1. Список к изучению
1.1. Римонабанд
1.1.1. антагонист каннабиноидных рецепторов
2. Напоминалка
2.1. Нейротрансмиттеры
2.1.1. Повышение активности
2.1.1.1. Повышение Норадреналиновых
2.1.1.1.1. Тахикардия
2.1.1.1.2. Повышение АД
2.1.1.1.3. Одышка
2.1.1.2. Повышение Норадреналиновых и отчасти дофаминовых
2.1.1.2.1. Беспокойство, неусидчивость
2.1.1.2.2. Бессоница
2.1.1.2.3. Тремор
2.1.1.3. Повышение Гистаминовых
2.1.1.3.1. Приливы жара
2.1.1.3.2. Бессоница
2.1.1.3.3. Зуд
2.1.1.3.4. Жжение
2.1.1.3.5. Боли, сжатие, сдавливание
2.1.1.4. Повышение Ацетилхолиновых
2.1.1.4.1. Головокружение
2.1.1.4.2. Потливость
2.1.1.4.3. Подергивание мышц
2.1.1.4.4. Тошнота, рвота
2.1.1.4.5. Понос
2.1.1.4.6. Приливы жара
2.1.2. Снижение активности
2.1.2.1. Гистаминовых
2.1.2.1.1. Сонливость
2.1.2.1.2. Утомляемость
2.1.2.1.3. Повышение аппетита
2.1.2.1.4. Увеличение массы тела
2.1.2.2. Ацетилхолиновых
2.1.2.2.1. Нарушение памяти
2.1.2.2.2. Нарушение зрения, повышение глазного давления
2.1.2.2.3. Нарушение мочеиспускания
2.1.2.2.4. Запоры
2.1.2.2.5. Нарушения ритма сердца
2.2. Болезни
2.2.1. Тревога
2.2.1.1. Увеличение активности
2.2.1.1.1. Глутаматных
2.2.1.1.2. Норадреналиновых
2.2.1.1.3. Дофаминовых
2.2.1.1.4. Ацетилхолиновых
2.2.1.1.5. Гистаминовых
2.2.1.2. Снижение активности
2.2.1.2.1. Серотониновых
2.2.1.2.2. ГАМК
2.2.2. Шизофрения
2.2.2.1. Продуктивные (гипердофаминовые в мезолимбической системе) симптомы
2.2.2.2. Негативные (гиподофаминовые в мезокортикальной системе) симптомы
2.2.3. Депрессия
2.2.3.1. СероНорДоф (тоскливая с дисфорической окраской, анестетическая с болезненным бесчувствием)
2.2.3.1.1. тоска, подавленность, безрадостность, безнадежность, утрата интересов и удовольствия
2.2.3.1.2. грусть, хандра, отвращение, раздражение, недовольство, отчаяние, идеи виновности, самоуничтожения
2.2.3.2. СероНор (ноющие, дисфорические, самоистязающие)
2.2.3.2.1. грусть, хандра, отвращение, раздражение, недовольство, отчаяние, идеи виновности, самоуничтожения
2.2.3.3. НорДоф (тоскливые, апатические, ангедонические)
2.2.3.3.1. тоска, подавленность, безрадостность, безнадежность, утрата интересов и удовольствия
3. Побочные
3.1. Гиперпролактинемия
3.1.1. Женщины
3.1.1.1. Лакторея (70-75%)
3.1.1.2. Нарушени менструального цикла (90%)
3.1.1.3. Бесплодие и гиперандрогения
3.1.1.4. Остеопороз и увелечение массы тела
3.1.2. Мужчины
3.1.2.1. Снижение либидо и потенции
3.1.2.2. Олигозооспермия и бесплодие
3.1.2.3. Гинекомастия, лакторея
3.1.2.4. Остеопороз и увелечение массы тела
4. Анксиолитики
4.1. Диазепам
4.2. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Феназепам)
5. Антипсихотики (Нейролептики)
5.1. Сильные антагонисты пост-D2-рецепторов (65%+) для купирования психозов (Высокопотентные)
5.1.1. Haloperidol (Галдол, Галоприл)
5.1.1.1. Наличествующие
5.1.1.1.1. Галдол-деканоат 50 мг - 1мл №1
5.1.1.1.2. Галоприл 1.5 мг - №50 (10*5)
5.1.1.1.3. Галоприл-форте таб. 5 мг - №50
5.1.2. Risperidone (Рисперон, Рисполепт)
5.1.2.1. Фармгруппа
5.1.2.1.1. Атипичный антипсихотик (антагонист серотонина-дофамина; антипсихотик второго поколения; стабилизатор настроения)
5.1.2.1.2. Антагонист рецепторов дофамина, серотонина, норэпинефрина (DSN-RAn)
5.1.2.2. Фармакосвойства
5.1.2.2.1. Антагонизм
5.1.2.3. Показания
5.1.2.3.1. • Шизофрения, с 13 лет и старше (внутрь, долгодействующие микросферы внутримышечно) (FDA)
5.1.2.3.2. • Задержка рецидива при шизофрении (внутрь) (FDA)
5.1.2.3.3. • Другие психотические расстройства (внутрь) (FDA)
5.1.2.3.4. • Острое состояние мании/смешанная мания, с 10 лет и старше (внутрь, монотерапия и адъювант к литию или вальпроату) (FDA)
5.1.2.3.5. • Раздражительность, связанная с аутизмом у детей от 5 до 16 лет (FDA)
5.1.2.3.6. • Поддержание биполярного расстройства (долгодействующие микросферы внутримышечно, монотерапия и адъювант к литию или вальпроату) (FDA)
5.1.2.3.7. • Депрессия при биполярном расстройстве
5.1.2.3.8. • Поведенческие расстройства при деменции
5.1.2.3.9. • Поведенческие расстройства у детей и подростков
5.1.2.3.10. • Расстройства, связанные с проблемами контроля импульсов
5.1.2.4. Аугментаторы
5.1.2.4.1. 1) Acidi Valproici
5.1.2.4.2. 2) Carbamazepine, Oxcarbazepine, Lamotrigine
5.1.2.4.3. 3) Lithium
5.1.2.4.4. 4) Бензодиазепины
5.1.2.5. Прием
5.1.2.5.1. • 2–8 мг/сутки внутрь при остром психозе и биполярном расстройстве
5.1.2.5.2. • 0,5–2,0 мг/сутки внутрь для детей и пожилых
5.1.2.5.3. • 12,5–50 мг внутримышечно в форме депо каждые 2 недели
5.1.2.5.4. Как дозировать
5.1.2.6. Против побочки
5.1.2.6.1. Benzatropine
5.1.2.6.2. Trihexyphenidylum
5.1.2.7. Наличествующие
5.1.2.8. Фармакокинетика
5.1.2.8.1. • Метаболиты являются активными.
5.1.2.8.2. • Метаболизируется CYP450 2D6
5.1.2.8.3. • Парентеральный - период полувыведения 20–24 часа
5.1.2.8.4. • Пролонг - период полувыведения 3–6 дней
5.1.2.8.5. • Пролонг - фаза выведения примерно 7–8 недель после последнего раза
5.1.2.8.6. • Пища не влияет на всасывание
5.1.2.9. Взаимодействие
5.1.2.9.1. • Может усилить действие антигипертензивных
5.1.2.9.2. • Может антагонизировать леводопу, агонистов дофамина.
5.1.2.9.3. • Клиренс может быть снижен = уровни в плазме повышены из-за Clozapine (без корректировки)
5.1.2.9.4. • Совместное применение с Carbamazepine может снизить уровни рисперидона в плазме
5.1.2.9.5. • Совместное применение с Fluoxetine и Paroxetine может увеличить уровни рисперидона в плазме
5.1.2.10. Побочка
5.1.2.10.1. Препарат следует использовать с осторожностью из-за риска ортостатической гипотензии
5.1.2.10.2. ✽ При назначении пожилым пациентам с фибрилляцией предсердий может увеличиться вероятность инсульта
5.1.3. Olanzapine (Оласин, Еголанза)
5.1.3.1. Фармсвойства
5.1.3.1.1. Блокирует 65% D2-рецепторов
5.1.3.1.2. Снижает
5.1.3.1.3. Седирует хорошо
5.1.3.1.4. Набор веса
5.1.3.2. Наличествующие
5.1.3.2.1. ОласінR таб. 20 мг - №28 (7*4)
5.1.3.2.2. Еголанза таб. 10 мг - №28 (7*4)
5.1.4. Paliperidone (Ксепліон, Інвега)
5.1.4.1. Наличествующие
5.1.5. Флуфеназин
5.1.5.1. Наличествующие
5.1.6. Флупентиксол
5.1.6.1. Фармсвойства
5.1.6.2. Наличествующие
5.1.7. Trifluoperazine (Трифтазин)
5.1.7.1. Наличествующие
5.1.7.1.1. Трифтазин-Дарниця амп. 0.2% - 1 мл №10
5.1.7.1.2. Трифтазин-Здоров'я таб. в/о - 5 мг №50
5.1.8. Перфеназин
5.1.8.1. Наличествующие
5.2. Слабые антагонисты пост-D2-рецепторов (Низкопотентные)
5.2.1. Chlorpromazine (Аміназин)
5.2.1.1. Наличествующие
5.2.1.1.1. Аміназин 25 мг/мл - 2 мл №10
5.2.1.1.2. Аміназин-3доров'я таб. - 100 мг №10
5.2.1.1.3. Аміназин-3доров'я таб. - 25 мг №20
5.2.2. Zuclopenthixol (Клопіксол)
5.2.2.1. Наличествующие
5.2.2.1.1. Клопіксол-депо (розчин для інфузій, олійний) 200 мг/мл - 1мл №10
5.2.2.1.2. Клопіксол-акуфаз 50 мг - 1мл №10
5.2.2.1.3. Ciatyl Z 10 мг - №100
5.2.2.2. Клинические перлы
5.2.2.2.1. Хорошо редуцирует психомоторное возбуждение
5.2.2.2.2. Хорошо снимает психопродукцию
5.2.3. Clozapinе (Азапін)
5.2.3.1. Наличествующие
5.2.3.1.1. Азапін таб. 100 мг №50
5.2.3.2. Класс
5.2.3.2.1. • Антагонист рецепторов дофамина, серотонина, норадреналина (DSN-RAn)
5.2.3.2.2. • Атипичный антипсихотик (антагонист серотонина-дофамина; антипсихотик второго поколения; также стабилизатор настроения)
5.2.3.3. Часто назначается для
5.2.3.3.1. • Лечение резистентной шизофрении (FDA)
5.2.3.3.2. • Снижения риска повторных суицидальных проявлений у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством (FDA)
5.2.3.3.3. • Терапии резистентного биполярного расстройства
5.2.3.3.4. • Агрессивных пациентов с психозом и другими поражениями мозга, не реагирующих на другие методы лечения
5.2.3.4. Если препарат работает
5.2.3.4.1. В строго определенной рефрактерной шизофрении 50–60% пациентов будут реагировать на клозапин.
5.2.3.4.2. Уровень ответа на другие атипичные антипсихотики у пациентов с рефрактерной популяцией составляет от 0 до 9%.
5.2.3.4.3. Может улучшать негативные симптомы, а также агрессивные, когнитивные и аффективные симптомы при шизофрении.
5.2.3.4.4. Большинство пациентов со шизофренией не имеют полного исчезновения симптомов, а скорее уменьшение симптомов примерно на треть.
5.2.3.4.5. Многие пациенты с биполярным расстройством и другими расстройствами с психотическими, агрессивными, насильственными, импульсивными и другими типами поведенческих нарушений могут реагировать на клозапин, когда другие препараты не помогают.
5.2.3.4.6. Возможно, 5–15% пациентов со шизофренией могут испытать общее улучшение на более чем 50–60%, особенно при стабильном лечении в течение более года.
5.2.3.4.7. Такие пациенты считаются сверхответчиками или "пробуждающимися", поскольку они могут быть достаточно здоровыми для трудоустройства, самостоятельного проживания и поддержания долгосрочных отношений; сверхответчики анекдотически чаще сообщаются при приеме клозапина, чем некоторых других антипсихотиков.
5.2.3.4.8. Лечение может не только снижать манию, но и предотвращать рецидивы мании при биполярном расстройстве.
5.2.4. Levomepromazinе (Тизерцин)
5.2.5. Ziprasidone (Зелдокс)
5.2.6. Periciazinum
5.2.7. Lurasidonе
5.2.8. Quetiapine (Сероквель, Кетилепт, Кветиксол, Кветирон)
5.2.8.1. Дозы
5.2.8.1.1. Стартовая
5.2.8.1.2. Максимальная - 800 мг/сут
5.2.8.2. Показания:
5.2.8.2.1. Нет
5.2.8.3. Фармакосвойства
5.2.8.3.1. Антагонизм
5.2.8.4. Наличествующие
5.2.8.4.1. Кветиксол таб. в/о 100 мг №30
5.2.8.4.2. Кветиксол таб. 200 мг №30
5.3. Антагонисты пре- и пост-D2-рецепторов
5.3.1. Amisulpride (Солиан, Солерон, Солекс, Актипрол)
5.3.1.1. Фармакосвойства
5.3.1.1.1. Антагонизм
5.3.1.1.2. Сильнее Оланзапина в качестве антипсихотика при лечении позитивных симптомов
5.3.1.2. Побочка
5.3.1.2.1. Гиперпролактинемия (72%-78% D2)
5.3.1.3. Показания
5.3.1.3.1. Шизофрения
5.3.1.4. Наличествующие
5.3.2. Sulpiride (Еглоніл, Бетамакс, Рестфул)
5.3.2.1. Фармсвойства
5.3.2.1.1. ПРЕсинаптические D2-рецепторов
5.3.2.2. Наличествующие
5.4. Агонисты D2-рецепторов
5.4.1. Прямые
5.4.1.1. Cabergoline (Каберлін, Каберлат, Достинекс, Алактин)
5.4.1.1.1. Производное "Спорыньи пурпурной" (гриб-паразит злаков)
5.4.1.1.2. Фармсвойства
5.4.1.1.3. Побочные
5.4.1.1.4. Наличествующие
5.4.2. Частичные
5.4.2.1. Cariprazine (Реагіла)
5.4.2.1.1. Наличествующие
5.4.2.2. Aripiprazolum (Арілентал, Арип, Френорма, Абізол, Аритеро, Зікалор, Фрейм, Зилаксера, Абізол)
5.4.2.2.1. Фармсвойства
5.4.2.2.2. Наличествующие
5.5. Побочка нейролептиков
5.5.1. Окулогирный криз
5.5.1.1. эпизодическая содружественная девиация (отклонение) глаз, обычно направленная вверх и латерально, редко — вниз или строго латерально.
5.5.1.2. нескольких минут до нескольких часов
5.5.1.3. Эти кризы могут возникать изолированно либо же сочетаться с такими дистоническими феноменами, как блефароспазм, протрузия (выпячивание) языка и другие дистонические расстройства.
5.5.2. Нейролептический синдром
5.5.2.1. Симптомы
5.5.2.1.1. ригидность мышц;
5.5.2.1.2. дезориентация, возбуждение или кома;
5.5.2.1.3. повышенная температура, часто выше 40 °C;
5.5.2.1.4. учащенная частота сердцебиения;
5.5.2.1.5. учащенная частота дыхания;
5.5.2.1.6. высокое или изменчивое (нестабильное) артериальное давление.
5.5.2.2. Препараты, вызывающие
5.5.2.2.1. Новые нейролептические препараты
5.5.2.2.2. Традиционные нейролептические препараты
5.5.2.2.3. Противорвотные средства
5.5.3. Гиперпролактинемия
5.5.3.1. При блокировке 72% D2-рецепторов
5.5.3.2. Среднетяжелая гиперпролактинемия
5.5.3.2.1. Только теперь стоит принимать меры
5.5.3.2.2. Больше пролактина в 2-4 раза от нормы (50-100 нг\мл)
5.5.4. Экстрапирамидные нарушения (Лекарственный паркинсонизм)
5.5.4.1. при 78% блокировке D2-рецепторов
6. Phenibut (Біфрен, Нообут, Максібрен, Ноофен, Бібрайт, Кваттрекс)
6.1. Ингибитор обратного захвата дофамина
6.2. Фармсвойства
6.3. Побочные
6.3.1. Нежелательные явления у 5.66% пациентов
6.3.2. Сонливость у 1.86%
6.4. Наличествующие
7. Антидепрессанты
7.1. ↑ С
7.1.1. Paroxetine (Пароксин)
7.1.1.1. Наличествующие
7.1.1.1.1. Пароксин таб. - 20 мг №60
7.1.2. Sertraline
7.1.2.1. Наличествующие
7.1.3. Escitalopram
7.1.3.1. Наличествующие
7.1.3.1.1. Циклокс таб. 20 мг №56 (4*14)
7.1.4. Citalopram
7.1.4.1. Наличествующие
7.1.4.1.1. Циталопрам 20 мг №28
7.1.5. Fluoxetine (Прозак, Флуксен, Флутісал, Продеп)
7.1.5.1. Наличествующие
7.1.5.1.1. Флуксен R таб. - 20 мг №30
7.1.6. Fluvoxamine (Депривокс, Феварин)
7.1.6.1. Наличествующие
7.2. ↑ С>Н:
7.2.1. Duloxetine
7.2.1.1. Наличествующие
7.2.2. Venlafaxine (в средних суточных дозах 150-225 мг)
7.2.2.1. Наличествующие
7.3. ↑ С?Н:
7.3.1. Pipofezinum
7.3.1.1. Наличествующие
7.4. ↑ сн:
7.4.1. Миртазапин
7.4.1.1. Наличествующие
7.5. ↑ С>Н,д:
7.5.1. Amitriptyline
7.5.1.1. Наличествующие
7.5.1.1.1. Триптізол 10 мг - №24
7.5.2. Имипрамин
7.5.2.1. Наличествующие
7.5.3. Венлафаксин (в высоких суточных дозах)
7.5.3.1. Наличествующие
7.6. ↑ Снд
7.6.1. Кломипрамин
7.6.1.1. Наличествующие
7.6.2. Trazodone (Триттіко)
7.6.2.1. Наличествующие
7.6.2.1.1. Тріттіко 75 мг №30
7.6.2.1.2. Тріттіко 150 мг №20
7.6.2.1.3. Тразадон 50 мг №30
7.6.2.1.4. Тразадон 100 мг №30
7.6.2.2. Фармсвойства
7.6.2.2.1. Серотониновая система:
7.6.2.2.2. Адренергическая система:
7.6.2.2.3. Кроме того, тразодон игибирует высоко-афинный транспортер дофамина hOCT3 (органический катионый транспортер) или DAt2 в современной классификации, следовательно увеличивает релиз дофамина.
7.6.2.2.4. Итак, обобщая дофаминые эффекты: А) тразодон увеличивает дофамин не только в ПФК, но в мезолимбических областях Б) Является дофаминовым агонистом В) Одновременно ингибирует OCT3 (DAT2) транспортер и увеличивает приток кальция к пресенаптическому нейрону, что усиливает релиз дофамина реверс-способом.
7.6.3. Флувоксамин (?)
7.6.3.1. Наличествующие
7.7. ↑ снд
7.7.1. Пирлиндол
7.7.1.1. Наличествующие