Agonistas y antagonistas adrenérgicos

1. 8. Agonistas simpaticomiméticos diversos

1.1. a. Anfetaminas

1.1.1. Aparato cardiovascular

1.1.1.1. Aumenta la PA sistólica y diastólica

1.1.2. Otros músculos lisos

1.1.2.1. Responden a anfetamina

1.1.2.1.1. relajación

1.1.2.2. Dolor y dificultad en la micción

1.1.2.3. Aumento en el tono del útero

1.1.3. CNS

1.1.3.1. Estimula el centro respiratorio medular

1.1.3.2. Disminuye sensación de fatiga

1.1.3.3. Estado de alerta

1.1.3.4. Mejora rendimiento físico

1.1.3.5. Dolor de cabeza

1.1.4. Fatiga y sueño

1.1.4.1. No hay fatiga tan rápido

1.1.4.2. Reduce la frecuencia de lapsos de atención

1.1.4.3. Mejora ejecución de tareas que requieren atención sostenida

1.1.5. Analgesia

1.1.5.1. Efecto con opiáceos

1.1.6. Respiración

1.1.6.1. Aumenta la frecuencia y la profundidad

1.1.7. Apetito

1.1.7.1. Para pérdida de peso

1.1.7.1.1. Reduce apetito

1.1.8. Mecanismos de acción en el SNC

1.1.8.1. efecto de alerta

1.1.8.2. alteraciones de la percepción

1.1.9. Toxicidad y efectos adversos

1.1.9.1. inquietud

1.1.9.2. Mareos

1.1.9.3. temblores

1.1.9.4. reflejos hiperactivos

1.1.9.5. verborrea

1.1.9.6. tensión

1.1.9.7. irritabilidad

1.1.9.8. debilidad

1.1.10. Dependencia y tolerancia

1.1.10.1. forma crónica

1.1.10.2. efecto anorexígeno

1.1.10.3. dosis crecientes

1.1.11. Usos terapéuticos

1.1.11.1. efectos en el CNS

1.1.11.2. Tx narcolepsia

1.1.11.3. Tx ADHD

1.2. b. Metilfenidato

1.2.1. Estimulante leve del CNS

1.2.2. contraindicado en glaucoma.

1.2.3. Tx narcolepsia y el ADHD

1.3. c. Efedrina

1.3.1. ADME

1.3.1.1. VO

1.3.1.2. Estimula FC y GC, aumenta PA

1.3.1.3. estimulante del CNS.

1.3.1.4. Excreción por orina

1.3.2. Acciones farmacológicas

1.3.2.1. Estimula FC y GC

1.3.2.2. Broncodilatación

1.3.2.3. Aumenta resistencia periférica

1.3.2.4. hipertensión e insomnio

1.3.3. Usos terapéuticos y efectos indeseables

1.3.3.1. Broncodilatador

1.3.3.2. continencia urinaria

1.3.3.3. hipotensión

1.4. d. Otros agentes simpaticomiméticos

1.4.1. Vasoconstrictores Nasales y ojo

1.4.1.1. propilhexedrina, nafazolina, oximetazolina y xilometazolina

1.4.2. alivio de la congestión nasal

1.4.2.1. fenilefrina, la pseudoefedrina, fenilpropanolamina

2. 9. Usos terapéuticos de los fármacos simpaticomiméticos

2.1. Estado de choque

2.1.1. soporte vital

2.1.2. agonistas del receptor adrenérgico

2.1.2.1. Aumentar la contractilidad

2.1.2.2. Agonistas β aumentan la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción

2.1.2.3. Agonistas del receptor α aumentan la resistencia vascular periférica

2.2. Hipotensión

2.2.1. No es motivo de tx

2.3. Hipertensión

2.3.1. Agonistas del receptor α2

2.4. Arritmia cardiacas

2.4.1. EPI

2.4.1.1. Aumenta PD

2.4.2. fenilefrina

2.4.2.1. Eleva PA

2.4.3. agonista β como el INE

2.5. Insuficiencia cardiaca congestiva

2.5.1. Estimulación simpática de los receptores β

2.6. Efectos vasculares locales

2.6.1. procedimientos quirúrgicos en la nariz, la garganta y la laringe

2.6.2. inyección de agonistas α en el pene

2.6.2.1. revertir el priapismo

2.7. Descongestión nasal

2.7.1. descongestionantes nasales

2.7.1.1. agonistas del receptor α

2.8. Asma

2.8.1. agonistas adrenérgicos β

2.9. Reacciones alérgicas

2.9.1. Epinefrina

2.9.1.1. activa receptores β que (/) la liberación de los mastocitos

2.10. Usos oftálmicos

2.10.1. Agentes antibacterianos, antivirales

2.11. Narcolepsia y desequilibrios sueño/vigilia

2.11.1. vías de monoamina

2.11.2. γ-hidroxibutirato sódico

2.12. reducción de peso

2.12.1. suprimir el apetito

2.12.2. agonistas del receptor β3

2.12.2.1. Anti-obesidad

2.13. Trastorno de déficit atencional/hiperactividad

2.13.1. Metilfenidato, dextroanfetamina y la anfetamina

2.13.2. Guanfacina

2.13.3. Lisdexanfetamina

3. 10. Antagonistas de los receptores adrenérgicos

3.1. SN Simpático

3.2. receptores α y β

4. 11. Antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa

4.1. α1 contracción del músculo liso arterial, venoso y visceral

4.2. α2 suprimir estímulos simpáticos de salida

4.3. Efectos en sistema cardiovascular

5. 12. Antagonistas de los receptores a1

5.1. Bloqueo receptores

5.1.1. Inhibe vaso constricción

5.1.1.1. Caída de PS

5.2. bloqueo de los receptores α1

5.2.1. Alivia síntomas de la BPH

5.3. Prazosina

5.3.1. Prototípico antagonista con selectividad por α1

5.3.2. Inhibidor de nucleótidos cíclicos

5.4. Terazosina

5.4.1. Menos potente

5.4.2. Receptores α1

5.4.3. más soluble en agua

5.4.4. Tx BPH

5.5. Doxazosina

5.5.1. Antagonista receptores α1.

5.5.2. Tx BPH

5.6. Tamsulosina

5.6.1. Antagonista del receptor α1

5.6.2. Tx BPH

5.7. Usos terapéuticos

5.7.1. Hipertensión

5.7.1.1. prazosina

5.7.2. Insuficiencia cardiaca congestiva

5.7.2.1. antagonistas de los receptores α

5.7.3. Hiperplasia prostática benigna

5.7.3.1. prazosina

6. 13. A-Antagonistas de los receptores alfa 2

6.1. Receptores α2 presinápticos inhibe la liberación de la NE

6.2. Receptores α2

6.2.1. Promueven la vasodilatación, estimulando la liberación de NO de las células endoteliales

6.2.2. Regulan flujo san guíneo

6.3. Yohimbina

6.3.1. Aumenta la presión arterial

7. 13. B-Antagonistas no selectivos de los receptores adrenérgicos alfa

7.1. Fenoxibenzamina y la fentolamina

7.1.1. Disminución de la resistencia periférica

8. 14. Antagonistas de los receptores adrenérgicos B

8.1. Sistema cardiovascular

8.1.1. ralentizan la FC

8.1.2. Disminuyen la contractilidad miocárdica

8.1.3. ritmo y el automatismo cardiacos

8.2. Actividad antihipertensiva

8.2.1. Reducen PS en hipertensión

8.2.2. iInhiben vasodilatación causada por el INE y aumentan la respuesta hipertensora a la EPI

8.3. Sistema pulmonar

8.3.1. bloquean los receptores β2 en el músculo liso bronquial

8.4. Efectos metabólicos

8.4.1. Modifican el metabolismo de carbohidratos y lípidos

8.4.2. Activación de la lipasa sensible a las hormonas en las células grasas

8.5. Otros efectos

8.5.1. bloquean el temblor inducido por las catecolaminas.

8.6. Efectos adversos y precauciones

8.6.1. Sistema cardiovascular

8.6.1.1. puede causar o agravar la insuficiencia cardiaca

8.6.1.2. bradicardia es una respuesta normal

8.6.2. Función pulmonar

8.6.2.1. Bloqueo de los receptores β2

8.6.2.1.1. Aumento de la resistencia de las vías respiratorias

8.6.2.2. Empeoramiento de FP

8.6.3. CNS

8.6.3.1. fatiga, alteraciones del sueño

8.6.4. Metabolismo

8.6.4.1. uede retrasar la recuperación de la hipoglucemia

8.6.5. Función sexual y reproducción

8.6.5.1. disfunción sexual en hombres con hipertensión

8.6.6. Sobredosis

8.6.6.1. dependen de las propiedades farmacológicas del fármaco

8.7. Usos terapéuticos

8.7.1. Enfermedades cardiovasculares

8.7.1.1. Tx hipertensión, arritmia

8.7.1.2. TX miocardiopatía

8.7.1.3. nitroprusiato

8.7.2. Glaucoma

8.7.2.1. disminuyen la producción de humor acuoso

8.7.3. Otros usos

8.7.3.1. propranolol

8.7.3.1.1. Migraña

8.7.3.2. Penbutolol

8.7.3.2.1. ↓ Contractilidad

8.7.3.3. Atenolol

8.7.3.3.1. actividad estabilizadora de membrana

8.7.3.4. Bisoprolol

8.7.3.4.1. betabloqueador

8.7.3.5. Carvedilol

8.7.3.5.1. Reduce PSA

8.7.3.6. Nebivolol

8.7.3.6.1. ntagonista de los receptores adrenérgicos β1

9. 1. Acciones de Catecolaminas y fármacos simpaticomiméticos

9.1. Una acción excitadora periférica en ciertos tipos de músculo liso,

9.2. Una acción inhibitoria periférica sobre otros ciertos tipos de músculo liso

9.3. Una acción excitadora cardiaca que aumenta la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción.

9.4. Acciones metabólicas

9.5. Acciones endocrinas

9.6. Acciones en el CNS

9.7. Acciones presinápticas

9.7.1. Inhibitorias

9.7.2. Liberadoras

10. 2. Clasificación de fármacos simpaticomiméticos

10.1. Simpaticomiméticos de acción directa

10.1.1. Receptores adrenérgios

10.2. Simpaticomiméticos de acción indirecta

10.2.1. Aumentan la disponibilidad de la NE o la EPI

10.3. Simpaticomiméticos de acción mixta

10.3.1. Promueven liberación de adrenalina

10.3.2. Activan receptores

11. 3. Catecolaminas endógenas

11.1. Epinefrina

11.1.1. Presión arterial

11.1.1.1. Aumenta

11.1.2. Vascular

11.1.2.1. Cutánea disminuye. Todo lo demás aumenta

11.1.3. Corazón

11.1.3.1. Estimula

11.1.4. Músculos lisos

11.1.4.1. Depende de receptor en músculo

11.1.5. Respiración

11.1.5.1. Broncodiltación

11.1.6. CNS

11.1.6.1. No es potente estimulante

11.1.7. Efectos metabólicos

11.1.7.1. Eleva glucosa y lactato en sangre.

11.1.7.2. Inhibe la secreción de insulina

11.1.8. ADME

11.1.8.1. Oral no

11.1.8.1.1. Inactiva en hígado

11.1.8.2. Intramuscular e intravenosa sí

11.1.8.3. Nebulizado no

11.1.9. Terapéutica

11.1.9.1. Emergencias: reacciones alérgicas, sangrados

11.1.9.2. Prolonga acción anestésica

11.1.9.3. Efecto cardíaco beneficioso

11.2. Norepinefrina

11.2.1. Cardíaco

11.2.1.1. Disminuye

11.2.2. Gástrico

11.2.2.1. Disminuye

11.2.3. P.A

11.2.3.1. Aumenta

11.2.4. C.P

11.2.4.1. Mayoría disminuye

11.2.5. Metabolismo

11.2.5.1. Depende de receptor

11.2.6. CNS

11.2.6.1. Aumenta

11.2.7. ADME

11.2.7.1. Oral no

11.2.7.2. Inactiva por metilato y deaminan

11.2.8. Terapéutica

11.2.8.1. Vasoconstricción

11.3. Dopamina

11.3.1. CNS

11.3.1.1. No pasa barrera

11.3.2. Cardiovascular

11.3.2.1. Varía según receptor

11.3.3. PA

11.3.3.1. Reduce resistencia

11.3.4. Terapética

11.3.4.1. Tx ICCG

11.3.4.2. Shock cardiogénico y séptico

11.3.4.3. Mejora función cardíaca y renal

11.3.4.4. Prevenir la infiltración perivascular

12. 4. Agonistas de los receptores B adrenérgicos

12.1. Isoproterenol

12.1.1. Acciones farmacológicas

12.1.1.1. Reduce la resistencia vascular periférica

12.1.1.2. P.D cae

12.1.1.3. Aumenta gasto cardiaco

12.1.1.4. Relaja músculos lisos

12.1.1.5. Previene o alivia la broncoconstricción

12.1.2. ADME

12.1.2.1. Absorción rápida parenteral o en aerosol

12.1.3. Usos terapéuticos

12.1.3.1. Emergencia

12.1.3.1.1. Aumenta FC

12.1.4. Efectos adversos

12.1.4.1. Palpitaciones

12.1.4.2. Taquicardia

12.1.4.3. Dolor de cabeza

12.1.4.4. Rubor

12.1.4.5. Isquemia cardíaca

12.1.4.6. Arritmias

12.2. Dobutamina

12.2.1. Acciones farmacológicas

12.2.1.1. Efectos inotrópicos

12.2.1.2. Efectos directos receptores adrenérgicos α en la vasculatura.

12.2.2. ADME

12.2.2.1. Inicio efecto es rápido

12.2.2.2. Bomba de infusión calibrada

12.2.3. Usos terapéuticos

12.2.3.1. Tx descompensación cardíaca

12.2.3.2. Aumenta el gasto cardiaco

12.2.3.3. Puede aumenta PA y FC

12.2.4. Efectos adversos

12.2.4.1. Aumento de PA y FC

12.2.4.2. ctividad ventricular ectópica

12.2.4.3. IAM

13. 5. Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos B2

13.1. Acción corta

13.1.1. Albuterol

13.1.1.1. Por inhalación o vía oral para broncoespasmo

13.1.1.2. Oral

13.1.1.2.1. retrasar el trabajo de parto prematuro

13.1.2. Fenoterol

13.1.2.1. Inhalación

13.1.2.1.1. Inicio rápido de acción

13.1.2.2. Muertes en asma

13.1.2.3. Corazón

13.1.2.3.1. Receptores adrenérgicos β1

13.2. Acción larga:

13.2.1. Salmeterol

13.2.1.1. Lipofílico

13.2.1.2. alivio sintomático

13.2.1.3. Mejora función pulmonar

13.2.1.4. Efectos aditivos Ipratropio

13.2.1.5. Antiinflamatorio.

13.2.2. Formoterol

13.2.2.1. Broncodilatación x 12hrs

13.2.2.2. Lipofílico

13.2.2.3. Tx asma, broncoespasmos

13.2.2.4. Tx COPD

13.3. Acción muy prolongada

13.3.1. Olodaterol

13.3.1.1. COPD

13.3.2. Vilanterol

13.3.2.1. Combinado con fluticasona.

13.4. Efectos adversos

13.4.1. Activación excesiva de receptores

13.4.2. Temblor

13.4.3. Taquicardia

13.4.4. AumeNto FC

13.4.5. Aumento de glucosa

14. 6. Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos A1

14.1. Fenilefrina

14.1.1. Vasoconstricción

14.1.2. Descongestivo nasal

14.1.3. Midriático

15. 7. Agonistas de los receptores selectivos A2

15.1. Clonidina

15.1.1. Aumento PS

15.1.2. Vasoconstricción

15.1.3. Estimula el flujo parasimpático

15.1.4. Reduce excreción en la orina.

15.1.5. Estimula el flujo parasimpático

15.1.5.1. Puede - FC

15.2. Metildopa

15.2.1. Met en cerebro

15.2.2. Disminuye la PA