Mecanismos Gerais de. Ação dos Fármacos

1. Exposição a repetidas a agonistas gera receptores dessensibilizados para não ter ligação com mais agonistas e diminuir o efeito.

2. Exposição repetida à antagonista gera sensibilização aumentando o número de receptores para ter mais ligações com agonistas.

3. apresenta fácil toxicidade pois, o efeito desejado é semelhante ao efeito adverso

4. Totais - Efeito máximo do fármaco (100%). - Impede que os receptores ativos se tornem inativos.

5. Receptor

5.1. Componente do organismo onde o agente químico deve interagir para produzir seus efeitos.

5.1.1. RECEPTORES LIGADOS A MEMBRANA CELULAR: - proteínas ancoradas a membra -ligante não precisa atravessar a membrana plasmática

5.1.2. RECEPTORES LIGADOS A CANAIS DE IONS(IONOTRÓPICOS); -mais rápido -aumenta ou diminui o fluxo de ions -para dentro ou para fora

5.1.3. RECEPTORES ASSOCIADOS A PROTEÍNAG(metabotrópicos); -Gs- ativa adenilatociclase -G9-ativa fosfolipase -G1- inibe adenilatocilase

5.1.4. RECEPTORES ASSOCIADOS A ENZIMAS(tirosina quinase); - domínio intracelular associado a uma enzima

5.1.5. RECEPTORES INTRACELULARES: -Proteínas receptoras encontradas dentro da célula(citoplasma/núcleo) -moléculas hidrofóbicas -únicos a causar alteração gênica

6. Agonista

6.1. Parciais - Resposta submáxima em relação ao agonista total, mesmo em altas doses. - Pode atuar como antagonista do agonista total.

6.2. Inverso -Conversão de receptores ativos em inativos. - Não produz resposta.

7. Antagonista

8. Potência

8.1. quanto menor for a quantidade de fármaco necessária para produzir o efeito desejado, maior será a potência do mesmo.

9. Eficácia

9.1. remete à quanto o fármaco interage no ambiente receptor.

9.2. •Se sobressai à potência pois determinado fármaco pode apresentar grande potência, porém, pouco eficácia

10. Índice terapêutico baixo

11. Índice Terapêutico alto

11.1. biodisponibilidade do organismo não alterará de forma crítica o efeito terapêutico, o fármaco é seguro em doses elevados

12. Up-regulation

13. Down- regulation

14. Transdução de sinais

14.1. • Interação fármaco-receptor à Receptor ativado à Resposta biológica • Intensidade da resposta: proporcional ao número de complexos fármaco-receptor. • Afinidade: força de atração entre o fármaco e o receptor. • Atividade intrínseca: capacidade do fármaco produzir uma resposta biológica.