Segunda Geração de Fármacos Antidepressivos

1. EFEITOS COLATERAIS

1.1. ISRS

1.1.1. distúrbios gastrointestinais: diarreia, vômitos, dispepsia e náusea, sendo essa o mais frequente

1.2. ISRN

1.2.1. secura da boca, constipação, insônia, sudorese, aumento da frequência cardíaca, tontura, retenção urinária e impotência. Alguns pacientes podem apresentar inquietação.

1.3. IRSN

1.3.1. venlafaxina: náuseas, cefaleia, tontura, boca seca, sonolência ou insônia, sudorese, constipação,anorexia, nervosismo e disfunções sexuais. Em doses mais elevadas, pode promover hipertensão arterial, insônia e agitação

1.3.2. milnaciprano: vertigem, diaforese, ansiedade, fogachos e disúria.

1.4. IRND

1.4.1. agitação, insônia, cefaleia, vertigens, tremores, alucinose e convulsões; trato gastrointestinal: constipação, náusea e perda de apetite; pele ): exantema, urticária e prurido.

1.5. ANASE

1.5.1. pode promover sonolência, sedação excessiva, aumento de apetite e de peso.

2. CONTRAINDICAÇÕES

2.1. ISRS

2.1.1. O uso concomitante pode desencadear a síndrome serotoninérgica, que é uma hiperestimulação do sistema serotoninérgico

2.2. ISRN

2.2.1. É uma substância cuja segurança em crianças, mulheres grávidas e lactantes ainda não foi avaliada, por isso deve ser evitada nesses grupos.

2.3. IRSN

2.3.1. Quando administrada em pacientes com insuficiência renal e hepática, suas doses devem ser reduzidas. Em casos de suspensão do tratamento, sua retirada deve ser gradativa

2.4. IRND

2.4.1. É contraindicada em pacientes com epilepsia ou com história de convulsõe

2.5. ANASE

2.5.1. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, sua dose deve ser reduzida. Sua segurança ainda não foi estabelecida em crianças, mulheres grávidas e lactantes, por isso deve ser evitada nesses casos

2.5.1.1. são absorvidos de forma lenta e completa pelo trato gastrointestinal e não sofrem alterações significativas nas suas concentrações plasmáticas quando ingeridos na presença de alimentos, concentrações máximas atingidas entre 3 e 8 horas após administração oral.

3. VANTAGENS E DESVATAGENS

3.1. ISRS

3.1.1. Não causa dependência, não prejudica o cérebro,em caso de efeitos colaterais, muitos deles passam ou melhoram muito após algumas semanas de uso e, se a medicação for suspensa, eles desaparecem

3.2. ISRN

3.2.1. Pode baixar o limiar convulsivógeno, e seu uso deve ser descontinuado se ocorrerem convulsões. Pacientes bipolares podem apresentar virada maníaca.

3.3. IRSN

3.3.1. Os IRSN podem desencadear a síndrome serotoninérgica se usados concomitantemente a IMAO ou outros agentes serotoninérgicos. Assim como todos os outros antidepressivos, o uso dos IRSN em pacientes bipolares pode promover virada maníaca.

3.4. IRND

3.4.1. Deve-se ter cuidado especial em pacientes com transtorno alimentar, pois as alterações metabólicas encontradas nessa população podem predispor ao risco de convulsões com a bupropiona.

3.5. ANASE

3.5.1. Pode promover viradas maníacas em pacientes bipolares e desencadear síndrome serotoninérgica, se usados juntamente com lMAO ou outro agente serotoninérgico.

4. REPRESENTANTES

4.1. ISRS

4.1.1. Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina, Fluvoxamina, Citalopram e Escitalopram

4.2. ISRN

4.2.1. Reboxetina

4.3. IRSN

4.3.1. Venlafaxina, Desvenlafaxina e Duloxetina

4.4. IRND

4.4.1. Bupromida

4.5. ANASE

4.5.1. Mirtazapina

5. CLASSIFICAÇÃO:

5.1. ISRS: Inibidores seletivos de recaptação da serotonina

5.2. ISRN: Inibidor seletivo de recaptação da noradrenalina

5.3. IRSN: Inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina

5.4. IRND: Inibidor da recaptação da noradrenalina e dopamina

5.5. ANASE: Antidepressivo noradrenérgico e serotonérgico específico

6. FARMACODINÂMICA:

6.1. ISRS:

6.1.1. ação seletiva bloqueando a recaptação de serotonina nos receptores 5-HTI,5-HT2 e 5-HT3, aumentando a concentração de serotonina na fenda sináptica

6.2. ISRN:

6.2.1. age seletivamente no sistema noradrenérgico, inibindo a recaptação de noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos, aumentando a concentração de NA na fenda sináptica

6.3. IRSN:

6.3.1. inibidor da recaptação de serotonina e um fraco inibidor da recaptação de dopamina, promove dessensibilização significativa dos recptores bet-adrenérgicos.

6.4. IRND:

6.4.1. produz infrarregulação dos receptores beta-adrenérgicos e dessensibilização da NE adenilciclase, não altera as taxas de transmissão serotoninérgica no feixe dorsal.

6.5. ANASE:

6.5.1. aumenta a liberação de noradrenalina através do bloqueio dos autorreceptores alfa-2 e aumenta a liberação de serotonina

7. FARMACOCINÉTICA:

7.1. ISRS

7.1.1. é bem absorvida pelo trato gastrointestinal. Seu pico de concentração e o do seu metabólito ativo, a o-desmetilvenlafaxina (ODV), ocorrem respectivamente em 2,4 e 4,3 horas, após dose única via oral.

7.2. ISRN

7.3. IRSN

7.3.1. é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal e não sofre alterações significativas com a presença de alimentos. Níveis plasmáticos são alcançados cerca de 2 horas após a administração oral.

7.4. IRND

7.4.1. altamente solúvel em água. É disponível em comprimidos de liberação imediata , o que acarreta uma absorção mais lenta que não é modificada pela presença de alimentos. O pico de concentração plasmática ocorre cerca de 3 horas após a ingestão e segue um padrão bifásico.

7.5. ANASE

7.5.1. é rapidamente absorvida após administração oral. Sua biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 50%, após dose única ou múltipla.