1. Primera generación
1.1. Farmacodinamia y farmacocinética
1.1.1. Baja penetración en el líquido intracelular y en el humor vítreo. La mayoría de las cefalosporinas se excreta principalmente por la orina, por lo que las dosis deben ajustarse en los pacientes con insuficiencia renal.
1.2. Espectro bacteriano
1.2.1. Espectro primario
1.2.1.1. Está enfocado hacia bacterias grampositivas como: Streptococcus pyogenes, otros Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina y Staphylococcus no productores de betalactamasas.
1.2.2. Espectro secundario
1.2.2.1. Abarca algunas bacterias gramnegativas: Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae y Actinomyces israelii, Escherichia coli.
1.3. Indicaciones
1.3.1. Su administración por vía oral está indicada en infecciones de vías respiratorias altas tales como: faringoamigdalitis estreptocócica e infecciones de piel y tejidos blandos. No son mejores que la amino hidroxipenicilina como la amoxicilina.
1.4. Toxicidad
1.4.1. Los efectos secundarios son infrecuentes y habitualmente leves. Existen una serie de reacciones adversas comunes a prácticamente todas las cefalosporinas,
1.5. Dosis y vía de administración
1.5.1. Via oral
1.5.1.1. 1. Cefadroxilo. Presentaciones: suspensión de 125, 250 y 500mg/5mL, cápsulas de 250 y 500mg y tabletas de 1g. En niños, la dosis ponderal es de 30mg/kg/día cada 12 horas. Adultos, una toma cada 8 o 12 horas. 2. Cefalexina. Presentaciones: suspensión de 125, 250mg/5mL, cápsulas de 250 y 500mg y tabletas de 500mg y 1g. En niños se recomienda una dosis de 25 a 50mg/kg/día, cada 8 o 12 horas Adultos, una toma cada 8 o 12 horas.
1.6. Contraindicaciones
1.6.1. Pueden presentar reacciones de hipersensibilidad, que varía de 0.5-10%, tales como exantema, eosinofilia y fiebre; toxicidad renal, misma que se ve potencializada por empleo de aminoglucósidos en forma concomitante; reacciones gastrointestinales como náuseas, vómito y muy ocasionalmente diarrea.
2. Segunda generación
2.1. Farmacodinamia y farmacocinética
2.1.1. cuentan con un anillo betalactámico y otro de dihidrotiazina.
2.1.1.1. Se eliminan concentraciones altas por vía renal, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular. La eliminación hepática (biliar) es relativamente baja.
2.2. Espectro bacteriano
2.2.1. Son activas frente a la mayoría de los gérmenes gram (+) y gram (-), adquiridos en la comunidad.
2.3. Toxicidad
2.3.1. Tienen una incidencia baja, en general podemos afirmar que se trata de un grupo de antibióticos con escasa toxicidad. Entre las constatadas son:
2.3.2. a) locales: tromboflebitis (1%) por vía IV y dolor en el lugar de la inyección IM.
2.3.3. b) gastrointestinales: naùseas, vómitos y dolor abdominal (3%) con los preparados
2.3.4. orales; diarrea, sobre todo en aquellas con alta eliminación biliar (ceftriaxona,
2.3.5. moxalactan); barro biliar
2.4. Mecanismo de accion
2.4.1. Actúan uniéndose e inactivando receptores específicos de la membrana celular bacteriana. Estos receptores o proteínas fijadoras de penicilina (PBP) son enzimas fundamentales en la síntesis del peptidoglicano de la pared celular.
2.5. Contraindicaciones
2.5.1. Hipersensibilidad, exantema, eosinofilia y fiebre; reacciones gastrointestinales como náuseas, vómito y ocasionalmente diarrea. Alteraciones hematológicas como: leucopenia y trombocitopenia reversibles; alteraciones hepáticas como elevación transitoria de transaminasas y en el caso de la cefuroxima sódica, puede haber dolor y flebitis en el sitio de inyección.
2.6. Dosis y vía de administración
2.6.1. Vía oral
2.6.1.1. Cefaclor. Presentaciones: suspensión de 125, 250 y 375mg /5mL, cápsulas de 250 y 500mg y tabletas de liberación prolongada de 375 o 750mg. En niños se recomienda una dosis de 20 a 40mg/kg/día, dividida en dos o tres dosis, dependiendo de la severidad de la infección. Adultos, cápsulas de 250 a 500mg cada 8 horas o tabletas de 375 o 750mg cada 12 horas, por 7 a 10 días. 2. Acetilcefuroxima. Suspensión de 125 y 250mg /5mL, tabletas de 250
2.6.2. Vía parenteral
2.6.2.1. Solo se cuenta con cefuroxima sódica en ampolletas de 750 IV o IM; la dosis ponderal en niños puede variar de 30 a 100mg/kg/día, dividida en dos o tres dosis.