1. Mecanismo de Ação
1.1. Inibição de COX
1.1.1. COX 1: enzima constitutiva, protege a mucosa gástrica, função renal e agregação plaquetária.
1.1.2. COX 2: Enzima induzida em processos inflamatórios, dor e febre.
1.2. Bloqueio da síntese de prostaglandinas e tromboxanos
1.2.1. Redução da inflamação, dor e febre.
2. Efeitos Adversos
2.1. Gastrointestinais
2.1.1. Úlceras gástricas
2.1.2. Hemorragia gastrointestinal
2.1.3. Dispepsia
2.2. Cardiovasculares
2.2.1. Risco aumentado de IAM (inibidores seletivos da COX-2)
2.2.2. Hipertensão
2.3. Renais
2.3.1. Nefrotoxicidade
2.3.2. IRA
2.4. Hematológicos
2.4.1. Inibição da agregação plaquetária (AAS)
2.4.2. Aumento do risco de sangramento
3. Indicações clínicas
3.1. Artrite reumatóide
3.2. Osteoartrite
3.3. Dor aguda (dor de dente, dor pós operatória
3.4. Dismenorréia
3.5. Febre
3.6. Enxaquecas e cefaleiasl
4. Efeitos Terapêuticos
4.1. Anti-inflamatório
4.2. Analgésico
4.3. Antipirético
4.4. Anti-plaquetário (AAS)
5. Classificação dos AINES
5.1. Não seletivos (Tradicionais)
5.1.1. Inibem tanto COX-1 quanto COX-2.
5.1.2. Ação anti inflamatória, antipirética e analgésica.
5.1.3. Efeitos adversos gastrointestinais, como úlceras e sangramentos.
5.1.4. Principais medicamentos:
5.1.4.1. Ácido Acetilsalicílico
5.1.4.1.1. Indicações: alívio da dor leve a moderada, febre, inflamação, prevenção de eventos cardiovasculares.
5.1.4.2. Ibuprofeno
5.1.4.2.1. Indicações:
5.1.4.2.2. Nome comercial: Advil, Motril
5.1.4.3. Naproxeno
5.1.4.3.1. Indicações: Dor leve a moderada, inflamação, artrite reumatoide, osteoartrite, dismenorreia.
5.1.4.3.2. Nome comercial: Aleve, Naprosyn.
5.1.4.4. Diclofenaco
5.1.4.4.1. Indicações: Dor moderada a grave, inflamação, artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante.
5.1.4.4.2. Nome comercial: Voltaren, Cataflan.
5.1.4.5. Indometacina
5.1.4.5.1. Indicações: Artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante, dor aguda.
5.1.4.5.2. Notas: usada também para fechamento do ducto arterial em neonatos prematuros.
5.1.4.6. Cetoprofeno
5.1.4.6.1. Indicações: dor leve a moderada, inflamação, artrite reimatóide, osteoartrite, dismenorréia.
5.1.4.6.2. Nome comercial: Ketofen, Crudis.
5.1.4.7. Piroxicam
5.1.4.7.1. Indicações: Artrite reumatoide, osteoartrite.
5.1.4.7.2. Notas: tem uma meia-vida longa, permitindo uma dose diária única
5.1.4.8. Meloxicam
5.1.4.8.1. Indicações: Artrite reumatoide, osteoartrite.
5.1.4.8.2. Notas: Tem alguma seletividade pela COX-2, mas ainda é considerado não seletivo.
5.2. Seletivos da COX-2
5.2.1. Coxibes
5.2.2. Menor risco de efeitos adversos gastrointestinais, pois não inibem a COX-1, que é responsável pela proteção da mucosa gástrica.
5.2.3. Principais medicamentos:
5.2.3.1. Celocoxibe
5.2.3.1.1. Indicações: Artrite reumatoide, osteoartrite, dor aguda, dismenorreia.
5.2.3.1.2. Marca: Celebrex
5.2.3.2. Etorocoxibe
5.2.3.2.1. Indicações: rtrite reumatoide, osteoartrite, dor aguda, dismenorreia, espondilite anquilosante.
5.2.3.2.2. Marca: Arcoxia
5.2.3.3. Parecoxibe
5.2.3.3.1. Indicações: dor aguda pós-operatória
5.2.3.3.2. Marca: Dynast
5.2.4. Benefícios e Riscos
5.2.4.1. Beneficios: Menor risco de úlceras gástricas e sangramentos gastrointestinais: Devido à menor inibição da COX-1, que protege a mucosa gástrica. Eficácia similar aos AINEs tradicionais: No alívio da dor e inflamação.
5.2.4.2. Riscos: Risco cardiovascular aumentado: A inibição seletiva da COX-2 pode levar a um desequilíbrio entre prostaciclina (vasodilatadora e inibidora da agregação plaquetária) e tromboxano A2 (vasoconstritor e promotor da agregação plaquetária), aumentando o risco de eventos cardiovasculares adversos.