1. Đường dùng
1.1. Đường Tiêu hóa (60%)
1.1.1. Khoang miệng
1.1.1.1. Ưu điểm: - pH=6,5 hạn chế phân hủy thuốc; - Không qua gan, hấp thu nhanh; - Tăng SKD với nhóm thuốc tim mạch, hormone, dùng tại chỗ..
1.1.1.2. Nhược điểm: - Phản xạ nuốt - Chỉ sử dụng cho thuốc không loét niêm mạc, lượng nhỏ..
1.1.1.3. Các dạng dùng
1.1.1.3.1. Tại chỗ: Thuốc súc miệng, Thuốc rà miệng, Thuốc chấm răng, Viên ngậm
1.1.1.3.2. Toàn thân: viên đặt dưới lưỡi, viên ngậm, viên nhai, viên kết dính sinh học hoặc miếng dán
1.1.2. Dạng thuốc gây dính thực quản: Nang thuốc, viên bao
1.1.2.1. Khắc phục: Uống nước vừa đủ Không uống khi nằm Chuyển thành dạng lỏng
1.1.3. Dạ dày:
1.1.3.1. Đặc điểm: - Ít hấp thu - Chủ yếu giải phóng thuốc
1.1.3.2. Các thuốc lưu tại dạ dày
1.1.3.2.1. Tác dụng tại chỗ: điều trị viêm loét, u dạ dày: kháng sinh, antacid,...
1.1.3.2.2. Thuốc có cửa sổ hấp thu đầu ruột non: sắt, acid folic, B12
1.1.4. Ruột non:
1.1.4.1. Đặc điểm: - Cơ quan hấp thu chính - Niêm mạc mỏng, diện tích bề mặt tiếp xúc lớn... - Có pH tăng dần
1.1.4.2. Các dạng thuốc
1.1.4.2.1. Quy ước
1.1.4.2.2. Bao tan trong ruột: phân ly theo bậc thang pH và Phân giải nhờ esterase
1.1.4.2.3. Kiểm soát giải phóng
1.1.5. Đại tràng
1.1.5.1. Ưu điểm: - Người khó uống, không uống được, thuốc kích ứng tiêu hóa mạnh, - Tránh tác động của dịch vị, chuyển hóa gan
1.1.5.2. Nhược điểm: - SKD thất thường - Khó bảo quản
1.1.5.3. Các dạng dùng
1.1.5.3.1. Tại chỗ: Thuốc thụt (Rectiofar...), Gel bơm trực tràng (Bibonlax,... , Thuốc đạn( efferalgan 150mg, protolog,...), Bơm thẩm thấu, Viên kết dính sinh học.
1.1.5.3.2. Đường uống: thuốc ít bị giải phóng hoạt chất khi qua ruột non: Daflon 500mg
1.2. Đưa thuốc tới mắt
1.2.1. Đặc điểm: - Chủ yếu dùng thuốc có tác dụng tại chỗ - Chịu ảnh hưởng: nước mắt, hấp thu tại kết mạc.
1.2.2. Các dạng dùng
1.2.2.1. Nhỏ mắt: Tobrex, Oflovid,...
1.2.2.2. Tra mắt: Tetracyclin,...
1.2.2.3. Rửa mắt: Nacl 0.9%
1.2.2.4. Hệ điều trị tại mắt: Ocusert Pilo chứa 5mg pilocarpin giải phóng đều đặn 20 mcg/giờ trong 1 tuần
1.2.2.5. Thuốc tiêm: tiêm trực tiếp vào nhãn cầu hoặc đáy mắt.
1.3. Đường Hô hấp
1.3.1. Ưu điểm: - Bề mặt tiếp xúc lớn - Thành niêm mạc phế nang mỏng - Tuần hoàn phong phú, không qua gan
1.3.2. Nhược điểm: Thanh thải: lông, niêm dịch, thở ra, thực bào
1.3.3. Các dạng dùng
1.3.3.1. Khoang mũi: Thuốc xịt, Thuốc nhỏ, Thuốc xông hít
1.3.3.2. Phế quản và Phổi: Phun mù, Bột xông hít
1.4. Đường Âm đạo, tử cung
1.4.1. Ưu điểm: - Dùng tại chỗ, tăng SKD - Tránh tác động tiêu hóa, không qua gan
1.4.2. Nhược điểm: Khó ổn định lâu dài do niêm mạc và tuần hoàn thay đổi theo chu kỳ kinh nguyệt
1.4.3. Các dạng dùng
1.4.3.1. Dạng quy ước
1.4.3.1.1. Dung dịch rửa
1.4.3.1.2. Thuốc trứng
1.4.3.1.3. Viên đặt phụ khoa
1.4.3.2. Dạng cải tiến
1.4.3.2.1. Viên hoặc gel kết dính sinh học
1.4.3.2.2. Vòng âm đạo
1.5. Đường Da
1.5.1. Ưu điểm: - Dùng tại chỗ tác dụng tốt, dễ sử dụng - Tránh tác động tiêu hóa, không qua gan
1.5.2. Nhược điểm: - Đưa thuốc qua da khó khăn
1.5.3. Yếu tố ảnh hưởng:
1.5.3.1. Tuổi: Trẻ em > Người lớn
1.5.3.2. Nơi dùng; Nơi da mỏng > nơi da bị sừng hóa
1.5.3.3. Bít kín: bịt kín > để hở
1.5.3.4. Nhiệt độ: nhiệt độ cao > nhiệt độ thấp
1.5.3.5. Tá dược
1.5.4. Các dạng dùng
1.5.4.1. Tại chỗ: thuốc mỡ, gel, cao xoa,....
1.5.4.2. Toàn thân: thuốc tiêm tác dụng kéo dài (penicillin,..), hệ cấy dưới da (que cấy tránh thai,..)
1.6. Đường Tiêm
1.6.1. Ưu điểm: - SKD cao, nhanh - Tránh pH, men, chuyển hóa qua gan - Tránh độc tính trên niêm mạc tiêu hóa
1.6.2. Nhược điểm: - Vô trùng - Chi phí cao - Khó sử dụng, nguy hiểm
1.6.3. Các dạng dùng
1.6.3.1. Dung dịch nước
1.6.3.2. Dung dịch dầu
1.6.3.3. Hon dịch nước
1.6.3.4. Hỗn dịch dầu:
1.6.3.5. Nhũ tương
1.6.3.6. Thuốc bột pha tiêm
1.6.4. Các đường tiêm
1.6.4.1. Tiêm Tĩnh mạch (IV) - SKD 100%, tức thì, liều lớn - Phức tạp, dễ tai biến
1.6.4.2. Tiêm Bắp (IM) - Phổ biến, dễ thực hiện, SKD < IV - Dùng cho thuốc tiêm DD dầu, hỗn dịch, thuốc tác dụng kéo dài
1.6.4.3. Tiêm Dưới da (SC) - Hấp thu chậm hơn IM, đau. - Dùng cho thuốc tác dụng kéo dài: morphin, isulin - Không dùng cho bệnh nhân bị sốc - Không nên tiêm > 1ml, thường xuyên đổi vị trí
1.6.4.4. Tiêm Trong da (ID) - Thuốc không hấp thu nên chỉ dùng thử dị ứng thuốc, chủng ngừa lao
1.6.4.5. Tiêm Ngoài màng cứng
1.6.4.6. Tiêm Khớp
2. Dạng thuốc
2.1. Khái niệm
2.2. Thành phần
2.2.1. Dược chất
2.2.1.1. Lý - hóa tính: độ ổn định hóa học, kích thước tiểu phân, độ tan
2.2.1.2. Độ ổn định hóa học: đảm bảo tuổi thọ của thuốc
2.2.1.3. Độ tan: yếu tố quan trọng quyết định mức độ hấp thu
2.2.1.4. Kích thước tiểu phân càng nhỏ --> SKD càng cao
2.2.1.5. Tính chất dược động học
2.2.2. Tá dược
2.2.3. Bao bì
2.3. Phân loại
2.3.1. Thể chất
2.3.1.1. Lỏng: dung dịch, hỗn dịch, nhũ dịch,...
2.3.1.2. Mềm (bán rắn): cao mềm, nang mềm, mỡ, kem, gel.
2.3.1.3. Rắn: thuốc bột, viên nén, viên tròn, nang cứng,...
2.3.2. Cơ chế giải phóng
2.3.2.1. Giải phóng ngay: 30 phút
2.3.2.2. Giải phóng biến đổi
2.3.2.2.1. Nhanh: 1-2 phút
2.3.2.2.2. Muộn
2.3.2.2.3. Bao tan trong ruột: bền ở pH: 1-2 trong 2 giờ; giaỉ phóng ở pH: 6,8 trong 30 phút
2.3.2.2.4. Theo nhịp: giải phóng sau pha tiềm tàng khoảng 6-9 giờ
2.3.2.2.5. Kéo dài: 12 giờ và 24 giờ
2.3.2.2.6. Kiểm soát: 3-7 ngày
2.3.2.2.7. Theo chương trình: giải phóng hằng định trong nhiều ngày, nhiều năm
2.3.2.2.8. Tại đích: dạng bào chế siêu nhỏ, đưa thuốc tới nơi bị bệnh --> giẩm tác dụng không mong muốn và nâng cao hiệu quả điều trị
2.4. Quá trình sinh dược học
2.4.1. Giải phóng
2.4.1.1. Kỹ thuật bào chế: tạo hạt, dập viên,...
2.4.1.2. Dạng thuốc: lỏng giải phóng nhanh hơn rắn.
2.4.1.3. Mức độ thân hay sơ với môi trường giải phóng: dung dịch nước và dung môi thân nước dễ trộn lẫn hơn thân dầu
2.4.1.4. Tương tác dược chất - tá dược
2.4.2. Hòa tan: tốc độ và mức độ hòa tan ảnh huởng trực tiếp đến SKD của chế phẩm.
2.4.3. Hấp thu
2.4.3.1. SKD in vitro: là thử nghiệm hòa tan, đánh giá giai đoạn giải phóng-hòa tan
2.4.3.2. SKD in vivo: đánh giá giai đoạn hấp thu dựa trên các thông số dược động học (AUC. Cmax, Tmax,....)