OMEPRAZOL (David Castañeda)

1. La inhibición enzimática es irreversible

1.1. por tanto, el efecto terapéutico dura mucho más de lo que podría esperarse de la corta semivida biológica de los medicamentos, y permite una sola administración al día.

1.2. Actúan inhibiendo el mecanismo único por el cual las células parietales gástricas liberan hidrogeniones al jugo gástrico, intercambiándolos por potasio, con independencia del estímulo que haya sufrido la célula parietal.

2. Estos fármacos son protonados en el entorno ácido de los canalículos de las células parietales dando lugar a un proceso de reorganización molecular, determinante para la formación de los verdaderos agentes inhibidores de la ATPasa.

3. Omeprazol fue el primer medicamento del grupo y los restantes se diferencian únicamente en los agrupamientos colaterales de los grupos piridínico y benzoimidazólico, salvo el esomeprazol.

3.1. El lansoprazol se diferencia del omeprazol en la estructura química. Al igual que los demás, es un profármaco que actúa a través de sus dos metabolitos activos. Con algunas diferencias puntuales, la similitud con el omeprazol se mantiene en términos de potencia, farmacocinética, eficacia clínica y toxicidad.

3.2. El pantoprazol tiene un perfil farmacológico similar al resto de los miembros de la familia y se distingue por mostrar pequeñas diferencias en la localización de su unión con el enzima. Lo mismo ocurre con rabeprazol.

4. Este grupo de medicamentos basa su eficacia antiulcerosa en la inhibición de la bomba de potasio/protones o hidrogeniones (la ATPasa - H+/K+)

4.1. Que constituye el elemento principal del mecanismo secretor de ácido en el estómago

5. Esto permite alcanzar porcentajes de eficiencia terapéutica, expresada en % de curación a las 4 semanas, del 70-80% (úlcera gástrica) y 85-95% (úlcera duodenal).

6. El omeprazol es un racémico, mezcla equimolecular de los dos isómeros (estereoenantiómeros) R-omeprazol y Someprazol; esomeprazol es uno de los dos estereo-enatiómeros del omeprazol, concretamente el estereoenantiómero S

6.1. Lo que proporciona también la base para la denominación del principio activo (S-omeprazol).