1. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Los bloqueantes neuromusculares son un grupo de drogas que producen parálisis muscular reversible. Actúan a nivel de la placa neuromuscular interfiriendo con la transmisión del impulso nervioso. Su utilidad en la practica diaria fundamentalmente radica en su utilización como coadyuvante en la anestesia general.
1.1. Clasificación: estas drogas derivan del curare, veneno utilizado por los indios del Amazonas en sus flechas para matar animales que les servían de alimento. Existen dos grupos de agentes bloqueadores neuromusculares que se diferencian por su mecanismo de acción.
1.1.1. AGENTES ANTIDESPOLARIZANTES O COMPETITIVOS -galamina -pancuronio -alcuronio -atracurio -vecuronio -fazadinio AGENTES DESPOLARIZANTES -succinilcolina
1.2. Acciones farmacológicas: Sobre músculo esquelético: la única acción farmacológica de utilidad que tienen estas drogas es la capacidad de producir parálisis muscular que afecta a todos los músculos estriados del organismo. Comienza con los pequeños músculos de la cabeza y termina con la parálisis del diafragma.
1.2.1. Mecanismo de acción: Agentes competitivos o antidespolarizantes: estas drogas se unen al receptor nicotínico en la placa neuromuscular antagonizando la acción de la acetilcolina liberada por la terminal nerviosa (bloqueo competitivo).
1.2.1.1. Otras acciones: Agentes competitivos: algunas de estas drogas pueden producir cierto grado de bloqueo ganglionar autónomo y liberación de histamina.
1.2.1.1.1. Farmacocinética: Debido a sus características químicas se absorben escasamente en el tracto digestivo. La vía más adecuada en la práctica a utilizar es la vía endovenosa (IV) ya que es la más rápida y permite controlar su acción y dosificación.
1.2.1.1.2. Despolarizantes: la succinilcolina tiene una breve duración de sus efectos, esto se debe a que es rápidamente metabolizada por la butirilcolinesterasa del hígado y del plasma.
1.2.2. Agentes despolarizantes: la succinilcolina produce una despolarización persistente de la placa neuromuscular impidiendo la repolarización de la misma. El acoplamiento excitación contracción necesita de la repolarización de la placa para general un nuevo potencial de acción.
1.2.2.1. Despolarizantes: la succinilcolina estimula todos los receptores colinérgicos pudiendo producir bradicardia e hipertensión arterial (estimulación ganglionar parasimpática y simpática)
1.2.2.1.1. Antidespolarizantes: los distintos compuestos se diferencian entre sí por la duración de su acción y por la vía de eliminación.
1.2.2.1.2. Caracteristicas diferenciales de los dos grupos de drogas: Antidespolarizantes -Antagonizado por drogas colinérgicas (neostigmina) -Duración de la acción prolongada -Eliminación renal o biotransformación orgánica.