ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINEs)
por Gabriela Matos
1. MECANISMO DE AÇÃO DOS AINEs
1.1. Os efeitos terapêuticos e colaterais dos AINEs resultam principalmente na inibição da enzima COX, reduzindo assim, a síntese das PG e diminuindo a intensidade do processo inflamatório. De acordo com as funções fisiológicas das isoformas da COX, postulou-se que a AINEs inibidores específico da COX-2 impediriam o processo inflamatório sem causar os efeitos colaterais gástricos resultantes da inibição da COX-1. Em geral os AINEs inibem de forma variável as duas isoformas da COX em suas dosagens terapêuticas.Elas também antagonizam os receptores de PG, reduzem a permeabilidade capilar, diminuindo o edema e vermelhidão, e inibem a liberação de PGE1 o que leva a redução do estado febril.
1.2. INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
1.2.1. Os AINEs apresentam propriedades anti-inflamatórias analgésicas e anti-piréticas. São as drogas de primeira escolha no tratamento de doenças reumáticas e não-reumáticas, assim como nas sequelas de traumas e contusões e ainda nos pós operatórios. É o principal tratamento para a dor leve e moderada devido as suas propriedades analgésicas prolongadas e diminuem a temperatura corporal elevada sem provocar dependência química.
1.2.2. EFEITOS ADVERSOS
1.2.2.1. Náuseas, dor abdominal e úlcera gástrica. Podem agravar problemas renais em paciente idosos,com insuficiência cardíaca,diabéticos, dentre outros.
2. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
2.1. Administração Oral:
2.2. Forma mais comum de administração, porém com vários fatores influenciados. Locais periféricos, efeito antinociceptivo.
2.3. Administração tópica:
2.4. Tem como objetivo a penetração do princípio ativo nos tecidoss, tais como músculo e articulações, abaixo do sítio de aplicação. O principal problema associado a eficácia do uso tópico dos AINEs é a questão do acesso ao tecido alvo, se o princípio ativo penetra nos tecidos mais profundos por difusão simples, a partir do local de aplicação, ou se a droga é absorvida pela circulação sanguínea local e subsequentemente distribuída pela circulação sistêmica.
2.5. Administração intradérmica
2.6. Produziu uma resposta antinociceptiva, sendo que a mesma dose administrada oralmente não apresentou o mesmo efeito. Estes resultados sugere que os AINEs apresentam um efeito antinociceptivo localizado em sítios periféricos, devido às altas concentrações da droga nesses locais.
3. CLASSIFICAÇÃO DOS AINEs
3.1. Acordo com a estrutura química
3.1.1. Acordo com o mecanismo de ação
3.1.1.1. Ação anti-inflamatória similar, efeitos adverso são qualitativamente iguais, tóxicos.