3. Actividad bloqueante alfa adrenérgica B Y A β bloqueante: bradicardia, inotropismo negativo. α bloqueante: Bloquea la vasoconstricción refleja por el bloqueo β Disminuye las resistencias vasculares coronarias y periféricas, mejorando el flujo sanguíneo. Mejora la sensibiliad insulínica en diabéticos y no diabéticos. Mejoran el perfil lipídico. medicamentos: Labetalol= usado para Tx de emergencia,terapia intensiva. Carvedilol= Para Tx a largo plazo.
4. Actividad bloqueante alfa adrenérgica. La actividad bloqueante alfa asociada al bloqueo beta tiene un impacto positivo sobre la diabetes y la aterosclerosis, mejorando el control glucémico, reduciendo la hiperinsulinemia compensadora y reduciendo los cambios proaterogénicos sobre los lípidos plasmáticos.
5. Actividad simpaticomimética intrínseca. Capacidad de actuar como agonista parcial el receptor. Producen menor reducción en la frecuencia cardíaca en reposo (pero impiden la taquicardia con el ejercicio), menor depresión de la conducción AV y menos inotropismo negativo que los β-bloqueantes sin activida ISA O ASI.
6. Metabolismo hepático. Eliminación inalterada por riñón.
7. EFECTOS CARDIOVASCULARES DE LOS β BLOQUEADORES Disminuye el Inotropismo, Cronotropismo y Dromotropismo Disminuye consumo Miocardico de O2 Disminuye la despolarización automática de focos ectópicos Disminuye el gasto cardiaco Mejora perfusión Coronaria por: Mayor tiempo de llenado diastólico Menor consumo de oxigeno del miocardio Disminuye RVP Disminuye PA
8. USOS CLINICOS DE LOS β BLOQUEADORES Cardiovasculares Hipertensión Arterial Crónica: Enfermedad isquémica concomitante Aguda (Emergencias): Labetalol Enfermedad Isquémica Arritmias Insuficiencia Cardíaca (controversial) No-cardiovasculares: Glaucoma Profilaxis de la migraña Estados de ansiedad y pánico
9. Indicaciones: Antianginoso Antiarrítmico Antihipertensor Profilaxis de la migraña
10. Cardioselectividad. No selectivos: B1/B2 Propanolol, Nandolol, Timolol Las acciones sobre β2 median brococonstriccion y vasodilatación central y vasoconstricción periférica). Selectivos: B1 Acebutolol, Atenolol, betaxolol, Bisoprolol, Celiprolol y Metoprolol. Atenolo y Metoprolol, son preferibles en pacientes asmáticos y diabéticos
11. Capacidad del fármaco para bloquear preferentemente los receptores cardíacos. La cardioselectividad es una propiedad relativa, A dosis elevadas se produce el bloqueo β 2
13. EFECTOS ADVERSOS β BLOQUEADORES Sistema CardioVascular Bradicardia, disminución de la contractilidad miocárdica, hipotensión, ICC, precordialgia, reducción circulación periférica, shock cardiogénico, síndrome de Raynaud, trastorno de conducción A-V, trombosis mesentérica (rara). Sistema Nervioso Central Alucinaciones, amnesia, confusión, depresión mental, disfunción cognitiva, extremidades frías, fatiga, insomnio, labilidad emocional, letargo, mareo, síncope, somnolencia, sueños vívidos, psicosis, vértigo
14. Contraindicaciones Alergia o hipersensibilidad Asma/EPOC Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado, bradicardia intensa o shock cardiogénico (La forma inyectable está contraindicada tras infarto de miocardio cuando existe vasoconstricción periférica que sugiere bajo gasto cardíaco)
