1. CLASIFICACION
1.1. PENICILINAS NATURALES
1.1.1. PENICILINA G
1.1.1.1. 5-10 veces más activa que la penicilina V contra Neisseria spp. y ciertos anaerobios.
1.1.1.2. Inhibe a Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes
1.1.2. PENICILINA V
1.1.2.1. Se prefiere para administración oral ya que es más estable en un medio ácido y, por tanto, se absorbe mejor del tracto GI
1.1.3. Penicilinas orales generalmente deben administrarse al menos 30 minutos antes de una comida o 2 horas después
1.2. PENICILINAS PENICILINASAS RESISTENTES
1.2.1. OXACILINA
1.2.1.1. - En infecciones sensibles a estafilococos: infecciones respiratorias, de riñones, urogenitales, neuromeníngeas, óseas y articulares, endocarditis. - Infecciones sensibles de la piel causadas por estafilococos y/o estreptococos. - Profilaxis de infecciones postoperatorias en neurocirugía
1.2.2. NAFCILINA
1.2.2.1. Eficacia contra infecciones por cepas de S. aureus que producen penicilinasa
1.2.2.2. La mayoría de las cepas se inhiben en 0.06-2 μg/mL
1.2.2.3. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción renal
1.2.3. CLOXACILINA
1.2.3.1. Infecciones producidas por gérmenes sensibles
1.2.3.1.1. Infecciones de nariz y garganta, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto biliar, infecciones urinarias, osteomielitis
1.2.4. DICLOXACILINA
1.2.4.1. Es la más activa
1.2.4.2. Muchas cepas de S. aureus se inhiben con concentraciones de 0.05 0.8 μg/mL
1.2.5. La absorción aumenta cuando se administra 1 h antes o 2 h después de las comidas
1.3. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
1.3.1. AMINOPENICILINAS
1.3.1.1. AMPICILINA
1.3.1.1.1. Posología
1.3.1.1.2. Indicaciones
1.3.1.1.3. Ingesta de alimentos antes de la administración de ampicilina disminuye la absorción
1.3.1.1.4. Se requiere el ajuste de dosis en presencia de disfunción renal.
1.3.1.1.5. Contraindicaciones
1.3.1.2. AMOXICILINA
1.3.1.2.1. Posología
1.3.1.2.2. Indicaciones
1.3.1.2.3. Efectos adversos
1.3.1.3. BECAMPICILINA
1.3.1.3.1. Indicaciones
1.3.1.3.2. Posologia
1.3.1.3.3. Contraindicaciones
1.3.2. CARBOXIPENICILINAS
1.3.2.1. CARBENICILINA
1.3.2.1.1. Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea) por gérmenes sensibles
1.3.2.1.2. Penicilina ácido-lábil, se destruye en el estómago por la acidez gástrica, por ello sólo se emplea por vía parenteral
1.3.2.1.3. Puede reducir la eficacia terapéutica de los antibióticos aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas.
1.3.2.1.4. Reacciones adversas
1.3.2.2. TICARCILINA
1.3.2.2.1. Tratamiento de infecciones moderadas a severas
1.3.2.2.2. Posología
1.3.2.2.3. Contraindicaciones
1.3.2.2.4. Reacciones adversas
1.3.3. UREIDOPENICILINAS
1.3.3.1. MEZLOCILINA
1.3.3.1.1. Posología
1.3.3.1.2. Indicaciones
1.3.3.1.3. Contraindicaciones
1.3.3.1.4. Efectos adversos
1.3.3.2. AZLOCILINA
1.3.3.2.1. Posología
1.3.3.2.2. Indicaciones
1.3.3.2.3. Contraindicaciones
1.3.3.2.4. Efectos adversos
1.3.3.3. PIPERACILINA
1.3.3.3.1. Posología
1.3.3.3.2. Indicaciones
1.3.3.3.3. Contraindicaciones
1.3.3.3.4. Efectos adversos
1.4. PENICILINAS + INHIBIDOR DE BETALACTAMASAS
1.4.1. AMOXACILIN- ACIDO CLAVULANICO
1.4.1.1. Posología
1.4.1.1.1. 1.750mg de amoxicilina/ 250mg ac. clavulánico dos veces al día
1.4.1.2. Indicaciones
1.4.1.2.1. Infecciones agudas y crónicas de vías respiratorias
1.4.1.2.2. Infecciones
1.4.1.3. Contraindicaciones
1.4.1.3.1. Reacción alérgica
1.4.1.4. Efectos adversos
1.4.1.4.1. Convulsiones, colitis, inflamación del intestino grueso, diarrea acuosa con sangre
1.4.2. AMPICILINA- SULBACTAM
1.4.2.1. Posología
1.4.2.1.1. 0.75 a 3g cada 6 a 8 horas
1.4.2.2. Indicaciones
1.4.2.2.1. Infecciones causadas por bacterias resistentes a los antibióticos betalactámicos
1.4.2.3. Contraindicaciones
1.4.2.3.1. Alérgicos a penicilinas o con enfermedades alérgicas
1.4.2.4. Efectos adversos
1.4.2.4.1. Urticaria, leucopenia, neutropenia, eosinofilia reversible, elevación moderada de transaminasas en niños.
1.4.3. TICARCILINA- ACIDO CLAVULANICO
1.4.3.1. Posología
1.4.3.1.1. Sepsis severas
1.4.3.1.2. Infecciones urinarias
1.4.3.2. Indicaciones
1.4.3.2.1. Infecciones de la sangre, huesos, pulmones, pelvis, piel, tracto urinario
1.4.3.3. Contraindicaciones
1.4.3.3.1. Reacción alérgica, pacientes atópicos
1.4.3.4. Efectos adversos
1.4.3.4.1. Colitis seudomembranosa, leucopenia, neutropenia, eosinofilia.
1.4.4. PIPERACICLINA- TAZOBACTAM
1.4.4.1. Posología
1.4.4.1.1. Pacientes neutropénicos
1.4.4.1.2. 4g de piperacilina/ 0.5g de tazobactam cada 6 horas
1.4.4.2. Indicaciones
1.4.4.2.1. Infecciones por neumonía
1.4.4.2.2. Infecciones de la piel, ginecológicas y gastrointestinales
1.4.4.3. Contraindicaciones
1.4.4.3.1. Reacción alérgica
1.4.4.4. Efectos adversos
1.4.4.4.1. Urticaria, dificultad para respirar o tragar, sibilancia, diarrea intensa con fiebre y calambres estomacales.
2. Elaboro: - Martínez Cruz Marlene Elizabeth - Martínez Mendoza Litzy Bibliografia: - Brunton, Laurence L., Hilal-Dandan, R., and Knollmann, Björn C. (2019). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica (13ª ed.) Mexico: MacGraw-Hill. - Katzung, B. G. (2016). Farmacología básica y clínica. (14ª ed.). México: McGraw-Hill. - Penicilinias, cefalosporinas y otros betalactamicos. Tomado de: http://med.javeriana.edu.co/fisiologia/fw/c72.htm
3. Farmacocinética General
3.1. ABSORCION
3.1.1. Parenteral
3.1.1.1. Es rápida y completa
3.1.2. Oral
3.1.2.1. Administración 1 hora antes o 2 a 3 después de comer
3.2. DISTRIBUCION
3.2.1. Tejidos y cavidades
3.2.2. Paso de la barrera hematoencefalica
3.2.3. Union a proteinas variable
3.3. METABOLISMO
3.3.1. Poca biotransformación en el organismo
3.4. ELIMINACION
3.4.1. Renal
4. Usos terapéuticos generales
4.1. Para tratar infecciones causadas por bacterias
4.1.1. Gram (+)
4.1.1.1. Estreptococos
4.1.2. Gram (-)
4.1.2.1. Meningococos
5. Efectos Adversos Generales
5.1. Hipersensibilidad
5.1.1. Con erupciones
5.2. Exantemas
5.3. Toxicidad del SNC
5.4. Nefritis
5.5. Diarrea inducida por Clortridioles
5.6. Anemia hemolítica
5.7. Leucopenia
5.8. Trombocitopenia
6. Interacciones Generales
6.1. Penicilina con acido clavulánico
6.1.1. Sinergismo
6.2. Antibióticos betalactámicos con aminoglucósidos
6.2.1. Sinergismo
6.3. Diclofenaco sódico
6.3.1. Antagonismo
7. Generalidades
7.1. Fármacos de elección para un gran numero de enfermedades infecciosas.
7.2. Estructura
7.2.1. Consisten en un anillo de tiazolidina
7.2.1.1. Conectado a un anillo de lactama β al cual está unida una cadena lateral
7.2.2. El núcleo de la penicilina en sí mismo es el principal requisito estructural para la actividad biológica.
7.3. Mecanismo de acción
7.3.1. Inhiben crecimiento bacteriano al interferir con la reacción de transpeptidación de la síntesis de la pared celular bacteriana.
7.3.2. La proteína de unión a penicilina (PBP, penicillin-binding protein, enzima)
7.3.2.1. Elimina: alanina terminal en el proceso de formar enlace cruzado con péptido cercano.
7.3.3. Los antibióticos betalactámicos, se unen covalentemente al sitio activo de las PBP
7.3.3.1. Inhibe reacción de transpeptidación, detiene síntesis de peptidoglucano, y la célula muere
7.3.3.2. Destruyen las células bacterianas sólo cuando están creciendo activamente y sintetizan la pared celular