Metabolismo
por Antonio Leal
1. Factores que afectan al metabolismo
1.1. Enfermedades
1.2. Género y edad
1.3. Factores ambientales - (Inductores e Inhibidores)
1.4. Variaciones genéticas
2. Enzimas - Fase 1
2.1. Los citocromos P450´s se categorizan dentro de 17 familias CYP, se identifican con un número
2.2. Las familias se categorizan en subfamilias, se identifican con una letra
2.3. Las familias a su vez se categorizan en muchas isoformas, se identifican con un número
3. Consecuencias del metabolismo en el fármaco
3.1. Fármaco activo - inactivo
3.2. Fármaco inactivo - activo
3.3. Fármaco activo - especie reactiva
3.4. Fármaco activo - activo
4. Fármacos - Fase 2
4.1. Reacciones de conjugación:
4.1.1. Reacciones subsecuentes de la fase 1, en la que se forman compuestos altamente polares que son fácilmente excretados por la orina y/o heces
5. Biotransformación
5.1. Genera metabolitos más polares e inactivos, por lo que el cuerpo puede excretarlos fácilmente
5.2. En ciertos casos hay metabolitos todavía tener actividad biológica
6. Fármacos - Fase 1
6.1. Reacciones de funcionalización:
6.1.1. Ocasionan una pérdida de la actividad farmacológica y la potencia del metabolito suelo ser mayor o menor a la original
7. Factores que modifican al metabolismo
7.1. Inductores
7.1.1. - Incrementa la tasa del metabolismo
7.1.2. - Disminuye las concentraciones plasmáticas
7.1.3. - Aumenta el efecto de primer paso
7.1.4. - Se disminuye la biodisponibilidad
7.1.5. - Si el metabolismo es activo o reactivo aumenta efecto o toxicidad
7.2. Inhibidores
7.2.1. - Incrementa las concentraciones plasmáticas
7.2.2. - Disminuye la concentración del metabolito principal
7.2.3. - Ocasiona un efecto farmacéutico exagerado o prolongado
7.2.4. - Incrementa la probabilidad de toxicidad