Antimicrobianos

1. Inibição da síntese da parede celular

1.1. Betalactâmicos

1.1.1. Mecanismo de ação

1.1.1.1. interfere na síntese do peptideoglicano

1.1.1.2. inibem as PBP (PLP) responsáveis pela síntese final da parede bacteriana

1.1.2. Penicilina

1.1.2.1. Alta eficácia e baixa toxicidade

1.1.2.2. S.aureus possui resistencia intrinseca a benzilpenicilinas (naturais)

1.1.2.2.1. Penicilina G

1.1.2.2.2. Penicilina V

1.1.2.3. Aminopenicilinas (semi-sintéticas)

1.1.2.3.1. Ampicilina

1.1.2.3.2. amoxicilina

1.1.2.4. Penicilinas resistentes as penicilinases

1.1.2.4.1. Oxacilina/Meticilina

1.1.2.5. Penicilinas de amplo espectro

1.1.2.5.1. Carboxipenicilinas

1.1.2.5.2. Ureído-penicilinas

1.1.2.6. inibidores de betalactamases

1.1.2.6.1. Clavulanato

1.1.2.6.2. Sulbactram

1.1.3. Cefalosporina e Cefamicinas

1.1.3.1. mesmo mecanismo de ação que as penicilinas

1.1.3.1.1. maior atividade contra gram negativo

1.1.3.1.2. meia vida mais longa

1.1.3.2. Cefamicina

1.1.3.2.1. mais estáveis que as cefalosporinas a hidrolizacao por betalactamases

1.1.3.3. 1ª geração

1.1.3.3.1. caracterísitcas

1.1.3.3.2. Drogas

1.1.3.4. 2ª geração

1.1.3.4.1. Caracteristicas

1.1.3.4.2. drogas

1.1.3.5. 3ª geração

1.1.3.5.1. caracteristicas

1.1.3.5.2. drogas

1.1.3.6. 4ª geração

1.1.3.6.1. caracterisitcas

1.1.3.6.2. Cefepima

1.1.3.7. 5ª geração

1.1.3.7.1. caracteristica

1.1.3.7.2. Ceftaroline

1.1.4. Quinolonas

1.1.4.1. inibem

1.1.4.1.1. DNA girase G-

1.1.4.1.2. DNA topoisomerase IV G+

1.1.4.2. drogas

1.1.4.2.1. Fluoroquinolonas

1.1.4.2.2. Ciprofloxacina

1.1.4.2.3. norfloxacina

1.1.4.2.4. levofloxacina

1.1.4.3. espectro estendido

1.1.4.3.1. moxifloxacina

1.1.4.4. alto risco de resistencia

1.1.4.4.1. pseudomonas

1.1.4.4.2. estafilococos resistentes a oxacilina

1.1.4.4.3. enterococos

1.1.5. Carbapenemicos e Monobactamicos

1.1.5.1. Carbapenemicos: amplo espectro

1.1.5.1.1. meropenem

1.1.5.1.2. imipenem

1.1.5.1.3. ertapenem

1.1.5.2. Monobactamicos: espectro restrito

1.1.5.2.1. apenas contra G-

1.1.5.3. possuem penetração excelente em tecidos abdominais, respiratorios, bile, trato urinario, liquor (meropenem) e orgãos genitais

1.2. Glicopeptídeos

1.2.1. Caracteristicas

1.2.1.1. atividade contra estafilococos resistentes a meticilina e outros G+ resistentes

1.2.1.2. Resistencia intrinseca dos G- por ser uma molecula muito grande

1.2.2. Drogas

1.2.2.1. Vancomicina

1.2.2.1.1. inibe a sintese do peptideoglicano somente em G+ em crescimento

1.2.2.1.2. Resistencia de enterococos: gen vanA e vanB - plasmidial

1.2.2.2. Teicoplanina

1.2.2.2.1. maior lipossolubilidade

1.3. Lipopeptideos

1.3.1. G+

1.3.1.1. liga-se irreversivelmente a membrana, despolarização - morte celular

1.3.2. resistencia intrinseca de G-: molecula nao consegue atravessar membrana externa

1.3.3. inativada pelo surfactante pulmonar

1.3.4. Daptomicina

1.4. Polipeptideos - Bacitracina

1.4.1. aplicação tópica

1.4.2. G+

1.4.3. G- resistentes - molecula nao consegue entrar na celula

1.4.4. inibe a sintese da parede celular, interfere na reciclagem e desfosforilação

1.4.5. pode inibir a transcrição do RNA

1.5. Polipeptideos - Polimixinas

1.5.1. insere nas membranas como detergente

1.5.2. G-

1.5.3. nefrotoxicidade grave - podem agir nos fosfolipideos do glomerulo

1.5.4. reservados para infeccoes graves por G- ou uso tópico ocular e otologico

1.6. Isoniazida, etionamida, etambutol, cicloserina

1.6.1. Micobacterias

1.6.2. Isoniazida: afeta producao de acidos micolicos

1.6.3. Etionamida: bloqueia a sintese de acidos micolicos

1.6.4. Etambutol: interfere na sintese de arabinogalactano na PC

1.6.5. Cicloserina: inibe duas enzimas sintetase

2. Antimetabólicos

2.1. Sulfonamidas

2.1.1. impedem a sintese de acido folico por competição

2.1.2. fornecer acido folinico para pct nao desenvolver anemia

2.1.3. drogas

2.1.3.1. sulfadiazina

2.1.3.2. sulfametoxazol

2.2. Trimetropim

2.2.1. interfere no metabolismo do acido fólico por inibicao de enzima

2.2.2. atuação sinergica de sulfametoxazol e trimetropim

2.3. Pirazinamida

2.3.1. ativa contra micobacteria turberculose

3. ativa contra estafilococos e anaerobios G-

3.1. inativas contra aerobios G-

4. Inibição da síntese proteica

4.1. Aminoglicosideos

4.1.1. alguns G+

4.1.1.1. estreptococos e enterococos naturalmente resistentes mas quando associados a um betalactamico passa a funcionar

4.1.2. G- enterobacter, pseudomonas e acinetobacter

4.1.3. drogas

4.1.3.1. naturais

4.1.3.1.1. estreptomicina

4.1.3.1.2. neomicina

4.1.3.1.3. canamicina

4.1.3.1.4. tobramicina

4.1.3.2. sinteticas

4.1.3.2.1. amicacina

4.1.3.2.2. netilmicina

4.1.4. ligam-se irrerversivelmente a subunidade 30s liberando o ribossomo prematuramente do RNAm

4.2. Tetraciclinas

4.2.1. amplo espectro

4.2.1.1. G+ e G- selecionados

4.2.2. ligacao reversivel a subunidade 30s, bloqueia a ligacao do RNAt com RNAm

4.2.3. drogas

4.2.3.1. Tetraciclina

4.2.3.2. Minociclina

4.2.3.3. doxiciclina

4.3. Glicilciclinas

4.3.1. derivado semi-sintetico da minociclina

4.3.2. inibe a tradução proteica se ligando a subunidade 30s. Bloqueia a entrada RNAt no sitio do ribossomo

4.3.3. amplo espectro

4.3.3.1. G+

4.3.3.2. G-

4.3.3.2.1. porem sao resistentes a p.aeruginosa, proteus...

4.3.3.3. anaerobios

4.3.4. Tigeciclina

4.4. Oxazolidinonas

4.4.1. Linezolida

4.4.2. Espectro restrito G+

4.4.2.1. Estafilococos, estreptococos e enterococos

4.4.3. se liga a subunidade 50s

4.4.3.1. interfere na formacao do complexo RNAm-ribossomo-RNAt

4.4.4. nao tem resistencia cruzada por ter mecanismo de acao unico

4.5. Cloranfenicol

4.5.1. amplo espectro

4.5.1.1. bactericida contra

4.5.1.1.1. s pneumoniae

4.5.1.1.2. h influenzae

4.5.1.1.3. n meningitidis

4.5.2. utilizacao limitada

4.5.2.1. aplasia medular

4.5.3. ligacao reversivel a subunidade 50s

4.6. Macrolídeos

4.6.1. drogas

4.6.1.1. Eritromicina - modelo

4.6.1.1.1. amplo espectro

4.6.1.1.2. é inativa contra enterobacter e pseudomonas

4.6.1.2. Azitromicina

4.6.1.2.1. maior atividade contra G-

4.6.1.3. Claritromicina

4.6.1.3.1. altamente ativa contra G+

4.6.1.4. Roxitromicina

4.6.2. bacteriostaticos de amplo espectro

4.6.2.1. G-

4.6.2.2. G+ em pct alergicos a penicilinas

4.6.3. ligacao reversivel da subunidade 23s ribossomal 50s

4.7. Clindamicina

4.7.1. Lincosamina

4.7.2. ligacao reversivel a subunidade 50s

5. Inibição da síntese de acidos nucleicos

5.1. Rifampicina e Rifabutina

5.1.1. utilizado para M.tuberculosis

5.1.2. muito ativa contra G+ aerobios

5.1.3. alto risco de resistencia

5.1.3.1. utilizar sempre associado a outros ATB's

5.1.4. G- resistencia intrinseca

5.1.5. ligam-se a RNA polimerase DNA dependente e inibe a iniciacao da sintese de RNA

5.2. Metronidazol

5.2.1. atividade contra bacterias anaerobicas estritas

5.2.1.1. cocos G+

5.2.1.2. bacilos G- e G+

5.2.2. atividade contra protozoarios

5.2.2.1. amebiase

5.2.2.2. giardiase

5.2.2.3. tricomoniase

5.2.3. mecanismo de ação

5.2.3.1. redução do grupo nitro produzindo compostos citotoxicos e rompendo DNA bacteriano.