1. Aminoglicosídeos
1.1. Espectro de ação amplo
1.1.1. Gram-positivas e Gram-negativas
1.2. Inibem a síntese de proteínas
1.3. 3 a 4 anéis
1.3.1. Classificados com base na identidade do aminociclitol
1.4. Possuem boa solubilidade em água em pHs diferentes
1.5. São básicos e formam sais ácidos
1.5.1. Baixa biodisponibilidade oral
1.5.1.1. Administrados por via endovenosa ou intramuscular
1.5.1.1.1. Podem ser utilizados em formulações tópicas e oftálmicas
1.6. Baixo nível de ligação com as proteínas plasmáticas
1.6.1. Boa distribuição no organismo
1.7. Podem causar nefrotoxicidade, neurotoxicidade e ototoxicidade
1.7.1. Dose única diária
1.7.1.1. Evitar problemas de toxicidade
1.8. Bactericidas
1.8.1. Mecanismo de ação depende da estrutura química
1.9. Tratamento de infecções urinárias
1.10. Potentes contra enterobactérias
1.11. Entrada na célula bacteriana acontece por transporte ativo elétron-dependente
1.11.1. Sem atividade em bactérias anaeróbias
1.12. Grupo farmacofórico é formado pela porção 1,3-diaminoinositol
1.12.1. Funções alcoólicas unidas por ligações glicosídicas a diferentes aminoaçúcares
1.13. Inibem a síntese de proteínas através de uma ligação com o sítio A do RNAr 16S na subunidade 30S ribossômica
1.13.1. Falha na tradução
1.13.1.1. Incorporação de um aminoácido incorreto
1.13.1.1.1. Formação de proteína com erros
1.14. Mecanismo de resistência
1.14.1. Plasmídeo induz a produção de enzimas que vão modificar esses antibióticos
1.14.1.1. Acetiltransferases, fosfotransferases e adeniltransferases
1.14.2. Resistência do sistema de transporte elétron dependente
1.14.2.1. Não chegam ao local de ação
1.15. Estreptomicina
1.15.1. Tratamento de tuberculose e de endocardite enterocócica
1.15.2. Toxicidade vestibular e coclear
1.15.3. Nefrotoxicidade menor do que outros da classe
1.16. Neomicina
1.16.1. Mistura de dois isômeros
1.16.1.1. Neomicina B e C
1.16.2. Atividade contra a maioria dos Gram-negativos
1.16.2.1. Exceto P. aeruginosa e bactérias anaeróbicas
1.16.3. Potencial de causar ototoxicidade e nefrotoxicidade
1.16.3.1. Administrada em formulações tóxicas
1.17. Canamicina
1.17.1. Mistura de três compostos isolados do Streptomyces kanamyceticus
1.17.1.1. Canamicina A,B e C
1.17.2. Canamicina A
1.17.2.1. Tratamentos curtos de infecções graves, causadas por E. coli, Proteus sp., E. aerogenes, K. pneumoniae, S. marcescens e Acinetobacter sp
1.17.3. Toxicidade auditiva e vestibular, renal e bloqueio neuromuscular
1.18. Paromicina
1.18.1. Amplo espectro de ação
1.18.2. Via oral
1.18.2.1. Tratamento de giardíase, amebíase e criptosporidiose
1.18.3. Via tópica
1.18.3.1. Tratamento da Leishmaniose
1.19. Gentamicina
1.19.1. Produzida por meio da fermentação do Micromonospora purpurea
1.19.2. Maior espectro de ação do que outros aminoglicosídeos
1.19.3. Tratamento de infecções causadas por K. pneumoniae, E. coli, Serratia marcescens, Citrobacter, Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp. e Staphylococcus
1.19.3.1. Tratamento de pielonefrite, apendicite, fibrose cística, diverticulite, infecção genital feminina, infecções urinárias, gonorreia, entre outras
1.20. Tobramicina
1.20.1. Espectro de ação semelhante ao da Gentamicina contra gram-negativas
1.20.2. Menor potencial de causar nefrotoxicidade
1.21. Amicacina
1.21.1. Primeiro aminoglicosídeo semissintético produzido
1.21.1.1. Desenvolvido a partir da Canamicina A
1.21.2. Potencial semelhante à Gentamicina
1.21.3. Tratamento de infecções causadas por patógenos resistentes à gentamicina
1.21.4. Potencial de causar nefrotoxicidade e ototoxicidade
1.22. Netilmicina
1.22.1. Aminoglicosídeo semissintético
1.22.1.1. Derivado da Sisomicina
1.22.2. Ativo contra gram-negativos e alguns gram-positivos
1.22.3. Tratamento de infecções no trato urinário, da pele e infecções por bactérias gram-negativas do trato respiratório inferior
1.22.4. Custo elevado
1.22.4.1. Uso limitado
1.22.5. Pode causar danos nos nervos, renais e perda de audição
2. Macrolídeos
2.1. Obtidos de várias espécies de Streptomyces
2.2. Antimicrobianos mais seguros disponíveis
2.3. Se diferenciam pelo tamanho da lactona macrocíclica
2.3.1. Anel possui de 12 a 16 membros
2.3.1.1. 14, 15 e 16 membros são os mais comuns
2.4. Primeira Geração
2.4.1. Eritromicina
2.4.1.1. Primeiro macrolídeo
2.4.1.2. Curto tempo de meia-vida
2.4.1.3. Instável em meio ácido
2.4.1.3.1. Formação do 8,9-anidro-6,9-hemicetal e, subsequentemente, do derivado 6,9;9,12-espirocetal
2.5. Segunda Geração
2.5.1. Menor desconforto gástrico
2.5.2. Maior estabilidade ácida
2.5.3. Planejados a partir da Oxima da Eritromicina
2.5.4. Maior tempo de meia-vida
2.5.5. Maior espectro de ação
2.5.6. Uso contínuo pode causar aumento da Resistência Bacteriana
2.5.6.1. Modificação dos macrolídeos
2.5.6.2. Bombas de efluxo
2.5.6.3. Modificação do ribossomo
2.5.6.4. Mono ou dimetilação dos resíduos de aminoácidos
2.5.7. Claritromicina, Roxitromicina, Diritromicina e Azitromicina
2.5.7.1. Azitromicina
2.5.7.1.1. Bloqueia o túnel de saída de proteínas do ribossomo
2.6. Terceira Geração
2.6.1. Criados para superar a resistência que patógenos respiratórios apresentavam em relação aos macrolídeos anteriores
2.6.2. Não são ativos contra gram-negativas
2.6.2.1. Bomba de efluxo e baixa penetração na membrana
2.6.2.2. Exceto por Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis
2.7. Cetolídeos
2.7.1. Telitromicina
2.7.1.1. Cladinose substituída por um grupo cetona e um carbamato cíclico inserido na lactona
2.7.1.2. Maior espectro de ação
2.7.1.3. Maior atividade
2.8. Bacteriostáticos
2.8.1. Em altas doses podem ser bactericidas
2.9. Interferem na síntese de proteínas
2.9.1. Principalmente em gram-positivas
2.9.2. Inibem a subunidade 50S da unidade 70S ribossômica
2.9.2.1. Bloqueio da produção e saída das proteínas pelo túnel de saída