1. FISIOLOGIA:
2. ESTRÓGENOS:
2.1. IMPORTANTE:
2.1.1. Sintetizados pelo ovário e pela placenta, e em menores quantidades, pelos testículos e pelo córtex da suprarrenal.
2.1.2. Tem como substância primordial o colesterol.
2.1.3. O principal e mais potente é o ESTRADIOL, secretado pelo ovário.
2.1.4. Agem junto com a progesterona, induzindo a síntese de receptores de progesterona no útero, adeno-hipófise e hipotálamo.
2.2. EFEITOS METABÓLICOS:
2.2.1. Mineralocorticoides e ações anabólicas discretas.
2.2.2. Aumentam as concentrações plasmáticas de HDL, diminuindo o risco de doenças ateromatosas em mulheres em pré-menopausa, comparadas com homens da mesma idade.
2.2.3. Aumentam a coagulação sanguínea e aumentam o risco de tromboembolia, então deve ser utilizado com cautela e acompanhamento.
2.3. AÇÕES:
2.3.1. HIPOGONADISMO PRIMÁRIO: Estimulam o desenvolvimento de características sexuais secundárias e aceleram o crescimento.
2.3.2. ADULTAS COM AMENORREIA PRIMÁRIA: Estrógenos administrados clinicamente com progesterona, induzem um ciclo artificial.
2.3.3. MULHERES SEXUALMENTE MADURAS: Junto com a progesterona, são contraceptivos.
2.3.4. DURANTE A MENOPAUSA: Sua reposição previne os sintomas da menopausa e perda de propriedades ósseas.
2.4. APRESENTAÇÕES FARMACOLÓGICAS:
2.4.1. V.O, TD, IM, implantável e tópica.
2.4.2. ESTRÓGENOS NATURAIS: Estradiol, estriol.
2.4.3. ESTRÓGENOS SINTÉTICOS: Mestranol, etinilestradiol, dietilestilbestrol.
2.4.4. Podem ser utilizados puros, ou associados a progesterona.
2.5. FARMACOCINÉTICA:
2.5.1. ESTRÓGENOS NATURAIS:
2.5.1.1. Bem absorvidos no TGI; Rapidamente metabolizados pelo fígado.
2.5.1.2. No plasma, ligam-se à albumina e a uma globulina ligante de esteroides sexuais.
2.5.1.3. São eliminados na urina como glicuronídeos e sulfatos.
2.5.2. ESTRÓGENOS SINTÉTICOS:
2.5.2.1. Bem absorvidos pelo TGI; Lentamente metabolizados pelo fígado.
2.5.2.2. Absorvido rapidamente pela pele e mucosas;
2.5.2.3. Cremes e óvulos vaginais.
2.6. EVENTOS ADVERSOS:
2.6.1. Sensibilidade da mama, náuseas, vômito, anorexia, retenção de sal e água, edema, risco aumentado de tromboembolia.
2.6.2. Resultam em feminização quando utilizado em homens;
2.6.3. Quando utilizado por grávidas, pode causar má formação ou anomalias genitais fetais.
3. NÃO HOUVE FERTILIZAÇÃO:
3.1. ↓ no LH que causa regressão no corpo lúteo.
3.2. ↓ Rápida de estrogênio e progesterona.
3.3. MENSTRUAÇÃO.
4. HOUVE FERTILIZAÇÃO:
4.1. Implantação do óvulo fecundado no útero.
4.2. O hormônio HCG impede a regressão do corpo lúteo, mantendo a secreção de estrogênio e progesterona.
4.3. GESTAÇÃO.
5. HIPOTÁLAMO:
5.1. GnRh (Hormônio liberador de gonadotrofina). → Adenohipófise:
5.1.1. FSH → Folículo de Graaf → ESTRÓGENOS.
5.1.2. LH → Corpo Lúteo → PROGESTERONA.
6. PROSTÁGENOS:
6.1. IMPORTANTE:
6.1.1. Progesterona.
6.1.2. Secretada pelo corpo lúteo na segunda parte do ciclo menstrual e pela placenta durante a gravidez.
6.1.3. Quantidades pequenas secretadas pelos testículos e córtex da suprarrenal.
6.2. PREPARAÇÕES:
6.2.1. HORMÔNIO QUE OCORRE NATURALMENTE E SEUS DERIVADOS:
6.2.1.1. Hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona, didrogesterona.
6.2.1.2. A progesterona é inativa por via oral → metabolismo hepático pré-sistêmico.
6.2.1.3. Via de administração: Injeção intramuscular ou aplicação via vagina ou reto; Dispõe de outros derivados para adm V.O.
6.2.2. DERIVADOS DA TESTOSTERONA:
6.2.2.1. Noretisterona, norgestrel e etinodiol.
6.2.2.2. Podem ser administrados oralmente.
6.2.2.3. Os dois primeiros, tem atividade androgênica e são metabolizados em produtos estrogênicos.
6.3. INDICAÇÃO:
6.3.1. Contracepção:
6.3.1.1. Com estrógeno, na contracepção oral combinada.
6.3.1.2. Como contraceptivo oral apenas com progesterona.
6.3.1.3. Como contraceptivo com progesterona isoladamente, em forma de injetável ou de implante.
6.3.1.4. Como parte do sistema contraceptivo intrauterino.
6.3.2. Combinado com estrógenos para terapia de reposição de estrógenos em mulheres com útero intacto, prevenindo hiperplasia endometrial e carcinoma.
6.3.3. Controle de endometriose.
6.3.4. No controle de carcinoma endometrial; Seu uso no câncer de mama e renal tem diminuído.