1. Farmacodinâmica
1.1. Rápida ação bactericida
1.1.1. Amplo espectro de atividade antibacteriana, contra muitos microorganismos gram-positivos e gram-negativos
2. Farmacocinética
2.1. Possui uma boa absorção. Seu nível máximo ocorre uma hora após a administração oral
2.1.1. A amoxicilina se espalha rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos corporais, com exceção do cérebro e fluido espinhal.
2.1.1.1. A principal via de eliminação da amoxicilina é através dos rins. Ela também é parcialmente eliminada pela urina como ácido penicilóico inativo, em quantidades entre 10% e 25% da dose inicial.
2.1.1.1.1. Hidrossolúveis
3. Mecanismo de ação
3.1. A Amoxicilina liga-se bem à proteína de ligação à penicilina 1A (PBP-1A) localizada no interior da célula bacteriana.
3.1.1. As penicilinas acilato a transpeptidase C-terminal de domínio sensível à penicilina mediante da abertura do anel de lactama.
3.1.1.1. Esta inativação da enzima evita a formação de uma ligação-cruzada de duas cadeias de peptidoglicano lineares, a inibição da terceira e última fase da síntese da parede celular bacteriana.
3.1.1.1.1. A lise celular é, então, mediada por enzimas da parede celular bacteriana autoliticas bacterianas tais como autolisinas; é possível que a Amoxicilina interfira com um inibidor de autolisina.
3.1.2. A amoxicilina tem como função inibir o crescimento de bactérias, afetando a reação de transpeptidação presente na síntese da parede celular bacteriana.
3.1.2.1. ligando-se covalentemente no sítio da proteína de ligação à penicilina (PBP), o que permite a inibição dessa reação e, a partir daí, impede a síntese de peptidoglicano, levando a célula bacteriana à morte.
4. Definição
4.1. A amoxicilina é um antibiótico da classe β-lactâmico, assim denominados por conterem um núcleo β-lactâmico em sua estrutura molecular, e da subclasse penicilina semi-sintética.
4.1.1. As penicilinas possuem atividade bactericida de mais alta toxidade seletiva, sendo atoxica as células humanas.
5. Apresentação
5.1. A amoxicilina é conhecida comercialmente como AMOXIL e sua fórmula é C16H19N3O5S, quimicamente denominada D-(-)-alfa-amino-p-hidroxibenzil penicilina. Pode apresentar-se na forma de cápsulas (embalagens com 15,21 ou 30 cápsulas) ou suspensão oral
6. Indicações
6.1. A amoxicilina consiste em um antibiótico de amplo espectro, indicado para o tratamento de infecções bacterianas oriundas de agentes sensíveis à ação deste antibiótico, tais como em casos de otite, amigdalite, sinusite, dentre outros.
7. Contraindicações
7.1. Esse medicamento não deve ser administrado em pacientes hipersensíveis às penicilinas. Faz-se necessário observar a possível sensibilidade cruzada com outros antibióticos beta-lactâmicos, como por exemplo, as cefalosporinas. A amoxicilina é contra-indicada, ainda, nos casos de infecções por Staphylococcus penicilino-resistentes e nas produzidas por bacilo piociânico, ricketsias e vírus.
8. Efeitos adversos
8.1. Em geral, são incomuns, leves e transitórios, mais presentes em indivíduos que tenham demonstrado hipersensibilidade às penicilinas e naqueles que tenham histórico de alergia, asma, urticária.
8.1.1. Dentre as reações adversas associadas ao uso das penicilinas temos reações de hipersensibilidade, reações cutâneas (como eritema multiforme), Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e dermatite bolhosa ou a exfoliativa
8.1.1.1. reações gastrintestinais incluindo náuseas, vômitos e diarreia.
8.1.1.1.1. Convulsões podem ocorrer em pacientes com função renal prejudicada ou naqueles que estão recebendo altas doses de amoxicilina
9. Interações
9.1. A amoxicilina pode reduzir a eficácia de contraceptivos orais fazendo necessária a correta orientação ás pacientes
9.1.1. Não se deve utilizar a amoxicilina juntamente com antibacterianos bacteriostáticos (tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas, cloranfenicol), visto que um efeito antagônico pode ocorrer.
9.1.1.1. A utilização de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode elevar a probabilidade de reações alérgicas dérmicas.