INHIBIDORES ENZIMATICOS

1. DONEPEZILO

1.1. Características

1.1.1. Inhibidor central

1.1.1.1. Reversible y no competitivo

1.1.1.1.1. Acetilcolinesterasa

1.1.2. Agente nootrópico

1.1.2.1. Mantiene el nivel cognitivo

1.1.2.1.1. En personas con enfermedades degenerativas

1.1.3. Vía de administración

1.1.3.1. Oral

1.2. Estructura

1.2.1. Mezcla racémica

1.2.1.1. 2 enantiómeros de donepezilo

1.2.1.1.1. Derivado de la n-bencilpiperidina

1.3. Reacción química

1.3.1. Unión de donepezilo a acetilcolinesterasa

1.3.1.1. Inhibición de la hidrólisis de acetilcolina

1.4. Ruta metabólica

1.4.1. 1

1.4.1.1. Síntesis de acetilcolina

1.4.1.1.1. Botón terminal de las neuronas

1.4.2. 2

1.4.2.1. Transmisión del impulso nervioso

1.4.3. 3

1.4.3.1. Degradación de acetilcolina

1.4.3.1.1. 2 moléculas constituyentes

1.4.4. 4

1.4.4.1. Donepezilo unido a la acetilcolinesterasa

1.4.4.1.1. Inhiben el proceso

1.5. Enfermedades - Uso

1.5.1. Alzheimer

1.5.1.1. Aumenta los niveles de acetilcolina en el hipocampo

1.5.2. Parkison

1.5.2.1. La acetilcolina participa activamente en las síntesis neuromusculares

1.5.3. Tumores

1.5.4. Metástasis cerebrales

2. ENTACAPONA

2.1. Características

2.1.1. Inhibidor reversible

2.1.1.1. Catecol-o-metiltransferasa (COMT)

2.1.2. Actúa en regiones periféricas

2.1.3. Nomenclatura IUPAC

2.1.3.1. (E)‐2‐cyano‐3‐ (3,4dihydroxy‐5‐nitrophenyl) ‐N,N‐diethylprop‐2‐ enamide

2.1.4. Fórmula molecular

2.1.4.1. C14H15N3O5

2.2. Mecanismo de acción

2.2.1. Inhibe la COMT

2.2.2. Evita degradación de levodopa

2.2.2.1. Antes de ser procesada en el cerebro

2.3. Enfermedad - Uso

2.3.1. Parkinson

2.3.1.1. Pérdida de neuronas productoras de dopamina

2.4. Ruta metabólica

2.4.1. En el Parkinson

2.4.1.1. 1

2.4.1.1.1. Precursor L-dopa

2.4.1.2. 2

2.4.1.2.1. Enfrenta dificultades con la enzima COMT

2.4.1.3. 3

2.4.1.3.1. COMT

2.4.1.4. 4

2.4.1.4.1. Producto final

3. KETOCONAZOL

3.1. Nombres comerciales

3.1.1. Fungarest

3.1.2. Ketoisdin

3.1.3. Medezol

3.2. Agente antifúngico líquido

3.2.1. Familia imidazol

3.2.1.1. Afinidad por los lípidos

3.2.2. Inhibe

3.2.2.1. Sistema citocromo P-450

3.2.2.2. Metabolismo de ciertos medicamentos

3.3. Estructura

3.3.1. Anillo azólico de 5 átomos enlazado a otros anillos aromáticos

3.3.1.1. 2 poseen nitrógeno

3.4. Fórmula molecular

3.4.1. C26H28CIN4O4

3.5. Ruta metabólica

3.5.1. Inhibe la enzima esterol 14‐αdesmetilasa

3.5.1.1. Libera una molécula de ácido fórmico

3.5.1.1.1. Formando doble enlace en posición 14

3.6. Actividad inhibidora

3.6.1. Capacidad antifúngica

3.6.1.1. Inhibe síntesis de ergosterol

3.6.2. Capacidad antiandrógena

3.6.2.1. Inhibe síntesis de andrógenos

3.6.3. Capacidad antineoplásica

3.7. Mecanismo de acción

3.7.1. Funciona como sustrato suicida

3.7.1.1. Capacidad para unirse a un grupo hemo

3.7.1.1.1. Que participan en la síntesis de ergosterol

3.8. Enfermedades - Uso

3.8.1. Infecciones fúngicas

3.8.2. Micosis

3.8.2.1. Superficiales

3.8.2.2. Sistemáticas

3.8.2.3. Gastrointestinales graves

3.8.3. Candidiasis (Compimidos)

3.8.3.1. Vaginal

3.8.3.2. Oral

3.8.4. Comprimidos o crema

3.8.4.1. Dermatitis seborreica

3.8.4.2. Caspa

3.8.5. Crema

3.8.5.1. Tratamiento de la Tinea

3.8.5.2. Eccemas

3.8.5.3. Psoriasis

3.8.6. Altas dosis

3.8.6.1. Cáncer de próstata

3.8.6.2. Síndrome de Cushing

4. RITONAVIR

4.1. Nombre comercial

4.1.1. Norvir R. Abbott

4.2. Peptidomimético

4.2.1. Estructura

4.2.1.1. Un grupo hidroxilo sobre un grupo asimétrico

4.3. Inhibidor competitivo

4.3.1. De la proteasa del VIH

4.4. Propiedades

4.4.1. Farmacodinámicas

4.4.1.1. Agente antirretroviral

4.4.1.2. Potenciador farmacéutico

4.4.1.2.1. Inhibidor potente del metabolismo

4.4.2. Farmacocinéticas

4.4.2.1. Absorción

4.4.2.1.1. Vía de administración

4.4.2.1.2. Mayor concentración

4.4.2.2. Distribución

4.4.2.3. Metabolismo

4.4.2.3.1. Principalmente en el hígado

4.4.2.4. Eliminación

4.4.2.4.1. Hepatobiliar

4.5. Enfermedad - Uso

4.5.1. VIH-1 en adultos y niños a partir de los 2 años

4.5.1.1. Disminuye cantidad de VIH en sangre

4.5.1.2. Disminuye probabilidad de adquirir SIDA

4.6. Ruta metabólica

4.6.1. Inhibe las citocromoP450

4.6.1.1. Permite la no degradación de ciertos medicamentos

4.6.1.1.1. Que actúan contra el VIH

5. SILDENAFIL

5.1. Nombres comerciales

5.1.1. Viagra

5.1.2. Revatio

5.1.3. Dragul

5.2. Nombre sistemático

5.2.1. 1‐[4‐etoxi‐3‐(6,7‐dihidro‐1‐ metil‐7‐oxo‐3‐propil‐1H‐pirazol[4,3‐d]pirimidin‐5‐ il)fenilsulfonil]‐4‐metilpiperazina

5.3. Inhibidor reversible

5.3.1. Competitivo de la PDE5

5.3.1.1. Se localiza

5.3.1.1.1. Corazón

5.3.1.1.2. Cerebro

5.3.1.1.3. Pulmones

5.3.1.1.4. Músculo liso aórtico

5.4. Agente vasodilatador

5.4.1. De interés biomédico como fármaco

5.5. Fórmula molecular

5.5.1. C22H30N6O4S

5.6. Soluble en agua

5.6.1. 3,5 mg/mL

5.7. Vía de administración

5.7.1. Oral

5.7.1.1. Metabolismo

5.7.1.1.1. Hepático

5.8. Enfermedades - Uso

5.8.1. Principalmente

5.8.1.1. Disfunción eréctil en hombres

5.8.2. Relacionado con el mal de altura

5.8.2.1. Hipertensión pulmonar

5.8.2.2. Edema pulmonar

5.9. Mecanismo de acción

5.9.1. Inhibe la fosfodiesterasa tipo 5

5.9.1.1. Con una Ki=1 nM

5.9.1.1.1. Presentando afinidad

6. WARFARINA

6.1. Nombres comerciales

6.1.1. Aldocumar (10 mg)

6.1.2. Genéricos

6.1.2.1. Coumadin (2mg)

6.1.2.2. Jantoven (2mg)

6.2. Fármaco anticoagulante

6.2.1. Derivado sintético de la cumarina

6.2.1.1. Absorción lenta

6.2.2. Uso inadecuado

6.2.2.1. Sangrados peligrosos

6.3. Fórmula molecular

6.3.1. C19H16O4

6.4. Mezcla racémica

6.4.1. 2 isómeros

6.4.1.1. R

6.4.1.1.1. Metabolismo

6.4.1.2. S (Más potente)

6.4.1.2.1. Metabolismo

6.5. Baja solubilidad

6.5.1. Como fármaco lleva sodio

6.6. Vía de administración

6.6.1. Oral

6.6.1.1. Metabolismo y eliminación

6.6.1.1.1. Dependen del citocromo P450

6.7. Enfermedades - Uso

6.7.1. Tratamiento y prevención de trombosis

6.7.1.1. Venosas

6.7.1.2. Arteriales

6.7.2. Fibrilación auricular

6.7.3. Prótesis valvulares

6.7.4. Infarto agudo de miocardio

6.7.5. Estenosis mitral

6.7.6. Hipertensión de la arteria pulmonar

6.7.7. Síndrome de anticuerpos fosfolípidos

6.7.8. Tromboembolia pulmonar

6.8. Ruta metabólica

6.8.1. Carboxilación posribosomal

6.8.1.1. Dependiente de la vitamina K (cofactor)

6.8.1.1.1. La warfarina desplaza a la vitamina K

7. ACENOCUMAROL

7.1. Nombre comerciales

7.1.1. Sintrom

7.1.2. Azecar4

7.1.3. Fortonol

7.2. Fármaco utilizado en pacientes con problemas de coagulación

7.2.1. Punto de fusión

7.2.1.1. 197°C

7.3. Fórmula molecular

7.3.1. C19H15NO6

7.3.1.1. Peso molecular

7.3.1.1.1. 353,33 g/mol

7.4. Inhibidor de la vitamina K

7.4.1. Físicamente sólido, inodoro e insípido

7.4.1.1. Inhibición competitiva y reversible

7.4.1.1.1. Descomposición

7.4.2. Suspensión de la actividad de los factores de coagulación

7.4.2.1. Se lleva acabo en 2 enzimas

7.4.2.1.1. Quinona reductasa

7.4.2.1.2. Vitamina K‐epóxido reductasa

7.5. Vía de administración

7.5.1. Oral

7.6. No puede provocar coagulación sanguínea

7.6.1. Desciende concentración de factores de coagulación

7.6.1.1. Factores

7.6.1.1.1. II

7.6.1.1.2. VII

7.6.1.1.3. IX

7.6.1.1.4. X

7.6.1.2. Proteínas

7.6.1.2.1. C

7.6.1.2.2. S

7.6.1.2.3. Z

7.7. Hidrofóbico

7.7.1. Soluble en alcohol

7.8. Enfermedades anticoagulantes

7.8.1. Trombosis (inclusive infarto)

7.8.2. Hemorragias

7.8.3. Defectos cardíacos congénitos

7.8.4. Ritmo cardiaco anormal

8. ACETAZOLAMIDA

8.1. Nombre comercial

8.1.1. Edemox (España)

8.2. Inhibidor de la anhidrasa carbónica

8.2.1. Derivado de la sulfamida

8.2.1.1. Cataliza la reacción de dióxido de carbono

8.2.1.1.1. En ácido carbónico y viceversa

8.3. Fórmula molecular

8.3.1. C4H6N4O3S2

8.3.1.1. Peso molecular

8.3.1.1.1. 222,25 g/mol

8.4. Disolvencia

8.4.1. Disoluciones diluidas de hidróxidos alcalinos

8.4.1.1. Reacción reversible

8.5. 1er diurético de buena absorción y bien tolerado

8.5.1. Mecanismo de acción

8.5.1.1. Inhibe hasta 99% del total de enzimas

8.6. Vía de administración

8.6.1. Oral

8.7. Enfermedades - Uso

8.7.1. Glaucoma

8.7.2. Para aminorar síntomas de mal altura

8.7.2.1. Cefalea

8.7.2.2. Disnea

8.7.2.3. Fatiga

8.7.2.4. Malestar estomacal

8.7.3. Tratamiento de presión intracraneal

8.7.4. Estimulante respiratorio

9. ALOPURINOL

9.1. Nombres comerciales

9.1.1. Zyloric

9.1.2. Zyloprim

9.1.3. Talol

9.1.4. Puribel

9.2. Inhibidor competitivo

9.2.1. Compuesto por un anillo de pirazol y un anillo de pirimidina

9.2.1.1. Se une al centro activo de la enzima

9.2.1.1.1. Inhibidor suicida irreversible de la xantina oxidasa

9.3. Formula química

9.3.1. C5H4N4O

9.4. Polvo microcristalino

9.4.1. Solubilidad

9.4.1.1. Disoluciones diluidas de hidróxidos alcalinos

9.5. Mecanismo de acción

9.5.1. Inhibe la xantinaoxidasa

9.5.1.1. En el catabolismo de las purinas

9.5.1.1.1. Inhibe

9.6. Enfermedades - Uso

9.6.1. Hiperuricemia

9.6.1.1. Exceso de ácido úrico en el plasma sanguíneo

9.6.2. Tratamiento contra el cáncer

9.6.3. Dolor pancreático

9.6.4. Infecciones

9.7. No recomendable consumir

9.7.1. Embarazo

9.7.2. Periodo de lactancia

9.7.3. Intolerancia a la hipoxantina

10. CARBIDOPA

10.1. Nombres comerciales

10.1.1. Sinemet

10.1.2. Duopa

10.1.3. Con levodopa y carbidopa

10.1.3.1. Rytary

10.1.3.2. Parcopa

10.1.4. Con levodopa, carbidopa y entacapona

10.1.4.1. Stalevo

10.2. Aminoácido aromático pequeño

10.2.1. Inhibidor de enzimas descarboxilasas

10.2.1.1. Inhibidor reversible y no competitivo

10.3. Propiedades

10.3.1. Punto de fusión

10.3.1.1. 208°C

10.3.2. Solubilidad

10.3.2.1. 3,8 mg/l

10.3.3. Peso molecular

10.3.3.1. 244,247 mg/mol

10.4. Fórmula molecular

10.4.1. C10H16N2O5

10.5. Síntomas de intoxicación por carbidopa

10.5.1. Espasmos musculares y del párpado

10.5.2. Debilidad

10.5.3. Vómitos

10.5.4. Diarrea

10.5.5. Alucinaciones

10.6. Mecanismo de acción

10.6.1. Para tener efectos contra el Parkinson

10.6.1.1. Se le añade levodopa

10.6.2. L-dopa descarboxilasa

10.6.2.1. Descarboxila la levodopa

10.6.2.1.1. Se convierte en dopamina

11. CAPTOPRIL

11.1. Nombres comerciales

11.1.1. Captoten

11.1.2. Cesplon

11.1.3. Tensoprel

11.2. Inhibidor de unión reversible

11.3. Fórmula molecular

11.3.1. C9H15NO3S

11.4. Ruta metabólica

11.4.1. Actúa sobre la angiotensina

11.4.1.1. Catálisis del sustrato globulínico del plasma

11.4.1.1.1. Síntesis de angiotensina I

11.5. Mecanismo de acción

11.5.1. Interactúa con compuestos con sulfhidrilo como glutatión

11.5.2. Interactúa con proteínas para formar disulfuros irreversibles

11.6. Enfermedades - Uso

11.6.1. Reducción de daño renal por hipertensión

11.6.2. Inflamación arterial debido a la acción de la NF‐kB

11.6.3. En combinación con diuréticos

11.6.3.1. Tratamientos de la arteria coronaria

12. DISULFIRAM

12.1. Nombres comerciales

12.1.1. Antabuse

12.1.2. Antabus

12.1.3. Etabus

12.2. Inhibidor irreversible

12.2.1. Derivado del carbamato

12.2.1.1. Utilizado principalmente como elemento disuasivo del alcohol

12.3. Fórmula molecular

12.3.1. C10H20N2S4

12.4. Vía de administración

12.4.1. Oral

12.4.1.1. Distribución

12.4.1.1.1. Riñones

12.4.1.1.2. Páncreas

12.4.1.1.3. Hígado

12.4.1.1.4. Intestinos

12.4.1.1.5. Tejido graso

12.5. Mecanismo de acción

12.5.1. Inhibe la enzima aldehído‐deshidrogenasa

12.5.1.1. Responsable de la metabolización del etanol

12.5.1.1.1. Aumentan los niveles de acetaldehído en sangre

12.6. Enfermedad - Uso

12.6.1. Alcoholismo crónico

12.6.1.1. Actúa como sensibilizante al alcohol

12.6.1.1.1. Provocando varios efectos secundarios

13. ENALAPRIL

13.1. Características

13.1.1. Compuesto anfótero

13.1.1.1. Presenta (según el pH del medio)

13.1.1.1.1. Un grupo funcional que puede protonarse

13.1.1.1.2. Un grupo funcional que puede desprotonarse

13.2. Estructura

13.2.1. Ácido 1 dicarboxilico monoéster

13.2.2. Etil 4 fenilbutanoato

13.2.2.1. Un hidrógeno α

13.2.2.1.1. Sustituido por un grupo amino L‐Alanina-LProlina

13.2.3. Fórmula molecular

13.2.3.1. C20H28N2O5

13.3. Ruta metabólica

13.3.1. Sistema metabólico renina-angiotensina- aldosterona (RAAS)

13.4. Mecanismo de acción

13.4.1. Inhibidor competitivo irreversible

13.4.1.1. De la angiotensina

13.4.1.1.1. Unido al ECA

13.5. Enfermedades - Uso

13.5.1. Hipertensión

13.5.1.1. Reduce niveles de angiotensina II en sangre

13.5.1.1.1. Produce vasodilatación periférica

13.5.1.1.2. Reduce la resistencia vascular

13.5.2. Insuficiencia cardíaca

13.5.2.1. Vasodilatación

13.5.2.1.1. Esfuerzos del corazón para bombear sangre disminuyen

13.5.3. Insuficiencia renal

13.5.3.1. Disminución de presión de sangre llega al glomérulo

13.5.3.2. Ralentiza el proceso de lesiones en el riñón

13.5.3.2.1. Actúa sobre el sistema renina-angiotensina

13.5.4. Nefropatía diabética