1. ISONIACIDA
1.1. Farmacocinética
1.1.1. Buena absorción oral, concetraciones máximas de 3 a 5 microgramos/ml 1 a 2 hrs después de una dosis habitual.
1.1.2. Antiacidos con aluminio retrasan su absorción
1.1.3. Amplia distribución incluyendo LCR en donde alcanza niveles similares al plasma
1.1.4. Penetra adecuadamente en material caseoso, y líquido pleural
1.1.5. Vida media: menos de una hora en acetiladores rápidos y 3 hrs. en lentos
1.1.6. Acetilador lento (fenotipo predominante), y rápido (Esquimales y Japoneses)
1.1.7. Metabolismo hepático donde sufre de acetilación. N-acetiltransferasa Hepática
1.1.8. Del 75 al 95% se excreta por la orina en 24 horas como metabolitos
1.2. Farmacodinámica
1.2.1. Pro fármaco
1.2.2. La catalasa micobacteriana peroxidasa multifunctional la convierte en su metabolito activo
1.2.3. Es un mecanismo complejo
1.2.4. Inhibe la biosíntesis del ácido micólico de la mycobacteria
2. RIFAMPICINA
2.1. Farmacocinética
2.1.1. Buena absorción oral, alcanza concentraciones entre 2 y 4 horas.
2.1.2. Después de la ingesta de 600 mg la concentración plasmática está entre 5 y 7 microgramos/ml
2.1.3. Metabolismo es a través de Estereasas B y Colinestereasas microsómicas a nivel Hepático, eliminación por bilis y circulación enterohepática, desacetilación progresiva.
2.1.4. Vida media variable entre 1.5 y 5 horas.
2.2. Farmacodinámica
2.2.1. Inhibición de la RNA polimerasa (sub-unidad beta) dependiente del DNA de la micobacteria y otros microorganismos.
2.2.2. RESISTENCIA BACTERIANA: alteración de la enzima objetivo la RNA polimerasa.
2.2.3. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA: Actúa en la mayoria de microorganismos Gram + y algunas Gram -
3. ETAMBUTOL
3.1. Farmacocinética
3.1.1. Se absorbe muy bien en el intestino, después de una dosis de 25 mg./Kg
3.1.2. Alcanza concentraciones de entre 2 y 5 microgramos/ml después de 2 a 4 horas
3.1.3. Semi vida de 3 horas en las primeras 12 horas y 9 horas entre las 12 y 24 horas siguientes.
3.1.4. Se elimina por vía renal en un 50% sin cambios en las primeras 24 hrs. Y 20% en las heces
3.2. Farmacodinámica
3.2.1. Inhibe la arabinosil transferida III que intervienen en la biosíntesis de la pared celular de la mycobacteria.
3.2.2. Al interrumpir la transferencia de arabinosil en la biosíntesis arabinogalactano
4. PIRANZINAMIDA
4.1. Farmacocinética
4.1.1. buena absorción gastrointestinal y amplia distribución en líquidos y tejidos especialmente el pulmonar
4.1.2. Semivida de 8 a 11 horas
4.1.3. Se excreta por filtración glomerular y sufre a nivel hepático metabolismo por una desamidasa microsómicas.
4.2. Farmacodinámica
4.2.1. No se sabe exactamente, 3 mecanismos:
4.2.1.1. La pirazinamida se convierte en ácido pirazinoico, su forma activa
4.2.1.2. Altera el metabolismo de la pared celular micobacteriana y sus funciones de transporte
5. ESTREPTOMICINA
5.1. Farmacocinética
5.1.1. Es un aminoglucosido que in vitro es bactericida contra el bacilo tuberculoso, la mayoria de M. Tuberculosis son sensibles a concentraciones de 10 microgramos/ml.
5.2. Farmacodinámica
5.2.1. Administración intramuscular profunda o por vía intravenos