1. Catecolaminas endógenas
1.1. Adrenalina (EPI)
1.1.1. * Alivio en reacciones de hipersensibilidad * Prolongación de analgésicos locales * Restaurar ritmo en paro cardíaco * Agente hemostático tópico
1.2. Noradrenalina (NE)
1.2.1. * Vasoconstrictor (apoyo en hipotensos)
1.2.2. Droxidopa
1.2.2.1. Mareo ortostático y aturdimiento en adultos con hipotensión ortostática neurogénica sintomática, asociada con insuficiencia autonómica primaria y reflejos autónomos compensadores alterados
1.3. Dopamina (DA)
1.3.1. * Tx insuficiencia congestiva cardíaca grave (pacientes con oliguria y <RVP) * Mejora de parámetros fisiológicos en Tx del shock cardiogénico y séptico * Mejora función cardíaca y renal en pacientes con enfermedad cardíaca crónica o insuficiencia renal
1.3.2. Dopexamina
1.3.2.1. *Inhibición de la captación de catecolaminas *Acciones hemodinámicas favorables en pacientes con insuficiencia congestiva cardíaca grave, sepsis y shock *Pacientes <GC: > volumen sistólico y <RVP
2. Adrenoreceptores
2.1. Receptor α-adrenérgico
2.2. Receptor β-adrenérgico
2.2.1. Estructura
2.2.1.1. Pertenecen a la familia de los receptores acoplados a proteínas G con 7 dominios transmembrana de 22 a 28 aminoácidos cada uno
2.2.2. Localización
2.2.2.1. β1
2.2.2.1.1. corazón, riñones, adipocitos, músculo esquelético, núcleo olfatorio, corteza, tallo cerebral, núcleos cerebelosos y médula espinal
2.2.2.2. β2
2.2.2.2.1. corazón, pulmones, riñones, vasos sanguíneos, músculo liso bronquial y GI, músculo esquelético, bulbo olfatorio, hipocampo y corteza
2.2.2.3. β3
2.2.2.3.1. tejido adiposo, tracto GI y corazón
2.2.3. Mecanismo de acción
2.2.3.1. Los tres tipos de receptores β se unen a Gs y activan la adenilciclasa, la estimulación de los receptores β adrenérgicos, conduce a la acumulación de cAMP, la activación de la PKA y la función alterada de numerosas proteínas celulares como resultado de su fosforilación.
2.2.4. Propiedades farmacológicas de los antagonistas de los receptores β-adrenérgicos
2.2.4.1. Sistema cardiovascular
2.2.4.1.1. * Ralentizan la frecuencia cardíaca y disminuyen la contractibilidad miocárdica
2.2.4.2. Actividad antihipertensiva
2.2.4.2.1. Bloquea el estimulo del sistema nervioso simpático para evitar la liberación de renina desde las células yuxtaglomerulares
2.2.4.3. Sistema pulmonar
2.2.4.3.1. Los receptores β no selectivos bloquean los receptores β2 en el músculo liso bronquial.
2.2.4.4. Otros efectos
2.2.4.4.1. Bloquean el temblor inducido por las catecolaminas.
2.2.4.5. Efectos metabólicos
2.2.4.5.1. Modifican el metabolismo de carbohidratos y lípidos
2.2.4.5.2. Antagonistas de los receptores β vasodilatadores: Aumentan la sensibilidad a la insulina en pacientes con resistencia a dicha hormona
2.2.4.5.3. Disminuyen la concentración plasmática de K+
3. Antagonistas adrenérgicos β
3.1. NO SELECTIVOS (1G)
3.1.1. Acción
3.1.1.1. ↓ Frecuencia cardiaca ↓ Contractilidad ↓Gasto cardiaco Conducción lenta en aurículas y nodo AV ↑ Periodo refractario, nodo AV Broncoconstricción Hipoglucemia prolongada ↓ Ácidos grasos libres en plasma ↓ Colesterol de HDL ↑ Colesterol de LDL y triglicéridos Hipocaliemia
3.1.2. Aplicación terapeutica
3.1.2.1. Angina de pecho Hipertensión Arritmias cardiacas Insuficiencia cardiaca congestiva Feocromocitoma Glaucoma Miocardiopatía obstructiva hipertrófica Hipertiroidismo Profilaxis de migraña Síntomas agudos de pánico Cese de abuso de sustancias Sangramiento de várices en hipertensión portal
3.1.3. Pindolol Propranolol Timolol Nadolol Penbutolol
3.2. SELECTIVOS β1 (2G)
3.2.1. Acebutolol Atenolol Bisoprolol Betaxolol Esmolol Metoprolol
3.2.2. Acción: Similar al anterior pero con menos efectos adversos en constricción bronquial
3.2.3. Aplicación terapéutica: similar al anterior
3.3. VASODILATADORES NO SELECTIVOS (3G)
3.3.1. Carteolol Carvedilol Bucindolol Labetalol
3.3.1.1. • bloqueo de receptor adrenérgico 1 (labetalol, carvedilol, bucindolol) • bloqueo de entrada de Ca2+ (carvedilol) • acción antioxidante (carvedilol)
3.3.2. Se usan para tratar la hipertensión. El carvedilol también se usa para tratar el paro cardiaco.
3.4. VASODILATADORES β1 SELECTIVOS (3G)
3.4.1. Celiprolol Nebivolol Betaxolol
3.4.1.1. • producción aumentada de NO (celiprolol, nebivolol, carteolol) • propiedades de agonistas β2 (celiprolol, carteolol)