FARMACOLOGIA 1 (estudo da droga ou medicamento)

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FARMACOLOGIA 1 (estudo da droga ou medicamento) por Mind Map: FARMACOLOGIA 1 (estudo da droga  ou medicamento)

1. Mecanismo de primeira passagem diminui a concentração do fármaco pois ele passará pelo ficado onde parte dele será biotransformado (sistema porta Hepático= 2 ou mais capilares em série que diminui a velocidade da corrente sanguínea no figado)

2. Abordagens da farmacologia

2.1. Farmacodinâmica- Estuda mecanismo de ação do medicamento

2.1.1. Local

2.1.2. Enzimas (ex. neostigmina, inibe reversivelmente acetilcolinesterase) *acetilcolinesterase - enzima que degrada a acetilcolina, impedindo sua ação no receptor

2.1.3. mecanismo de ação

2.1.3.1. Estruturalmente inespecíficos

2.1.3.1.1. não age especificamente ou diretamente em um receptor, promove alterações em propriedades fisicoquímicas

2.1.3.2. Estruturalmente específicos

2.1.3.2.1. Fámacos que se ligam a receptores causando alteração nas funções celular, alteração em sua estrutura química muda sua função. A ação ocorre em concentrações menores.

2.1.3.3. Ligação ao sitio ativo

2.1.3.3.1. Reversível

2.1.3.3.2. Irreversível

2.1.3.4. Alvo para ação dos medicamentos

2.1.3.4.1. Moléculas transportadoras - bloqueio do sistema de transporte das proteínas (carregam = glicose aminoácidos, íons e neurotransmissores)

2.1.3.4.2. Receptores

2.1.3.5. Resposta Farmacológica

2.1.3.5.1. Agonista

2.1.3.5.2. Antagonista

2.1.3.5.3. Sinergismo

2.1.4. efeitos

2.1.4.1. POTÊNCIA é a concentração de agonista necessária para produzir metade do efeito máximo (Quanto menor a concentração ou dose necessária para desencadear determinado efeito mais potente é esse medicamento.)

2.1.4.2. EFICÁCIA  é o efeito máximo do agonista.

2.1.4.2.1. Eficácia máxima

2.1.4.3. Indice terapêutico ou Margem de segurança:

2.1.4.3.1. Correlação entre a dose para o aparecimento de efeitos desejados e indesejados. ( quanto maior o índice terapêutico, mais seguro é o medicamento)

2.2. Farmacocinética- estuda caminho percorrido pelo medicamento no organismo.

2.2.1. Absorção- Passagem do farmaco do local de adm para o plasma

2.2.1.1. O fármaco terá de passar pelo epitélio do tecido de adm, endotélio vascular e membrana plasmática para chegar ao plasma.

2.2.1.2. Fatores importantes

2.2.1.2.1. PH

2.2.1.2.2. Partição no tecido adiposo

2.2.1.2.3. Coeficiente de Partição (log P)

2.2.1.2.4. transporte transmembrana

2.2.1.2.5. Pk do medicamento

2.2.2. Distribuição- Chegada do medicamento no local de ação através do sangue, por difusão através da membrana celular ou fenestro.

2.2.2.1. O medicamento pode ficar sobre a forma

2.2.2.1.1. livre

2.2.2.1.2. ligado a proteínas plásmaticas

2.2.2.1.3. Pode ficar armazenado no tecido para eventual uso.

2.2.2.2. Velocidade de distribuição depende do grau de vascularização do tecido

2.2.2.2.1. Rápido compartimento central: coração celebro figado e rins

2.2.2.2.2. Lento compartimento periférico: pelo, osso gordura

2.2.2.3. Para que o medicamento atravesse as barreiras teciduais depende do:

2.2.2.3.1. Hidro ou liposolubilidade

2.2.2.3.2. Grau de ionização

2.2.2.3.3. capacidade do medicamento em se ligar a célula do tecido

2.2.2.3.4. PH

2.2.2.4. Fatores que atuam na distribuição

2.2.2.4.1. Ligação de fármacos a proteínas plasmáticas Partição pelo pH Aprisionamento iônico  Partição no Tecido Adiposo

2.2.3. Diminui meia vid dos fármacos.

2.2.4. Bio transformação- Transformação de uma substancia química em outra, essa transformação pode ser através de degradação ou enzimática: Normalmente ocorre no.

2.2.4.1. Maior parte da biotransformação ocorre no intestino,plasma e figado.

2.2.4.2. Indução enzimática- - Ação das enzimas que aumentam e velocidade de biotransformação.

2.2.4.2.1. < velocidade de biotransformação hepátca

2.2.4.3. Inibição enzimática

2.2.4.3.1. Diminui biotransformação, Aumenta possibilidade de efeitos tóxicos de farmacos e aumenta efeitos farmacológicos.

2.2.4.4. Meia vida de eliminação

2.2.4.4.1. É importante para se estimar

2.2.5. Excreção- Saida do fármaco do organismo, normalmente por via

2.2.5.1. renal

2.2.5.1.1. fármacos polares. são mais faceis de ser excretado, os apolares são reabsorvidos no túbulo distal e voltam pra circulação sistêmica

2.2.5.2. pulmonar

2.2.5.3. hepatobiliar

2.2.6. Biodisponibilidade

2.2.6.1. Quantidade de fármaco que chega à biofase (local de ação do fármaco) e é responsável pela ação farmacológica

2.2.7. Bioequivalência

2.2.7.1. estudos comparativos de duas ou mais formulações diferentes contendo: o o mesmo princípio ativo, o administrado na mesma dose, o pela mesma via o e na mesma espécie animal.

2.3. < velocidade de produção de metabolitos

2.4. Farmacotécnica- Preparo, purificação e conservação do medicamento, visando se obter o melhor desempenho do mesmo.

2.5. Farmacognosia- Isolamento do principio ativo para uso terapeutico. Esse principio ativo pode vir do reino mineral, vegetal oue animal

3. Definições

3.1. Droga - Substância capaz de alterar função dos organismos vivos. As alterações podem ser maléficas ou benéficas

3.2. Medicamento - Produto farmacêutico elaborado, que contém um ou mais fármaco com finalidade profilática, curativa, paliativa.

3.3. Fármaco - substância química dotada de propriedade farmacológica.

3.3.1. A maioria dos fármacos são bases fracas ou acidos fracos, e a maioria é absorvido por difusão simples.

3.3.2. Conceito de meia vida, Tempo que um fármaco especifico leva para sua concentração no plasma ser reduzida pela metade.

3.4. Remédio - tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Abrange agentes químicos (os medicamentos) e os agentes físicos (duchas, massagens, etc).

3.5. Vacina -

3.6. Soro

4. Dose

4.1. quantidade para promover a resposta terapêutica

4.1.1. Volume= peso x dose/ concentração(mg/ml)

5. Dosagem

5.1. dose + frequência e duração do tratamento

6. Posologia

7. Vias de Administração

7.1. Vias digestivas

7.1.1. Oral (primeira passagem)

7.1.2. Retal (primeira passagem - parcialmente)

7.1.3. Ruminal (primeira passagem)

7.1.4. Sublingual

7.1.4.1. Quando o Ph é instável.

7.2. Via Parenteral( efeitos mais rápidos)

7.2.1. Intramuscular

7.2.1.1. Absorção relativamente alta, substancias oleosas, volumes moderados

7.2.2. Subcutânea

7.2.2.1. Absorção lenta, ph deve ser próximo ao ph do tecido.

7.2.3. Intraperitonial

7.2.4. Intravenoso ( Não ocorre absorção)

7.3. Conceitos fundamentais

7.3.1. mecanismo de primeira passagem

7.3.1.1. Circulação Porta Hepática

8. Interações quimicas

8.1. Agonista e Antagonista

8.1.1. Agonista- Substância que tem afinidade e que ativa um receptor.

8.1.1.1. Ex: Pilocaina é agonista com relação ao receptor muscarinico que causa miose (diminui pupila), faz salivar, urinar e defecar. Relação direta com SNAP.

8.1.2. Antagonista-Tem afinidade pelo receptor mas não o ativa.

8.2. Neurotransmissores

8.2.1. Acetil colina- Neurotransmissor que tem afinidade por receptores nicotínicos e muscarínicos, sai dos neurônios pré-ganglionares para os pós-ganglionares do SNA.

8.2.1.1. Receptores- localizam-se na membrana de células pós sinápticas e são responsareis por receber ligação de neurotransmissores para exercer uma função especifica na célula

8.2.1.1.1. Muscarínicos- Receptor metatrófico acoplado a proteínas M (1 a 5) as impares causam resposta excitatória e as pares inibitórias. Presentes no:s muculos lisos, coração e glândulas exócrinas. (células Alvo)

8.2.1.1.2. Nicotínicos-receptores ionotrópicos que estão presentes em gânglios autossômicos(N2) e junções neuromusculares (N1). Causa rápido aumento na permeabilidade celular ao Na+ e K+.

8.2.1.2. Funções

8.2.1.2.1. Agem nas junções neuromusculares esqueléticas, participa na sinapse entre nervos vago e as fibras musculares cardíacas e nas sinapses do gânglio do SN visceral controlando o parassimpático

8.2.1.3. Composição- Acetil Coa e colina, se juntam em uma reação catalisada pela acetil transferase.

8.2.1.4. Formação - A colina está presente no plasma e é captada pelos neurônios colinérgicos a partir de um transportado sódio colina e é levado para célula sináptica onde ocorre a síntese de ACH que será armazenada em vesícula esperando um estimulo para ser mandada para a célula pós sináptica.

8.2.1.5. Liberação- a ach, após receber o estimulo, será liberada para a fenda sináptica, onde se ligará ao receptor, e entrará na célula por endocitose, formando endossomo primario.

8.2.1.6. Após a ach exercer sua função ela sofre ação do lisossomo e é degradada. Já a ACH restante na fenda sináptica sofre ação da acetilcolinesterase que transforma ACH em colina e acetato, repetindo o ciclo.

8.2.1.6.1. Acetilcolinesterase- enzima na fenda sinaptica que quebra ACH.

8.2.1.7. Agonistas e antagonistas colinérgicos- Tem a função de estimular ou bloquear a excitação dos neurônios pós ganglionar do SNAP.

8.2.1.7.1. Agonista- Colinomiméticos ou parassimpatomiméticos- estimula ação do SNAP.

8.2.1.7.2. Antagonista- Parassimpaticolíticos ou Anticolinérgicos. - Bloqueiam receptores nicotínicos e muscarínicos.

8.2.2. Noradrenalina - tem afinidade pelos receptores alfa e beta

8.2.2.1. Norepinefrina: Principal neurotransmissor (NE): • Do SN Simpático (SNS) • Enquanto a epinefrina (EP) é o principal hormônio secretado pela medula da adrenal.

8.2.2.1.1. Noraepinefrina

8.2.2.1.2. Epinefrina

8.2.2.2. Transmissão adrenérgica

8.2.2.2.1. Agentes que facilitam ou mimetizam a ativação do SNA Simpático:  Simpatomiméticos ou Agonistas Adrenérgicos

9. Sistema nervoso Autônomo

9.1. Simpático

9.1.1. Axônio

9.1.1.1. Pré-ganglionares - curtos

9.1.1.2. Pós-ganglionares longos

9.1.2. Neurotransmissores: Epinefrina, Noraepinefrina e Acetil Colina.

9.1.3. Liberação dos neurotransmissores

9.1.3.1. Transmissão colinérgica nos vasos da musculatura esquelética e nas glândulas sudoríparas.

9.1.3.1.1. Neurônio Pré- ganglionar: Liberação de Acetilcolina no receptor nicotínico do neurônio pós ganglionar

9.1.3.1.2. Neurônio Pós- ganglionar: Liberação de Acetilcolina no receptor muscarínico da célula alvo.

9.1.3.2. Inervação da glândula adrenal

9.1.3.2.1. Recebe acetilcolina do neurônio através de seu receptor nicotínico.

9.1.3.2.2. Liberação de Epinefrina e Nora epinefrina na corrente sanguínea pela glândula adrenal e ligação desses nos receptores alfa e beta da célula alvo

9.1.3.3. Transmissão adrenérgica

9.1.3.3.1. Neurônio Pré- ganglionar: Liberação de Acetilcolina no receptor nicotínico do neurônio pós ganglionar

9.1.3.3.2. Neurônio Pós- ganglionar: Liberação de Norepinefrina nos receptores alfa e beta da célula alvo.

9.2. Parassimpático

9.2.1. Axônio

9.2.1.1. Pré-ganglionares longos

9.2.1.2. Pós-ganglionares curtos

9.2.2. Neurotransmissor: Acetilcolina

9.2.3. Liberação dos neurotransmissores

9.2.3.1. Neurônio Pré- ganglionar: Liberação de Acetilcolina no receptor nicotínico do neurônio pós ganglionar

9.2.3.2. Neurônio Pós- ganglionar: Liberação de Acetilcolina no receptor muscarínico da célula alvo.