1. Agonistas e Antagonistas
1.1. Agonistas
1.1.1. Liga aos receptores.
1.1.2. Parcial
1.1.2.1. Não produz resposta igual agonista total, mesmo ocupando todos os receptores.
1.1.2.2. Atuam como antagonista do agonista total.
1.1.3. Total
1.1.3.1. Resposta biológica máxima.
1.1.3.2. Estabiliza receptor em R*
1.1.4. Inverso
1.1.4.1. Inativa receptor.
1.1.4.2. Estabiliza a forma R.
1.1.4.3. Convertem R* em R.
1.1.5. Transdução de sinal.
1.1.6. Detector de sinais.
1.1.7. Segundos Mensageiros.
1.2. Antagonistas
1.2.1. Não deixam com que agonistas se linguem aos receptores.
1.2.2. Bloqueia a passagem.
1.2.3. Competitivos
1.2.3.1. Quando antagonistas e agonistas se ligam de forma reversível.
1.2.3.1.1. Inibição pode ser superada, aumentado a concentração de agonista.
1.2.4. Irreversível ou não competitivo
1.2.4.1. Liga fortemente ao local ativo do receptor.
1.2.4.2. Reduz número de receptores para o agonista.
1.2.4.3. não consegue superar por mais agonistas.
1.2.4.4. diminui eficácia do agonista.
1.2.5. Alostéricos
1.2.5.1. Fixa em local diferente do ligação do agonista.
1.2.5.2. Não competitivo
1.2.6. Funcionais
1.2.6.1. Antagonistas fisiológicos
1.2.6.2. Atua em receptor separado.
2. Receptores
2.1. Ligados a enzimas
2.1.1. + Atividade enzimática
2.1.2. Insulina
2.1.3. Crescimento epidermal
2.2. Autofosforilação
2.3. Intracelulares
2.3.1. Hormônios esteroides
2.3.2. Respostas em horas ou dias.
2.3.3. Ligante precisa difundir-se para dentro da célula.
2.3.3.1. Ativa a transcrição de genes específicos.
2.3.4. Deve ser suficientemente lipossolúvel.
2.4. Proteína G
2.4.1. Dura de vários segundos a minutos.
2.4.1.1. Adenililciclase
2.4.1.1.1. Produz 2° mensageiro AMPc.
2.4.1.2. Fofolipase C
2.4.1.2.1. Produz 2° mensageiro IP3 e DAG.
2.5. Canais iônicos dependentes de ligantes.
2.5.1. Regulam os íons.
2.5.1.1. Entrada e saída.
2.5.2. Agonista, abre o canal por milissegundos.
3. Potência e Eficácia
3.1. Eficácia
3.1.1. Mais útil que a Potência.
3.1.2. Resposta
3.1.2.1. Tamanho da resposta é proporcional à quantidade de receptores ligados ou ocupados.
3.1.3. Emáx
3.1.3.1. Todos os receptores ocupados pelo fármaco.
3.1.3.1.1. Aumenta a concentração, mas não aumenta a resposta.
3.2. Potência
3.2.1. Quanto menos o fármaco for necessário para produzir efeito, mais potente ele é.
3.3. Potência e Eficácia não são totalmente ligadas.
4. Índice Terapêutico
4.1. Alto
4.1.1. Seguro em doses elevadas
4.1.2. Biodisponibilidade não altera criticamente o efeito terapêutico
4.2. Baixo
4.2.1. Alta Toxicidade
4.2.2. Concentração estrapolada
4.2.2.1. Efeito adverso