1. CONCEITO
1.1. A acetilcolinesterase (AChE) tem uma importância inquestionável para o adequado funcionamento das sinapses colinérgicas presentes em nosso sistema nervoso central e periférico, fato que torna esta enzima um alvo atraente para o desenvolvimento de novas drogas..
1.2. Os inibidores da acetilcolinesterase são uma classe de drogas eficaz no tratamento da demência de Alzheimer leve e moderada, liberados pelos órgãos responsáveis apenas para este fim.
2. MECANISMO DE AÇÃO
2.1. Os fármacos inibidores da colinesterase travam ou inibem as enzimas de destruir a acetilcolina, quando esta passa de uma célula para outra. ... A utilização de inibidores da colinesterase é apenas uma das abordagens farmacológicas possíveis para o tratamento dos sintomas da Doença de Alzheimer.
3. TOXIDADE
3.1. A intoxicação deve ser tratada e reconhecida de imediato em pacientes de alta exposição.
3.2. Os carbamatos e organofosforados
3.2.1. A fonte principal de intoxicações é o uso de pesticidas na agricultura e no lar. Aproximadamente 100 Organofosforados e 20 Carbamatos inibidores da colinesterase estão disponíveis em pesticidas e vermífugos veterinários nos EUA.
3.2.1.1. Nos casos de intoxicação por compostos destas classes, alguns dos tratamentos envolve o uso de reativadores da AChE, como a pralidoxima.
4. EQUIPE:
4.1. ADRIANA DÁVILA PONTE; AMANDA DIOGO; EDINÁSIO; IANE; LEIDIELE; LÚCIA HELENA LINO;
5. FÁRMACOS USADOS PARA ESSE MECANISMO DE AÇÃO
5.1. INIBIDOR colinesterase da ação curta (Álcool)
5.1.1. Edrofônio
5.1.1.1. Efeitos:Amplia todas as ações da ACh, aumenta a atividade parassimpática e a transmissão neuromuscular somática.
5.1.1.1.1. Aplicações Clinicas: Miastenia Grave
5.2. INIBIDOR colinesterase de ação intermediária (carbamatos)
5.2.1. Neostigmina
5.2.1.1. Efeitos é como edrofônio mas de uma duração mais prolongada.
5.2.1.1.1. Aplicações Clinicas: Miastenia íleo pós-operatório, neurogênico e retenção urinária.
5.3. INIBIDOR de colinesterase de ação longa (Organofosforados)
5.3.1. Ecotiofato
5.3.2. Efeitos é como neostigmina de ação mais prolongada.
5.3.2.1. Aplicações Clinicas:Obsoleto usado no Glaucoma.
6. USO CLÍNICO
6.1. O efeito destes fármacos varia consoante as pessoas. Algumas não notam qualquer efeito. Outras podem sentir que seus sintomas melhoram ligeiramente. E outras ainda, apesar de esperarem que os seus sintomas se agravassem progressivamente, ficam estabilizadas na mesma situação. Não existe maneira de prever como um indivíduo irá responder aos fármacos.
6.1.1. Os fármacos que bloqueiam AChE no SNP, como por exemplo a neostigmina.
6.1.1.1. são utilizados na constipação atônica, atonia intestinal, na retenção urinária, na miastnia gravis e como antagonista dos miorrelaxantes.
6.1.2. Rivastigmina
6.1.2.1. demência associada às doenças de Alzheimer e Parkinson.