1. Anestésicos locais estão disponíveis como soluções injetáveis, sprays, cremes e géis. Eles são preparados como um sal de hidrocloreto para permitir que sejam dissolvidos em água, disponível em uma solução ácida.
2. Alguns anestésicos locais em baixas concentrações possuem propriedade vasodilatadora, o que aumenta sua absorção sistêmica.
3. Anestésico local pode ser definido como uma droga que pode bloquear de forma reversível a transmissão do estímulo nervoso no local onde for aplicado, sem ocasionar alterações no nível de consciência. Existem muitas drogas que, além de seu uso clínico habitual, exercem atividade anestésica local.
4. Os anestésicos locais são bases fracas que agem no axônio, bloqueando de modo reversível a geração e condução do impulso nervoso. Esses fármacos têm ação sob qualquer parte do sistema nervoso e em qualquer tipo de fibra.
5. Além de se prestarem ao uso nos procedimentos cirúrgicos, estão sendo associados ao tratamento da dor crônica, com os opióides, o que reduz a tolerância destes, no tratamento da artrite reumatóide e câncer
6. O primeiro anestésico local foi à cocaína, extraído de folhas de Erythroxylon coca, isolado em 1860, por Albert Niemann. Outros anestésicos locais, do tipo éster, surgiram depois, entre eles, a procaína (1905), tetracaína (1932) e cloroprocaína (1952).
7. Os anestésicos locais bloqueiam a ação de canais iônicos na membrana celular neuronal, impedindo a neurotransmissão do potencial de ação. A forma ionizada do anestésico local liga-se de modo específico aos canais de sódio, inativando-os e impedindo a propagação da despolarização celular. Porém, a ligação específica ocorre no meio intracelular, por isso é necessário que o anestésico local em sua forma molecular ultrapasse a membrana plasmática para então bloquear os canais de sódio.
8. Os anestésicos locais devem ser infiltrados em áreas próximas aos nervos que devem ser bloqueados – incluindo pele, tecido subcutâneo e espaços intratecal e epidural.
8.1. Parte das drogas será absorvida para a circulação sistêmica: a quantidade dependerá do fluxo sanguíneo no tecido onde foi administrado o anestésico e dos efeitos que a droga ou seus aditivos podem desencadear na circulação local.
