1. Inhibidores de la síntesis de ácido fólico
1.1. Trimetoprim Sulfametoxazol Inhibición sinérgica de la síntesis de ácido fólico, la combinación es bactericida.
1.1.1. Infección del tracto urinario, respiratorio, del oído y de los senos nasales. Neumonía por P. jirovecii, toxoplasmosis, nocardiosis. Vía Oral, IV. Aclaramiento renal, vida media 10 h. Erupción, fiebre, supresión de la médula ósea, hiperpotasemia. Alta incidencia de efectos adversos en pacientes con sida.
1.2. Sulfonamidas y otros Las sulfonamidas inhiben la dihidropteroato sintasa. La trimetoprima y la pirimetamina inhiben la dihidrofolato reductasa
1.2.1. Infecciones simples del tracto urinario (oral) y tópicas en quemaduras o infecciones oculares (sulfonamidas). Toxoplasmosis (sulfadiazina + pirimetamina). Paludismo (sulfadoxina + pirimetamina). Aclaramiento hepático y renal y unión extensa a proteínas plasmáticas de sulfonamidas (desplazan bilirrubina, metotrexato y warfarina). Las sulfonamidas orales causan trastornos gastrointestinales, hemólisis aguda en la deficiencia de G6PDH, posible cristaluria y exantema
2. Inhibidores de la síntesis de DNA
2.1. Ciprofloxacina Inhibe la replicación del ADN mediante la unión a la ADN girasa (organismos gramnegativos) y la topoisomerasa. IV (organismos grampositivos). Bactericida
2.1.1. Efectivo en infecciones urogenitales, del tracto gastrointestinal y algunas infecciones respiratorias. La actividad frente a los gonococos está disminuyendo rápidamente. Uso limitado en tuberculosis. Vía Oral, IV. Eliminación mayoritariamente aclaramiento renal, semivida 4 h. Absorción oral alterada por cationes. Trastornos gastrointestinales, efectos sobre el sistema nervioso central (mareos, dolor de cabeza). Tendinitis por efectos sobre el cartílago (evitar en niños pequeños y embarazadas
2.2. Fluoroquinonas Mecanismo idéntico al del ciprofloxacino; bactericida. Resistencia a través de cambios en las enzimas diana (p. Ej., ADN girasa) y posiblemente formación de enzimas inactivadoras
2.2.1. Norfloxacin Ofloxacin Levofloxacin Moxifloxacin Gemifloxacin
2.2.1.1. Norfloxacina y ofloxacina se utilizan principalmente para infecciones del tracto urinario. La levofloxacina y la moxifloxacina se usan para infecciones respiratorias con mayor actividad contra cocos grampositivos y atípicos (clamidia, micoplasma). Formas orales e intravenosas de levofloxacina y moxifloxacina. Principalmente aclaramiento renal (moxifloxacino — hepático). Las semividas prolongadas de gemifloxacina y moxifloxacina permiten la dosificación una vez al día. Absorción oral alterada por cationes. Prolongación del QTc (levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina). Precaución con el uso del grupo 1A y 3 antiarrítmicos
3. Actividad grampositiva. Vía IV. Eliminación renal. Efectos: síndrome del "hombre rojo" y rara ocasión nefrotoxicidad
4. Aminoglucósidos (bactericidas)
5. Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana
5.1. Penicilinas Inhibidores de la transpeptidación
5.1.1. Espectro reducido Penicillina G Penicillina V Nafcilina Oxacilina
5.1.1.1. ´Trata infecciones estreptocócicas, estafilocócicas y meningocócicas , sífilis,
5.1.1.2. Eliminación renal rápida; vidas medias cortas requieren una dosificación frecuente
5.1.1.3. Reacciones adversas de hipersensibilidad, estrés gastrointestinal y erupción con la ampicilina
5.1.2. Espectro amplio Ampicilina Amoxicilina Piperacilina Ticarcilina
5.1.2.1. Mejor acción en Gram - (Todas las penicilinas y cefalosporinas son bactericidas)
5.1.2.2. Se usan con ácido calvunólico o tazobactam
5.2. Cefalosporinas Inhibidores de la transpeptidación
5.2.1. 1era generación: Cefalexina 2da generación: Cefaclor, Cefotetano, Cefprozil, Cefoxitina, Cefuroxima 3ra generación: Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidima, Cefixima, Cefpodoxima proxetilo, Cefdinir, Cefditoren pivoxil, Ceftibuten 4ta generación: Cefepima
5.2.1.1. 1era: Infecciones cutáneas y urinarias. Oral para medicamentos viejos, intravenosa para nuevos. Eliminación renal.
5.2.1.2. 2da: Más activo frente a S. pneumoniae y H. influenzae; B. fragilis (cefotetan). Vidas medias cortas.
5.2.1.3. 3ra:Variado, neumonía,meningitis y gonorrea. Ingresan al SNC
5.2.1.4. 4ta: Acción amplia, estables a B-lactámicos
5.2.1.5. Reacciones adversas para todos: Hipersensibilidad 2%. Reactividad cruzada entre cefalosporinas y parcial con penicilinas. Angustia gastrointestinal
5.3. Imipenem-cilastatina Doripenem Meropenem Ertapenem
5.3.1. Amplio espectro: bacilos gramnegativos y Pseudomonas spp. Eliminación renal. Reactividad cruzada parcial con penicilinas. Efectos sobre el SNC que incluyen confusión y convulsiones
5.4. Carbapenémicos Inhibidores de la transpeptidación
5.5. Monobactámicos (Aztreonam) Inhibidores de la transpeptidación
5.5.1. Bacterias Gram negativas: Klebsiella, Pseudomonas y Serratia spp. Vía parenteral: eliminación renal trastornos gastrointestinales, cefalea, vértigo. Sin alergenicidad cruzada con betalactámicos.
5.6. Glicopéotidos (Vancomicina) Inhibidores de la transglicosilación
5.6.1. Actividad grampositiva. Vía IV. Eliminación renal. Efectos: síndrome del "hombre rojo" y rara ocasión nefrotoxicidad
6. Inhibidores de la síntesis de proteínas
6.1. Se unen a 50 S ribosomal (bacteriostáticos)
6.1.1. Macrólidos (bacteriostáticos)
6.1.1.1. Neumonía, tos ferina, corinebacterias e infecciones por clamidia. Vía oral, IV para eritromicina, azitromicina. Trastornos gastrointestinales, disfunción hepática. Prolongación del intervalo QT. Inhibición de CYP450 (no azitromicina)
6.1.2. Clindamicina (bacteriostáticos)
6.1.2.1. Infecciones cutáneas, de tejidos blandos y anaeróbicas. Oral, IV. Aclaramiento hepático. Trastornos gastrointestinales. Colitis por C. difficile
6.1.3. Cloranfenicol (bacteriostáticos)
6.1.3.1. Amplio espectro, pero principalmente de respaldo. Oral, IV; Aclaramiento hepático, semivida corta. Anemia relacionada con la dosis. Síndrome del bebé gris
6.2. Se unen a 30 S ribosomal (bacteriostáticos)
6.2.1. Tetraciclinas (bacteriostáticos)
6.2.1.1. Infecciones por clamidia, micoplasma, rickettsias, espiroquetas y H. pylori; tratamiento del acné (dosis baja). Vía Oral, IV. Eliminación renal y biliar, Doxiciclina de eliminación gastrointestinal y larga vida media. Trastornos gastrointestinales, deposición en huesos y dientes en desarrollo, fotosensibilidad, superinfección
6.2.2. Aminoglucósidos (bactericidas)
6.2.2.1. Gentamicina Tobramicina Amikacina Estreptomicina Neomicina Espectinomicina Kanamicina Sisomicina Netilmicina
6.2.2.1.1. Bacterias aerobias Gram-negativas: H. influenzae, M. catarrhalis y especies de Shigella. A menudo se usa en combinaciones con betalactámicos para la gonorrea (espectinomicina, IM), tuberculosis, (estreptomicina, IM). Vía IV. Aclaramiento renal con vidas medias de 2-4 h. Dosificación una vez al día eficaz con menos toxicidad. Oral y tópico (neomicina, gentamicina). Nefrotoxicidad (reversible), ototoxicidad (irreversible), bloqueo neuromuscular (a dosis altas). Ototoxicidad en recién nacidos tras exposición fetal