1. processo de metabolização do fármaco, podendo ocorrer no fígado ou nos tecidos
2. ABSORÇÃO
2.1. INFLUENCIADA POR
2.1.1. PH
2.1.1.1. A absorção é mais efetiva quando há predomínio das formas não ionizadas (HA e B) sobre as formas ionizadas (A- e BH+). Já que uma droga atravessa a membrana plasmática mais facilmente se ela estiver não ionizada.
2.1.2. FLUXO SANGUÍNEO
2.1.2.1. o fluxo sanguíneo do local e diretamente proporcional a absorção do fármaco.
2.1.2.1.1. ex: No intestino a absorção é maior que no estômago, pois lá o fluxo do sangue é muito maior do que para o estômago.
2.1.3. SUPERFÍCIE DISPONÍVEL
2.1.3.1. + superfície de contato = + maior absorção
2.1.3.1.1. ex: A absorção no intestino delgado leva vantagem por possuir células com borda em escova e microvilosidades, o que torna mil vezes maior em relação ao estômago.
2.1.4. EXPRESSÃO DE GLICOPROTEÍNA-P
2.1.4.1. A glicoproteína-P é uma proteína transmembrana transportadora de várias moléculas, entre elas alguns fármacos.
2.1.4.1.1. ex: No intestino delgado, ela tem a ação levar os fármacos de volta ao lúmen intestinal. Desta forma, em locais em que há uma super expressão desta proteína, a absorção é menor.
2.1.5. TEMPO DE CONTATO com a superfície de absorção
2.1.5.1. ex: Quando o fármaco é deslocado muito rapidamente pelo trato gastrointestinal, este não é bem absorvido.
2.2. MECANISMOS
2.2.1. DIFUSÃO FACILITADA
2.2.1.1. Transporte realizado através de proteínas transmembranas transportadoras, que ao sofrerem mudanças conformacionais, permitem a internalização dos fármacos nas células entéricas.
2.2.1.2. Não requer gasto de energia, pois também é promovido através do gradiente de concentração.
2.2.2. DIFUSÃO PASSIVA
2.2.2.1. Transporte que ocorre por meio de osmose, ou seja, é promovido através do gradiente de concentração.
2.2.2.1.1. O fármaco passa da região de maior concentração (lúmen intestinal) para a de menor concentração (cito-sol das células entéricas).
2.2.2.2. Neste mecanismo não há uso de transportador os fármacos hidrossolúveis atravessam a membrana através de poros aquosos, enquanto os lipossolúveis atravessam por meio da sua dissolução na bicamada lipídica.
2.2.3. ENDOCITOSE
2.2.3.1. Este mecanismo de passagem é reservado para fármacos que são excepcionalmente grandes.
2.2.3.1.1. Com isso, as moléculas são englobadas pela membrana plasmática e internalizadas por meio de uma vesícula, devido a esta desproporção de tamanho.
2.2.4. TRANSPORTE ATIVO
2.2.4.1. Transporte que demanda gasto de energia.
2.2.4.1.1. Proveniente da hidrólise do trifosfato de adenosina (ATP).
2.2.4.2. Ocorre através de proteínas transportadoras transmembranas que efetuam a passagem dos fármacos contra o gradiente de concentração, ou seja, do ambiente de menor concentração para o de maior concentração.
2.3. BIODISPONIBILIDADE
2.3.1. INSTABILIDADE QUÍMICA
2.3.1.1. Fármacos que facilmente sofrem alterações na sua estrutura química, a partir da interação com o suco gástrico ou com enzimas, têm menor absorção e menor biodisponibilidade.
2.3.2. SOLUBILIDADE
2.3.2.1. Para que o fármaco seja bem absorvido, ele deve ser levemente hidrofóbico, possuindo alguma solubilidade em soluções aquosas.
2.3.2.2. Já que fármacos hidrofílicos não possuem a capacidade de atravessar as membranas lipídicas e os fármacos extremamente hidrofóbicos são totalmente insolúveis nos líquidos aquosos do organismo e, por tanto, não têm acesso à superfície das células.
2.3.3. NATUREZA
2.3.3.1. O tamanho da partícula, o tipo de sal, o polimorfismo cristalino, o revestimento entérico e a presença de excipientes podem influenciar a facilidade da dissolução e, por isso, alterar a velocidade de absorção
2.3.4. FATOR HAPÁTICO
2.3.4.1. Se o fármaco é rapidamente biotransformado no fígado ou na parede intestinal durante esta passagem inicial, a biodisponibilidade reduz, ou seja, a quantidade de fármaco inalterado que tem acesso à circulação sistêmica diminui.
2.3.4.1.1. CIRCULAÇÃO PORTAL
3. DISTRIBUIÇÃO
3.1. DÉBITO CARDÍACO
3.2. FLUXO SANGUÍNEO
3.3. PERMEABILIDADE CAPILAR
3.4. VOLUME DO TECIDO
3.5. GRAU DE LIGAÇÃO À PROTEÍNAS
3.6. HIDROFOBICIDADE
4. É A TRANSFERÊNCIA DO FÁRMACO PARA A CORRENTE SANGUÍNEA
5. MAPA MENTAL
6. DISCENTE: SUYANE DE SOUSA RIBEIRO GUAJAJARA
7. processo de eliminação do fármaco e seus metabólitos. Geralmente ocorre através da urina, das fezes ou da bile.
8. processo através do qual o fármaco deixa a corrente sanguínea, passando para os tecidos (seja no interstício ou no interior das células)
9. BIOTRANSFORMAÇÃO
9.1. FASE 1
9.1.1. TRANSFORMAÇÃO DE MOLÉCULAS LIPÍDICAS EM MOLÉCULAS POLARES
9.1.1.1. Após esta fase, o fármaco metabolizado pode ter sua atividade aumentada, reduzida ou inalterada.
9.1.1.2. Estas reações podem ou não ser mediadas pelo citocromo P450, sendo mais comum o envolvimento deste sistema
9.2. FASE 2
9.2.1. CONJUGAÇÃO PARA PRODUÇÃO DE COMPOSTO HIDROFÍLICO
9.2.1.1. consiste em conjugação entre o metabólito resultante da fase I e um substrato endógeno.
9.2.1.2. Produz um composto hidrofílico e, o fármaco conjugado geralmente é inativo.
10. EXCREÇÃO
10.1. RENAL
10.1.1. É a mais comum, mas depende da natureza hidrofílica dos fármacos.
10.1.2. 3 Processos:
10.1.2.1. Filtração glomerular
10.1.2.2. Secreção tubular ativa
10.1.2.3. Reabsorção tubular passiva
10.2. FECAL
10.2.1. Drogas que não foram absorvidas após ingestão ou que sofreram secreção salivar, biliar ou gástrica.
10.3. PULMONAR
10.3.1. A excreção pulmonar é importante sobretudo para a eliminação de vapores e gases anestésicos.
10.4. LEITE DAS LACTANTES
10.4.1. Os mecanismos mais prováveis de excreção de drogas para o leite materno:
10.4.1.1. Difusão transcelular
10.4.1.2. Difusão passiva
10.4.1.3. Difusão intercelular
10.4.1.4. Ligação com proteínas carreadoras
11. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
11.1. RETAL
11.1.1. Os medicamentos administrados por esta via podem ter ação local ou sistêmica, podendo ser na forma de enema ou de supositório. É uma alternativa à via oral para pacientes comatosos, nausea-dos e para crianças.
11.2. PARENTERAL
11.2.1. INTRAVENOSA
11.2.1.1. É vantajosa para admi-nistrar fármacos que podem causar irritação quando administrados por outras vias, por essa via o fármaco se dilui no sangue rapidamente.
11.2.2. INTRAMUSCULAR
11.2.2.1. Fármacos administrados por esta via, podem estar em soluções aquosas que são absor vidas rapidamente.
11.2.3. SUBCUTÂNEA
11.2.3.1. A injeção SC minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção IV e pode proporcionar efeitos lento, constante e prolongado.
11.3. ORAL
11.3.1. Esta é a via de administração mais comum, sendo a opção para fármacos líquidos e sólidos. Entre os líquidos estão as soluções e as suspensões, e entre os sólidos há o comprimido, a drágea e a cápsula.
11.4. SUBLINGUAL
11.4.1. Esta é uma via que oferece algumas vantagens quando comparada à via oral, entre elas: absorção muito mais rápida, evita metabolização hepática de primeira passagem, fração biodisponível maior e efeito mais rápido