1. Divisão funcional do SN: *Sistema nervoso somático -É responsável pela inervação dos músculos esqueléticos e pela movimentação voluntária *Sistema nervoso autônomo -Possui duas vias, que são: - Aferentes: levam a informação da periferia ao sistema nervoso. - Eferentes: levam informação do sistema nervoso para a periferia e é onde os farmacos iram atuar, tanto no sistema nervoso autônomo simpático quanto no parassimático. - Pode ser chamado de visceral ou involuntário. - Tem a ação do transporte de impulsos do sistema nervoso. - Mantém a Homeostase e regula a atividade dos órgãos de controle involntário. - Existem medicamentos que interferem na unção auntonômoca. - O centro de controle estará dentro do sistema nervoso central. - Hipotálamo é o principal centro de controle do SNA. - A neurotransmissão da rede eferente é pouco entendida.
2. > Neurônio Pré-Ganglionar: - O corpo está dentro do SNC. - São fibras mielinizadas. - Fazem sinapse com o neurônio pós-ganglionar que estará fora do SNC. > Neurônio Pós-Gnaglionar: - Seu corpor fica no gânglio. - Possui fibras não mielinizadas. - Termina no órgão efetor.
3. °AGONISTAS DE AÇÃO DIRETA NÃO-CATECOLAMINÉRGICOS: > Agonistas α1-adrenérgicos: - Fenilefrina e Metoxamina. . Agonistas seletivos α1. . Possuem origem sinética. . Diferem da NA por não possuirem efeitos β1. . Não estimulam o coração. > Agonistas α2-adrenérgicos: - Xilazina, Clonidina, Romifidina, Detomidina, Medetomidina, Dexmedetomidina. . Possui diferenças seletivas para receptores α1 e α2. . Usados na anestesia clínica.
4. > Agonistas β-adrenérgicos: - Salbutamol, Terbutalina, Metaproterenol. . São broncodilatadores. . Atuam em β2 principalmente. . Podem estimular diretamente o coração em altas doses. - Clembuterol. . Agonista β2 seletivo.
5. °SIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO INDIRETA > Age na loberação de NE e podem apresenrar ações em receptores adrenérgicos e inibem a recaptação da NE. > Anfetaminas e efedrina: - Está relaicionada com a adrenalina. - Atua no SNC e SNA. > Outros: - Antidepressivos Tricíclicos. - Cocaína. °DADOS FARMACOCINÉTICOS > Curta duração de efeito e possui cinética desconhecida. > Catecolaminas não usam VO pois possuem rápida degradação de TGI. > Administração IV ou SC. > Meia-vida, 2'. > Fenilefrina, VO ou tópica.
6. °FARMACOCINÉTICA > Clonidina: - quando bem absorvida VO, possui 100% de biodisponibilidade com efeitos hipotensor em 3 horas, sua meia-vida média de eliminação é de 12h. > Simpatomiméticos agonistas β2: - São usados por todas as vias.
7. °EFEITOS FARMACOLÓGICOS > Coração: - β1, miocárdio, nas células do marcapasso e no tecido condutor. - α e β2. > Pressão arterial: - Elevação da PA . No miocárdio com efeito inotrópico positivo. . Aumento da FC. . Vasoconstrição. - Infusão de A, com aumento de PA, elevação de RVP, diminuindo o fluxo sanguíneo para os rins, músculos e fígado. > Músculo liso vascular: - Vasoconstrição generalizada. - Predomínio de α1 e β2. - A e NA, vasoconstrição renal e mesentérica. > Músculo liso: - Broncodilatação - β2. - Redução de frequência e amplitude das constrações de TGI relaxando o músculo destrusor da bexiga, α e β. - Constração de esnfíncteres do TGI e urinário - α1. - Útero, com variação nas diferentes espécies:
8. > Efeitos Metabólicos: - Aumentam a concenttração da glicose, ácidol láctico e ácidos graxos livres. . Inibi a secreção de insulina α2 e estimula fracamente em ação β2. . Aumenta a secreção de glucagon pela ativação α e β no pancreas. > outros efeitos: - Possui aumento da secreção da glândula sudorípara. - Há concentração dos músculos piloeretores.
9. °ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS/SIMPATOLÍTICOS° - Reduzem a aividade simpática, impedindo a ligação da NA/PE com os receptores. - Antagonistas competitivos. - Fármacos são classificados de acordo com o tipo de receptor em que atuam, . Antagoniatas α-adrenérgicos. . Antagonistas β-adrenérgicos.
10. °CLASSIFICAÇÃO ANTAGONISTAS α° > Fenoxibenzimina: - Bloqueio irreversível dos receptores. > Fentolamina e tolazolina: - Grupo das imidazolinas. - São antagonistas reversíveis α. > Derivados do ergor: - Antagonistas parciais nos receptores adrenérgicos. > Prazosina: - Antagonista relevante seletivo para α1. > Ioimbina: - Antagonistas seletivo para receptores α2. > Atipamezol: - Antagonista seletivo para receptores α2.
11. °CLASSIFICAÇÃO ANTAGONISTAS β° > Propanolol: - Potente antagonista β1 e β2. > Metroprolol, atenolol, esmolol: - Bloqueadores seletivos de β1. > Nadolol: - Antagonista β não seletivo, não atravessa barreira hematoencefálica, tempo ação longo. > Timolol: - Antagonista β não seletivo. > Labetol: - Antagonista α e β, bloqueador meno potente para β. - Possui atividade simpatomimética. > Pindolol, Carteolol: - Antagonista β não seletivo, possuem atividade simpatomimética. > Carvedilol: - Antagonista α e β.
12. °EFEITOS FARMACOLÓGICOS ANTAGONISTAS α° - Tem uso limitado na medicina veterinária. - Redução de vasoconstrição, vasoespasmo, hipertensão. - Bloqueio α1: . Inibe a vasoconstrição induzina por catecolaminas. - Antagonismo seletivo em α2: . Aumenta o fluxo simpático e potencializa a liberação na NA, resultando na ativação de receptores α1 e β1 no coração que elevam a PA. > Fenoxibenzamina: - Bloqueio de α, bloqueio de receptores de histamina, serotonina, acetilcolina. . Bloqueio α2 pré-sinaptico que aumenta a liberação de NE. . Bloqueio α1 e vasodilatação, reduz a PA, reduz resistência sistêmica e pulmonar.
13. > Tolazolina, Fentolamina: - Estimulo cardíaco do TGI e secreção gástrica e promove vasodilatação. > Prazosina: - Bloqueio α1. - Reduz o PA e o retorno venoso e DC. > Ioimbina: - Antagoniza α2. - Induz a liberação de NA. - Efeitos simpatomiméticos. - Reverter sedação dos agonistas α2.
14. °AGONISTAS E ANTAGONISTAS ADRENÉTICOS° °INTRODUÇÃO: > SNA: - Noradrenalina (NA ou NE): . Principal neurotransmissor do SNASimpático. - Adrenalina (A ou E): . Hormônio secretado pela medula adrenal. - A ativação do SNASimpático acontece quando há esforço físico, estresse, perda de sangue ou quando há situações patologicas ou fisiológicas. - Possui ação sinérgica e antagonista, quando A dilata vasos do músculo enquanto NA causa constrição de vasos. - Possui agentes que facilitam sua ativação Antagonista Adrenérgica. - Assim como também há agentes que antagonizam os efeitos da ativação que são antagonistas adreérgicos.
15. °FÁRMACOS SIMPATOMIMÉTICOS OU AGONISTAS ADRENÉRGICOS: > Catecolaminas endógenas; > Fármacos seletivos; > Classificações: - Ação Indireta. - Ação Direta: tem ação direta nos receptorres adrenérgicos. - Segundo a presença ou falt do núcleo catecol em sua estrutura química. . Catecolaminérgicos. . Não-Catecolaminérgicos.
16. °SIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO DIRETA: > Noradrenalina: - É equipotente à adrenalina. - Potente agonista. - Catecolamina endógena, podendo ser sintetizada. > Adrenalina ou epinefrina: - Protótipo que ativa os subtipos de receptores adrenérgicos. - Potente agonista. - Possui agonismo parecido com a noradrenalina. - É mais potente que a NA na maioria dos órgãos. - Também é comercializada de forma sintética.
17. > Dopamina (DA): - Está nos neurônios simpáticos no SNA. - Atua como percurso da síntese A e NA na medula adrenal. - Ativa receptores dopaminérgicos em baixas concentrações. - Possui efeito inotrópico positio em concentrações intermediárias. - E ativa receptores que induzem a vasoconstrição em altas concentrações. - É um importante neurotransmissor no SNC. - Também é comercializada de forma sintética. > Isoproterenol ou Isoprenalina: - Sintético e derivado do NA. - É o agonista adrenérgico mais potente. - Possui baixa afinidade com receptores. > Dobutamina: - Análogosintético da dopamina. - Possui afinidade com os receptores.
18. °USO DE FÁRMACOS° > Noradrenalina: - Vasoconstrição de leitos vasculares, renais e aumento da PA. > Adrenalina: - Possui efeito inotrópico e cronotropico positivo, vasoconstrições e broncodilatações. - É usado em paradas cardíacas e broncoespasmos.
19. °EFEITOS FARMACOLÓGICOS° > Dopamina: - Possui efeito inotrópico positivo. - Relaxa a musculatura. - Aumenta a taxa de filtro gloremular. - Possui vasoconstrição periférica com efeito hipertensor. > Isoproterenol: - Hipertensão com efeito cronotópico positivo. - E broncodilatação. > Dobutamina: - Possui efeito inotrópico > cronotrópico. - Usado em casos de hipertenção sistêmica. > Fenilefrina: - Vasoconstrição em leitos vasculares. - Usado em casos de hipertenção ou como midriático. > Xilazina: - Causa efeito bifásico na pressão arterial sistêmica e bradicardia. - É usado como sedativo, analgésico e relaxante muscular.
20. > Salbutamol, Terbutalina: - Causa broncodilatação, relaxamento muscular uterino. - Em altas doses pode causa taquicardia e inotropismo positivo. - É usado para casos de broncoespasmos. > Clembuterol: - Causa brncodilatação e relaxamento muscular uterino. - É usado em casos de broncoespasmos e para retaradar o parto. > Anfetaminas: - Causa aumento da PA e broncodilatação. - Age no centro da saciedade. - Usado em casos de obesidade. > Efedrina: - Causa elevação da PA, inotropismo positivo e broncodilatação. - É usado como descongestionante nasal, para hipotensão e em midríase.
22. °FARMACOCINÉTICA ANTAGONISTA α ADRENÉRGICOS° - Efetivos VO e IV. - 20-30% absorvido noi TGI. - Fenoxibenzamina: . Meia-vida inferior a 24h, seu efeito depende da presença do fármaco e também de taxa de síntese de receptores. - Ergotamina: . VO apresenta baixos níveis sanguíneos, metabolismo de primeira passagem.
23. °FARMACOCINÉTICA ANTAGONISTA β ADRENÉRGICOS° - Bem absorvidos VO, IV. - Bem absorvidos do TGI. - Concentração plasmática efetiva de 1 hora. - Propanolol: . Metabolismo de primeira passagem, apenas 25% atinge a circulação sistêmica. - 90% de ligação PP. - Meia-vida plasmática: . Propanolol, nadolol, timolol e esmolol.
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25. °USOS TERAPÊUTICOS° > Pancientes em hipertensão: - Vasodilatação. - Aumenta a DC. > Prazosina com receptores α1 no trígono da beixiga e uretra: - Diminui a resistência para o esvaziamento vesical. > Pacientes com arritmias cardíacas. > Pacientes com Glaucoma. > Diminui o consumo de O2 pelo miocárdio.
26. °EFEITOS FARMACOLÓGICOS ANTAGONISTAS β° - Pacientes normotensos, sem efeitos na PA. - Pacientes hipertensos que diminuem a PA. . Efeito inotrópico e cronotrópico. - Bloqueio da musculatura lisa bronquilar. . Em asma ou DPOC. - Diminui sinais de ansiedade.
