1. LIBERACIÓN
1.1. Proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado, comprende tres pasos:
1.1.1. Desintegración
1.1.2. Disgregación
1.1.3. Vía de administración del fármaco
1.1.4. Disolución
2. ABSORCIÓN
2.1. Factores que la alteran
2.1.1. Características físico químicas del fármaco
2.1.2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: enteral, parenteral, vascular, extravascular.
2.1.3. FISIOLÓGICOS: edad, embarazo, efecto de primer paso, superficie de absorción.
2.1.4. PATOLÓGICOS: insuficiencia renal o hepática, diarrea, vómitos, alteración del estado de conciencia.
2.2. Mecanismos
2.2.1. Difusion pasiva
2.2.1.1. A favor de gradiente, sin portador. depende de pKa fco y ph del medio.
2.2.2. Difusión conectiva
2.2.2.1. Paso a través de poros de la membrana. depende de nª y tamaño del poro, viscosidad y medio.
2.2.3. Transporte activo
2.2.3.1. Contra gradiente de concentración, requiere portador. es especifico y saturable.
2.2.4. Transporte facilitado
2.2.4.1. A favor de gradiente, requiere portador. especifico y saturable.
2.2.5. Par de iones
2.2.5.1. Unión con un ion del signo contrario con formación de un complejo neutro.
2.2.6. Pinocitosis
2.2.6.1. Vesículas englobantes
2.3. Biodisponibilidad
2.3.1. Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado que llega a la circulación sistemática, y está disponible para producir un efecto.
2.3.1.1. Características físico químicas del fármaco
2.3.1.1.1. Solubilidad
2.3.1.1.2. permeabilidad
2.3.1.2. Forma o preparado farmacéutico
2.3.1.2.1. M. de liberación inmediata
2.3.1.2.2. M. de liberación intermedia
2.3.1.2.3. M. de liberación prolongada
3. DISTRIBUCIÓN
3.1. Proceso mediante el cual un medicamento se distribuye de un lugar a otro en el organismo.
3.2. compartimientos en el organismo
3.2.1. Agua plasmática (5% del peso corporal)
3.2.2. Agua intersticial (16% del peso corporal)
3.2.3. Grasa (20% del peso corporal)
3.2.4. agua intracelular (35% del peso corporal)
3.3. Volumen de distribución
3.3.1. Se define como el volumen teórico necesario para que en todos los órganos o compartimentos haya una concentración de éste igual a la que hay en el plasma sanguíneo. Se puede calcular dividiendo la dosis administrada del fármaco entre la concentración plasmática del mismo
3.4. factores que la afectan
3.4.1. los volúmenes físicos del organismo
3.4.2. la tasa de extracción
3.4.3. la unión a proteínas plasmáticas
3.5. Modelos generales
3.5.1. Monocompartimental
3.5.1.1. el fármaco se distribuye de forma rápida y uniforme
3.5.2. Bicompartimental
3.5.2.1. lo que se administra se difunde rápido por el compartimiento central, y mas lento por vía periférica.
3.5.3. Tricompartimental
3.5.3.1. los fármacos se unen a tejidos y se liberan lentamente.
4. METABOLISMO
4.1. Modificación de la estructura química de un medicamento por la acción de los sistemas enzimáticos del organismo dando lugar al metabolito.
4.1.1. El principal órgano metabolizador es el hígado.
4.1.1.1. Fase 1
4.1.1.1.1. Se forma, modifica o elimina (oxidación, reducción o hidrólisis) un grupo funcional; estas reacciones no son de carácter sintético.
4.1.1.2. Fase 2
4.1.1.2.1. Consisten en la conjugación con sustancias endógenas (p. ej., ácido glucurónico, sulfato, glicina); estas reacciones son de carácter sintético.
4.1.2. Factores que lo afectan
4.1.2.1. Edad
4.1.2.1.1. Niños y Ancianos
4.1.2.2. Dieta
4.1.2.2.1. Hiperproteicas
4.1.2.3. Tabaquismo
4.1.2.3.1. Induce el metabolismo de los fármacos
4.1.2.4. Patológicos
4.1.2.4.1. Enfermedad hepática
4.1.2.5. Genéticos
4.1.2.5.1. Mutaciones en las enzimas metabolizadoras
4.1.2.6. Inductores enzimáticos
4.1.2.6.1. Son fármacos que aumentan la actividad metabolizante.
4.1.2.7. Inhibidores enzimáticos
4.1.2.7.1. Fármaco que puede inhibir el metabolismo del otro cuando ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos comunes
5. EXCRECIÓN
5.1. Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo.
5.2. El riñón es el principal órgano excretor. Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son vías alternativas de excreción.
5.2.1. EXCRECIÓN RENAL
5.2.1.1. 1. Filtración glomerular
5.2.1.1.1. Fracción libre. Proceso pasivo y no saturable.
5.2.1.2. 2. Reabsorción tubular
5.2.1.2.1. Depende del pH orina (proporción forma ionizada y no ionizada). Los fármacos vuelven a a circulación sistemica por difusión pasiva.
5.2.1.3. 3. Secreción tubular activa
5.2.1.3.1. Fracción libre y unida a proteínas plasmáticas. Se da mediante transporte activo o de forma pasiva.
5.2.2. EXCRECIÓN BILIAR
5.2.2.1. Fármacos de elevado peso molecular y principalmente lipófilos.
5.2.2.2. Transporte activo.
5.2.2.3. Posibilidad de circulación enteropática.
5.2.3. EXCRECIÓN GLÁNDULAS MAMARIAS
5.2.3.1. • La concentración de fármaco en la leche es normalmente baja.
5.2.3.2. • Difusión pasiva.
5.2.3.3. • Mayor difusión si: – Mayor liposolubilidad – Fármacos básicos
5.2.3.4. • Medicamentos eliminados que tienen efectos significativos sobre el lactante: aines, opiodes, benzodiacepinas, entre otros.
5.2.4. EXCRECIÓN PULMONAR
5.2.4.1. Para anestésicos generales, y otros inhalatorios.
5.2.5. OTRAS EXCRECIONES
5.2.5.1. Salivar, sudor, lagrimas
5.2.5.1.1. • Difusión pasiva. • Depende pKa, solubilidad y fracción libre del fármaco.