FENTANILO

1. METABOLISMO

1.1. Absorcion

1.1.1. Biodisponibilidad 50%

1.1.2. Inicio de accion: IV inmediato, IM 7-15 min

1.1.3. Duracion: IV 0.5-1hora; IM 1-2 horas

1.1.4. Concentración: 0.2-2 ng/mL (Efectos adversos ocurren con dosis >2ng/mL)

1.2. Distribución

1.2.1. Union a proteinas 80-85%

1.2.2. Volumen de distribución de 300 a 350 litros dado por gran liposolubilidad y bajo peso molecular.

1.2.3. Se distribuye rápidamente en el cerebro, el corazón y otros tejidos muy irrigados.

1.3. Metabolismo

1.3.1. Hepatico por via CYP3A4

1.3.1.1. Más del 80% que ingresa al organismo es metabolizado por el citocromo P4503A4, presente en el hígado y en el intestino.

2. EVENTOS ADVERSOS

2.1. Depresión respiratoria

2.2. Nauseas y vómito

2.3. Torax leñoso o rigidez muscular

3. EFECTOS

3.1. Analgesia + alivio de la ansiedad + sedación + disminución de la velocidad de tránsito intestinal

4. MECANISMO DE ACCIÓN

4.1. Agonistas potentes de receptores μ + afinidad variable por receptores δ y κ

4.2. Analgésico opioide sintético

4.3. AGONISTAS DE OPIOIDES FUERTES

5. USOS

5.1. Dolor intenso + adyuvante en la anestesia (fentanilo, morfina) + edema pulmonar (sólo morfina) + mantenimiento en programas de rehabilitación (solo metadona)

6. GENERALIDADES

6.1. 8% se elimina sin sufrir alteración. 6% se excreta por orina y 2% por materia fecal.

6.2. 100 veces más potente que la morfina.

6.3. Rápido inicio de acción (10 minutos).

6.4. Corta duración de su efecto (aproximadamente 90 minutos).

7. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

7.1. Vía intravenosa

7.2. Vía intramuscular

7.3. Vía subcutánea

7.4. Vía transdérmica

8. CONTRAINDICACIONES

8.1. Transdérmico: depresión respiratoria severa (excepto si el paciente está intubado), íleo paralítico, pacientes que requieren analgesia a corto plazo, tratamiento del dolor agudo e intermitente, pacientes que no tienen tolerancia a los opioides.

9. INTERACCIONES

9.1. Nifedipina, nilodipina, desmopresina, selegina, moclobemida, fluoxetina, paroxetina: pueden tener sus niveles plasmáticos aumentados, potencialmente conduciendo a toxicidad.

9.2. Clorpromazina, dasatinib, nelfinavir, ritonavir, succinilcolina: los niveles plasmáticos de fentanilo pueden aumentar en presencia de estos medicamentos.

9.3. Rifampicina: puede disminuir los efectos del fentanilo.