywność)
2.3.1.1.2. spowolnienie ruchowe ( brady- lub akatyzja)
2.3.1.1.3. maskowata twarz
2.3.1.1.4. drżenia mięśniowe
2.3.1.1.5. zaburzenia wegetatywne: ślinotok, wzmożone, wydzielanie gruczołów łojowych
2.3.1.2. b/dyskinezy (wczesne, późne)
2.3.1.2.1. (np. grymasy, wysuwanie języka, ruchy gałek ocznych)
2.3.1.2.2. zespół hiperkinetyczny, ruchy stereotypowe, mimowolne np. kręcz karku, cmokanie,
2.3.1.3. c/akatyzja
2.3.1.3.1. niepokój ruchowy ( kończyn górnych, dolnych, tułowia), nieustanna potrzeba poruszania się)
2.3.1.4. d/złośliwy zespół poneuroleptyczny
2.3.1.4.1. Stan zagrożenia życia
2.3.1.4.2. Hipertermia
2.3.1.4.3. Nasilone objawy pozapiramidowe
2.3.2. hiperprolaktynemia- lekotok, ginekomastia, brak miesiączki, zaburzenia owulacji, zaburzenia libido, osteoporoza
2.3.3. układ sercowo - naczyniowy
2.3.3.1. hipotonia ortostatyczna, tachykardia, zatkany nos (wynik hamowania receptorów α1-adrenergicznych)
2.3.3.2. zaburzenia rytmu i przewodnictwa
2.3.4. mielotoksyczność
2.3.4.1. leukopenia, agranulocytoza
2.3.5. objawy cholinolityczne
2.3.5.1. zaparcia atoniczne jelit
2.3.5.2. zaburzenia mikcji
2.3.5.3. zaburzenia akomodacji
2.3.5.4. suchość w jamie ustnej
2.3.5.5. tachykardia
2.3.6. objawy z OUN
2.3.6.1. sedacja , nadmierne zahamowanie ruchowe, senność
2.3.6.2. niepokój ruchowy, bezsenność
2.3.6.3. depresja polekowa (haloperidol, chlorpromazyna )
2.3.6.4. ośrodkowy zesp. cholinolityczny ( zab. przytomności, majaczenie)
2.3.6.5. napady padaczkowe ( obniżają próg drgawkowy)
2.3.7. blokada H1 – senność, wzrost masy ciała
2.4. Preparaty
2.4.1. Neuroleptyki klasyczne – antagoniści receptorów dopaminergicznych D2
2.4.1.1. pochodne fenotiazyny
2.4.1.1.1. chloropromazyna,
2.4.1.2. pochodne butyrofenonu
2.4.1.2.1. HALOPERIDOL - Haloperidol, Decaldol
2.4.2. Atypowe - zablokowanie rp. 5HT2 ( zmniejsza uwalnianie dopaminy) - częściowe blokowanie rp. D2 * (częściowo je pobudzają)
2.4.2.1. pochodne benzamidu
2.4.2.1.1. SULPIRYD - Sulpiryd Teva
2.4.2.2. OLANZEPINA - Zolafren, Olzapin, Zyprexa
2.4.2.2.1. Niepożądane
2.5. Zasada dawkowania : Start low, go slow
2.6. Przeciwwskazania
2.6.1. Bezwzględne
2.6.1.1. ostre zatrucia środkami działającymi na OUN
2.6.1.2. przebyty złośliwy zespół poneuroleptyczny
2.6.2. Względne
2.6.2.1. ouszkodzenie układu białokrwinkowego
2.6.2.2. oniewydolność serca
2.6.2.3. ojaskra
2.6.2.4. oBPH
2.6.2.5. ochoroba Parkinsona
3. 5) Leki przeciwwymiotne
3.1. Preparaty
3.1.1. METOKROPLAMID - Metoclopramidum
3.1.2. ONDANSETRON - Atossa
3.1.3. TIETYLOPERAZYNA - Torecan
4. 1) Leki przeciwlękowe, uspokajające, nasenne
4.1. Benzodiazepiny
4.1.1. Rp. GABA-A/BZD + BZD (agonista niebezpośredni) => wzrost dokomórkowego prądu Cl- => iperpolaryzacja => uwrażliwienia na GABA => hamowanie OUN
4.1.2. Preparaty
4.1.2.1. Długodziałające (>24 h)
4.1.2.1.1. DIAZEPAM- Relanium
4.1.2.1.2. KLORAZEPAN - Cloranxen, Tranxene
4.1.2.1.3. KLONAZEPAM - Clonazepamum
4.1.2.2. Średniodługodziałające (<24 h)
4.1.2.2.1. ALPRAZOLAM - Afobam, Xanax
4.1.2.2.2. NITRAZEPAM - Nitrazepam
4.1.2.3. Krótko działające (2 h)
4.1.2.3.1. MIDAZOLAM - Dormicum
4.1.3. Wskazania
4.1.3.1. zaburzenia lękowe ( ostre
4.1.3.2. bezsenność ( objawowo!!!)
4.1.3.3. przerwanie napadów padaczkowych,
4.1.3.4. leczenie objawów odstawiennych
4.1.3.5. premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi
4.1.3.6. sedacja z zachowaniem świadomości
4.1.4. Niepożądane
4.1.4.1. uzależnienie (szczególnie krótko działające)
4.1.4.2. efekt z odbicia (szczególnie krótko działające)
4.1.4.2.1. lek, niepokój dysforia
4.1.4.2.2. pobudzenie
4.1.4.2.3. zaburzenia snu, koszmary
4.1.4.2.4. napady drgawkowe, padaczka
4.1.4.3. ryzyko kumulacji (szczególnie długo działające)
4.1.4.4. zawroty głowy, zmęczenie, senność, ataksja, dyzartria, mowa zamazana, zaburzenia widzenia
4.1.4.5. i.v.- bezdech, zatrzymania czynności serca , ból, zapalenie żył w miejscu podania
4.1.4.6. zaburzenia czynności intelektualnych i ruchowych (spowolnienie ruchowe, osłabienie refleksu)
4.1.4.7. wzrost ryzyka upadków
4.1.4.8. paradoksalne odhamowanie ( dzieci, starsi) – wzrost pobudliwości, agresji
4.1.4.9. śpiączka
4.1.4.10. depresji ośrodka oddechowego (zwłaszcza przy mieszaniu leków)
4.1.5. Przeciwwskazania
4.1.5.1. STOSOWANIE PRZEWLEKŁE
4.1.5.2. ciężkie POChP , bezdech senny
4.1.5.3. w ciąży
4.1.5.3.1. zespół dziecka wiotkiego (floppy infant syndrome)
4.1.5.3.2. zespół odstawienia u noworodka.
4.1.5.3.3. wady rozwojowe
4.1.5.4. intoksykacja substancjami działającymi depresyjnie na OUN ( leki lub alkohol)
4.1.5.5. myastenia gravis
4.1.5.6. prowadzenie pojazdów i obsługa urządzeń mechanicznych w ruchu
4.1.5.7. tendencje samobójcze
4.1.6. Przedawkowanie
4.1.6.1. FLUMAZENIL
4.1.6.1.1. konkurencyjny antagonista benzodiazepinowy
4.1.7. Zasady dawkowania
4.1.7.1. bezpieczny czas podawania około 2-4 tyg ( KRÓTKO)
4.1.7.2. formy o przedłużonym działaniu
4.1.7.3. nie odstawiać nagle: zmniejszać dawkę
4.2. Agoniści receptorów 5HT-1
4.2.1. Buspiron
4.2.1.1. nie działa p/drgawkowo, miorelaksacyjnie
4.2.1.2. nie wchodzi w interakcje z alkoholem
4.2.1.3. mniejsze ryzyko/brak tolerancji, uzależnienia
4.2.1.4. opóźniony początek działania p/lękowego
4.2.1.5. bez zaburzeń koordynacji ruchowej, objawów uzależnienia, zespołu abstynencyjnego
4.2.1.6. nie ma działania przeciwpsychotycznego ani nasennego
4.2.1.7. Wskazania
4.2.1.7.1. zespoły lękowe o różnej etiologii, stany niepokoju i napięcia z objawami somatycznymi i wegetatywnymi. Wskazany w lęku łagodnym i umiarkowanym
4.3. Antagonista receptora H1 (przeciwhistaminiki)
4.3.1. HYDROKSYZYNA - Hydroksisinum, Atrax
4.3.1.1. działanie anksjolityczne (w dużych dawkach sedatywne, nasenne)
4.3.1.2. działanie p/świądowe
4.3.1.3. nie powoduje/dużo mniejsze ryzyko uzależnienia
4.4. Pomocniczo - β-blokery
4.4.1. propranolol
4.4.1.1. zmiejszenie objawów somatycznych
4.5. Barbiturany
4.5.1. Wskazania
4.5.1.1. znieczulenie ogólne
4.5.1.2. napady drgawkowe
4.5.1.2.1. fenobarbital
4.5.1.3. nie stosowane jako leki uspokajające i przeciwlękowe
4.5.2. Niepożądane
4.5.2.1. jak BZD tylko bardziej nasilone
4.5.2.2. depresja ośrodka oddechowego
4.5.2.3. działanie kardiodepresyjne (hipotonia, pogorszenie kurczliwości m. sercowego)
4.5.3. Działają poprzez wydłużenie czasu otwarcia kanału GABA
4.6. Leki przeciwdepresyjne
4.6.1. przewlekłe leczenie zaburzeń lękowych
4.6.1.1. fobie
4.6.1.2. lęk uogólniony,
4.6.1.3. zespół stresu pourazowego
4.6.1.4. zaburzeń lękowych z napadami lęku
4.6.2. nasenne w przebiegu depresji
4.6.2.1. mirtazapina, mianseryna, trazodon, SSRI (escitalopram)
4.6.2.2. ale nie leki o działaniu noradrenergicznym
4.7. "Zetki"
4.7.1. Agoniści receptora BZD-owego, ale nie będące BZD
4.7.2. Leczenie bezsenności
4.7.2.1. Przyczynowe!!!
4.7.2.2. Higiena snu
4.7.2.3. Leczenie farmakologiczne nie dłużej niż kilka tygodni!!!
4.7.2.4. Leczyć zaburzenia uspółistniejące
4.7.2.5. Przyjmować tuż przed snem, po położeniu się do łóżka ( działają szybko i krótko - nie zaburzają sprawności następnego dnia ???)
4.7.3. Preparaty
4.7.3.1. ZOPICLON - Imovane
4.7.3.1.1. 7 h
4.7.3.2. ZOLPIDEM - Polsen
4.7.3.2.1. 5 h
4.7.3.2.2. wymioty, niepamięć, omamy, nadmierna senność poranna, opóźnienie czasu reakcji, niepamięć wsteczna, somnambulizm (lunatykowanie) i iluzje,
4.7.3.3. Zaleplon
4.7.3.3.1. 3 h
4.7.3.3.2. zaburzenia procesów poznawczych, niepamięć i reakcje paradoksalne
4.7.4. Niepożądane
4.7.4.1. znużenie,
4.7.4.2. niepamieć wsteczna
4.7.4.3. niepamięć następcza,
4.7.4.4. zaburzenia koordynacji (rzadko),
4.7.4.5. zwłaszcza jeśli sen został nagle przerwany
4.7.4.6. nie stosować przewlekle - ryzyko uzależnienia
5. 2) Leki przeciwdepresyjne
5.1. Wskazania
5.1.1. 1/ depresja
5.1.2. 2/ zaburzenia lękowe:
5.1.3. lęk napadowy (ale nie do przerwania napadu lęku!!!)
5.1.4. lęk uogólniony
5.1.5. nerwica natręctw
5.1.6. lęk (fobia) społeczny
5.1.7. 3/ leczenie bólu przewlekłego ( jako koanalgetyki)
5.1.8. 4/ przedwczesny wytrysk ( SSRI)
5.1.9. 5/ psychogenne zaburzenia łaknienia ( SSRI)
5.2. Preparaty
5.2.1. Nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego NA i serotoniny (TLPD) tzn. trójpierścieniowe
5.2.1.1. DOKSEPINA - Doxepin
5.2.1.2. blokują wychwyt zwrotny NA oraz serotoniny - są nieselektywnymi inhibitorami
5.2.1.2.1. nieselektywne ( „brudne”) bo wywierają też wpływ na inne rodzaje neuroprzekaźnictwa ( DA, Ach, H1, H2,α1)
5.2.1.3. Niepożądane
5.2.1.3.1. działanie cholinolityczne
5.2.1.3.2. działanie p/histaminowe i działanie α1 -adrenolityczne
5.2.1.3.3. 3/ związane z wychwytem zwrotnym amin ( gł NA)
5.2.1.3.4. działanie kardiotoksyczne
5.2.1.3.5. wzmożona potliwość
5.2.1.4. Przeciwwskazania
5.2.1.4.1. ostre stany majaczeniowe
5.2.1.4.2. zatrucie środkami działającymi depresyjnie na OUN
5.2.1.4.3. jaskra ( z wąskim kątem przesączania)
5.2.1.4.4. zaburzenia mikcji, rozrost prostaty (BPH)
5.2.2. Selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
5.2.2.1. FLUOKSETYNA - Fluoksetyna, Bioxetin
5.2.2.2. SETRALINA - Asertin, Zoloft
5.2.2.3. CITALOPRAM - Cital
5.2.2.4. ESCITALOPRAM - Servenon