1. Referencias bibliográficas: 1. Ficha técnica protocolo de uso Losartan 50mg. Revisado marzo 2007. Disponible en: https://botplusweb.farmaceuticos.com/documentos/2007/5/3/29576.pdf
2. Absorción
2.1. Tras la administración oral, losartán se absorbe bien y sufre metabolismo de primer paso, formando un metabolito ácido carboxílico activo y otros metabolitos inactivos.
2.2. La biodisponibilidad sistémica de los comprimidos de losartán es de aproximadamente el 33%. Las concentraciones máximas medias de losartán y de su metabolito activo se alcanzan en 1 hora y en 3-4 horas.
3. Distribución
3.1. Tanto losartán como su metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas en un porcentaje ≥ 99%, principalmente a la albúmina.
3.2. El volumen de distribución de losartán es de 34 litros.
3.3. No atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.
3.4. Es metabolizado a su metabolito activo y a otros metabolitos inactivos por el citocromo P430 hepático en particular por los sistemas CYP2C9 y CYP3A4, que van a modificar la estructura de losartan para ser metabolizado
3.5. Este metabolismo se encuentra reducido en los pacientes con insuficiencia hepática o cirrosis, pacientes en los que el aclaramiento del fármaco disminuye considerablemente, siendo necesarios reajustes en las dosis.
4. Biotransformación
4.1. Alrededor del 14% de una dosis de losartán administrada por vía intravenosa u oral se convierte en su metabolito activo.
4.2. La radiactividad plasmática circulante se atribuye principalmente a losartán y su metabolito activo.
5. Eliminación
5.1. Aproximadamente el 35% de una dosis oral se excreta por vía renal: un 4% de la dosis se elimina como losartan sin alterar y el resto en forma de metabolitos.
5.2. El 60% de la dosis se excreta en las heces.
5.3. En los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) las AUCs del losartan y de su metabolito aumentan un 50%, mientras que en los pacientes bajo hemodiálisis aumentan hasta en un 100%. Ni el losartan, ni su metabolito activo son eliminados por hemodiálisis.
6. Vida media
6.1. Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas de losartán y de su metabolito activo disminuyen poliexponencialmente con una semivida terminal de unas 2 horas y 6-9 horas.
6.2. Los efectos máximos del losartan se observan por lo general en la primera semana de tratamiento, aunque en algunos casos son necesarias entre 3 y 6 semanas
