1. Torsión de puntas
2. Farmacocinetica
2.1. Union a proteinas 96%
2.2. Vida media de elimicacion
2.2.1. Aproxmadamente 24-34hr
2.3. Duracion de su efecto
2.3.1. Relacionado con la vida media de disociacion de los receptores
2.3.2. Dosis dependiente + efecto techo
2.3.2.1. Efecto techo 0.3- 1 mg
2.4. Excreción
2.4.1. Renal
2.4.1.1. Por la orina una pequeñana cantidad.
2.4.1.1.1. Inalterada y/o conjugada
2.4.2. Heces
2.4.2.1. Un 68% de forma inalterada
2.5. Metabolismo
2.5.1. Hepatico
2.5.1.1. Alto metabolismo de primer paso (via oral)
2.5.1.2. Dos vias
2.5.1.2.1. Conjugacion con acido glucoronico
2.5.1.2.2. N-dealkylation
2.5.2. Metabolito
2.5.2.1. Norbuprenorfina (activo)
2.5.2.1.1. Excecion por sistema de via biliar.
2.5.2.1.2. Paso a liquido cefaloraquideo
2.5.2.2. Buprenorfina 3-O-glucoronide
2.6. Biodisponibilidad
2.6.1. sublingual
2.6.1.1. Buprenorfina clorhidrato
2.6.1.2. Un 30-35% biodisponibilidad
2.6.1.2.1. 0,2, 4, 8 mg
2.6.1.3. Pico de concentracion plasmatica 1-2 hr
2.6.1.4. Biovaliabilidad varia del tiempo en contacto con mucosa oral
2.6.1.5. Pico clinico de efecto 1-4 hr
2.6.2. Parche
2.6.2.1. 5, 10, 15 and 20 mcg/h
2.6.2.1.1. Colocación
2.6.2.2. Su concenteración plasmatica disminuye un 50% despues de 12 hr de retirar el parche.
2.6.2.3. Inicialmente difunde a la piel
2.6.2.3.1. Concentraciones detectables a las 17hr
2.6.3. Sin titulo
2.6.3.1. Altamente liposoluble
2.6.4. Distribución tricompartimental
3. Interacciones
3.1. Acetaminofen
3.2. Opioides
3.2.1. Receptroes mu
3.3. Alfentil
3.3.1. Recetores mu
3.4. Alfuzosin
3.4.1. Prolongación QT +++
3.5. Inhibidores de la recaptación de la serotonina
3.5.1. Síndrome serotoninérgico
3.5.1.1. Hipertermia
3.5.1.2. Hipertensión
3.5.1.3. mioclonia
3.5.1.4. rigidez
3.5.1.5. inestabilidad autonómica
3.5.1.6. Cambios en la conciencia
3.6. Alosetron
3.6.1. Constipación
3.6.2. Depresión SNC
3.7. Benzodiacepinas (Alprazolam)
3.7.1. Depresión respiratoria
3.7.2. hipotensión
3.7.3. sedación profunda
3.7.4. muerte
3.8. Antiarritmicos (Amiodarona, Bedaquilina)
3.8.1. Prolongación QT
3.8.2. Torsión de puntas
3.8.3. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.8.3.1. ↑RAMs
3.9. Antidepresivos (Amitriptilina)
3.9.1. Prolongación QT
3.9.2. Depresión del SNC
3.9.3. Síndrome serotoninérgico
3.10. Depresores del SNC (Amoxapina, Baclofen)
3.10.1. potencial efecto adictivo
3.10.1.1. hipotensión
3.10.1.2. sedación profunda
3.10.1.3. coma
3.10.1.4. depresión respiratoria
3.10.1.5. muerte
3.11. Claritromicina
3.11.1. Prolongación QT
3.11.2. Torsión de puntas
3.11.3. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.11.3.1. ↑RAMs
3.12. Anti-retrovirales (Amprenavir, atazanavir, indinavir, fosamprenavir, nelfinavir)
3.12.1. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.12.1.1. ↑RAMs
3.12.2. Nelfinavir - menos efectos farmacocinéticos
3.12.3. Depresión respiratoria
3.13. Anagrelide
3.13.1. Prolongación QT
3.13.2. Torsión de puntas
3.14. Anticolinérgicos
3.14.1. Constipación severa
3.14.2. Ilio paralítico
3.14.3. Depresión SNC
3.15. Apomorfina
3.15.1. Prolongación QT
3.15.2. Torsión de puntas
3.16. Arformeterol
3.16.1. Prolongación QT
3.16.2. Torsión de puntas
3.17. Antimaláricos
3.17.1. Prolongación QT
3.18. Aspirina
3.19. Antidiarreicos (Atropina, difenoxylato)
3.19.1. Constipación severa
3.19.2. Depresión SNC
3.20. Azitromicina
3.20.1. Prolongación QT
3.20.2. Torsión de puntas
3.20.3. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.20.3.1. ↑RAMs
3.21. Barbituricos
3.21.1. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.21.1.1. ↑RAMs
3.21.2. Depresión del SNC
3.22. Bloqueadore H1
3.22.1. Hipotensión
3.22.2. sedación profunda
3.22.3. depresión respiratoria
3.22.4. muerte
3.23. Capsacina
3.24. Anticonvulsivantes (Carbamazepina)
3.24.1. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.24.1.1. ↑RAMs
3.25. Antagonistas H1
3.25.1. Somnolencia
3.26. Cloranfenicol
3.26.1. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.26.1.1. ↑RAMs
3.27. Clorfeniramina
3.28. Ciprofloxacina
3.28.1. Prolongación QT
3.28.2. Torsión de puntas
3.29. Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina
3.29.1. Prolongación QT
3.29.2. Torsión de puntas
3.29.3. Síndrome serotoninérgico
3.30. Fentanil
3.30.1. receptor mu
3.30.2. depresión respiratoria
3.30.3. efector hipotensivos
3.31. Fluoxetina
3.31.1. Prolongación QT
3.31.2. Torsión de puntas
3.31.3. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.31.3.1. ↑RAMs
3.32. Haloperidol
3.32.1. Prolongación QT
3.32.2. Torsión de puntas
3.32.3. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.32.3.1. ↑RAMs
3.33. Imipramina
3.34. Zoles (itraconazol, ketoconazol)
3.34.1. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.34.1.1. ↑RAMs
3.35. Levofloxacina
3.35.1. Prolongación QT
3.35.2. Torsión de puntas
3.36. Litio
3.36.1. Prolongación QT
3.36.2. Torsión de puntas
3.37. Sulfato de magnesio
3.38. Ondasetron
3.38.1. Prolongación QT
3.38.2. Torsión de puntas
3.39. Pregabalina
3.39.1. depresor del SNC
3.40. Risperidona
3.40.1. Prolongación QT
3.40.2. Torsión de puntas
3.40.3. Depresión del SNC
3.41. Antidepresivos tricíclicos
3.41.1. Prolongación QT
3.41.2. Torsión de puntas
3.41.3. Síndrome serotoninérgico
3.42. Vemurafenib
3.42.1. Prolongación QT
3.42.2. Torsión de puntas
3.42.3. CYP3A4 - disminución del aclaramiento de la buprenorfina
3.42.3.1. ↑RAMs
4. Uso en Falla Renal
4.1. .
4.2. via transdemica:
4.2.1. parches transdermicos 35mcg/hr que es aproximadamente igual a 25mcg de fentanil
4.2.2. si se va a usar parches por 7 dias se deben usar en dosis mucho mas bajas 5, 10 y 20 mcg/ hora
4.3. hemodialisis
4.3.1. en pacientes con hemodialisis la concentracion de buprenorfina en plasma y el alivio del dolor no se ve afectada por la hemodialisis
5. Caracteristicas
5.1. Es 25-50 vecez mas portente que la morfina
6. Farmacologia
6.1. Presentaciones
6.1.1. Tabletas sublinguales
6.1.1.1. 0,2mg y 0,4mg
6.1.2. Solucion inyectable
6.1.2.1. 0.3 mg/1mL
6.1.3. Parches
6.1.3.1. 20 mg, 30 mg, 40 mg
6.2. Mecanismo de Accion
6.2.1. Agonista parcial de receptores opioides tipo μ (MOR)
6.2.1.1. Puede ser un antagonista cuando se utiliza junto con un agonista completo
6.3. Efecto Farmacologico
6.3.1. Analgesia
7. RAMs
7.1. hematológico
7.1.1. Disminución de hemoglobina, hematíes, hematocrito.
7.1.2. Disminución de proteínas.
7.2. Cardiovascular
7.2.1. Hipotensión
7.2.2. Taquicardia o bradicardia
7.2.3. insuficiencia respiratoria
7.2.3.1. Se antagoniza con naloxona o doxapram
7.3. Gastrointestinal
7.3.1. Nauseas
7.3.2. vómito
7.3.3. Diarrea
7.3.4. Estreñimiento
7.3.5. Xerostomia
7.3.6. Anorexia
7.4. Neuropsiquiatricos
7.4.1. Sedación
7.4.2. Vértigo
7.4.3. Mareo
7.4.4. Cefalea
7.4.5. Euforia
7.4.6. Depresión
7.4.7. Fatiga
7.4.8. Parestesias
7.4.9. Alucinaciones
7.4.10. psicosis
7.4.11. Insomnio
7.4.12. Despersonalización
7.4.13. desorientación
7.4.14. Letargia
7.4.15. Somnolencia
7.4.16. Depresión respiratoria
7.5. Síndrome de abstinencia
7.6. Generales
7.6.1. Sudoración
7.6.2. Dificultad para el inicio de la micción
7.7. sobredosis
7.7.1. tratamiento
7.7.1.1. ventilación adecuada
7.7.1.2. Naloxona (dosis mas altas y repetidas)
8. CONTRAINDICACIONES
8.1. Sistema Gastrointestinal
8.1.1. Generalidades
8.1.1.1. Los opioides generan estreñimiento posterior a las primeras 24 horas de uso.
8.1.1.2. La Buprenorfina es de uso a largo plazo
8.1.1.3. Precausion con las condiciones que generen obstruccion gastrointestinal
8.1.2. Casos
8.1.2.1. Megacolon toxico
8.1.2.2. Abdomen agudo
8.1.2.2.1. En este caso podria enmascarar la sintomatologia o signos de irritacion
8.1.2.2.2. Dificultaria el Diagnostico de una determinada enfermedad.
8.1.2.3. colitis ulcerativa
8.1.2.4. Ileo paralitico
8.1.2.5. Enfermedades hepaticas
8.1.2.5.1. Candidatos para la administracion del medicamento con implantes
8.1.2.5.2. Monitorizar signos y sintomas de intoxicacion por sobredosis
8.1.2.5.3. Siempre tomar paraclinicos de perfil hepatico antes de iniciar cualquier medicamento
8.1.2.6. Cirrosis biliar
8.1.2.7. Enfermedad biliar
8.1.2.8. Obstruccion GI
8.1.2.9. Diarrea
8.1.2.9.1. Secundaria a intoxicacion por alguna sustancia
8.2. Sistema Respiratorio
8.2.1. Generalidades
8.2.1.1. Los opioides pueden ocasionar depresion respiratoria
8.2.1.2. Evitar en pacientes con enfermedades pulmonares para evitar complicacion
8.2.1.3. Si debe usarse en paciente respiratorio, iniciar con dosis minima efectiva
8.2.2. Casos
8.2.2.1. Asma
8.2.2.1.1. Evitar su uso
8.2.2.1.2. En caso de requerir uso, debe ser con completa monitorizacion
8.2.2.2. SAHOS
8.2.2.3. Insuficiencia Respiratoria
8.2.2.4. Depresion respiratoria
8.2.2.4.1. Sintomas
8.2.2.4.2. Reversion
8.2.2.4.3. Prevencion
8.2.2.5. Bronquitis
8.2.2.6. EPOC
8.3. Cardiovascular
8.3.1. Generalidades
8.3.1.1. En estudios se ha visto asociacion con torsion de puntasy prolongacion del QT
8.3.1.2. No se debe exceder de una dosis de 20mcg/hr trasdermico o 900 mcg c/12hrs oral
8.3.1.3. El medicamento ocasiona disminucion de la presion arterial llevando a predisposicion de hipovolemia
8.3.2. Casos
8.3.2.1. Hipotension ortostatica
8.3.2.2. Hipertension Arterial sistemica
8.3.2.3. IAM
8.3.2.4. Hipovolemia
8.3.2.5. Falla cardiaca
8.3.2.6. Enfermedad coronaria aguda
8.3.2.7. Arritmias
8.3.2.8. Cor Pulmonale
8.4. SNC
8.4.1. Generalidades
8.4.1.1. Uno de los efectos adversos mas comunes de los opioides son la depresion respiratoria y SNC
8.4.1.2. NO Administrar en conjunto con otro depresor del SNC
8.4.1.3. Disminucion cognitiva
8.4.1.3.1. Precausion con paceintes que realicen tareas de alta requerimiento de euprosexia
8.4.2. Casos
8.4.2.1. Convulsiones
8.4.2.2. Depresion SNC
8.4.2.3. Hipertension Endocraneana
8.4.2.4. Tumor SNC
8.4.2.5. Encefalopatia hepatica
8.4.2.6. Trauma craneocefalico
8.4.2.7. Psiquiatrico
8.4.2.7.1. Psicosis
8.4.2.7.2. Depresion
8.4.2.7.3. Ansiedad
8.5. Endocrino
8.5.1. Generalidades
8.5.1.1. Aumenta el riesgo de alteraciones cardiacas con el uso del medicamento.
8.5.1.1.1. Prolongacion del QT
8.5.1.2. Aumenta el riesgo de efectos adversos
8.5.2. Casos
8.5.2.1. Obesidad
8.5.2.2. Hipotiroidismo
8.5.2.3. Diabetes Mellitus
8.5.2.4. Insuficiencia adrenal
8.5.2.4.1. Raro
8.5.2.4.2. Si se sospecha realizar paraclinicos de manera inmediata
8.5.2.4.3. Sintomatologia
8.5.2.4.4. Tratamiento
8.6. Metabolico
8.6.1. Generalidades
8.6.1.1. Causa disbalances electroliticos
8.6.1.2. Puede llevar a alteraciones a nivel cardiaco
8.6.2. Casos
8.6.2.1. Hipocalcemia
8.6.2.2. Hipocalemia
8.6.2.3. Hipomagnesemia
8.7. Genitourinario
8.7.1. Generalidades
8.7.1.1. Alteracion en la farmacocinetica edl medicamento por alteraciones a nivel renal
8.7.1.2. Alteracion en la eliminacion del medicamento
8.7.1.3. Buprenorfina genera un aumento de tension del musculo detrusor
8.7.1.3.1. Lo que causa varios de las alteraciones mencionadas: Retencion urinaria, etc
8.7.1.3.2. Debe evitarse en pacientes con algun grado de obstruccion de las vias urinarias
8.7.2. Casos
8.7.2.1. Obstruccion tracto urinario
8.7.2.2. Falla Renal
8.7.2.3. Retencion urinaria
8.7.2.4. Anormalidad estructural uretral
8.7.2.5. Oliguria
8.7.2.6. Hipertrofia prostatica
8.8. Otros
8.8.1. Cirugia
8.8.2. Infeccion
8.8.2.1. Mas que todo en infecciones locales donde pueden ser colocados los implantes
8.8.3. Exposicion rayos UV
8.8.3.1. El medicamento trasdermico es dependiente de temperatura
8.8.3.2. Mayor temperatura genera mayor exposicion al medicamento generando sobredosis o muerte.
8.8.4. Abuso de sustancias
8.8.4.1. Alcoholismo
8.8.4.2. Depresores de SNC
8.8.4.3. Otros opioides
8.8.5. Hipersensibilidad a Opioides
8.8.5.1. raro
8.8.5.2. Precausion con pacientes con hipersensibilidad a cualquier opioide
8.9. Casos Especiales
8.9.1. Paciente pediatrico
8.9.1.1. No hay estudios claros de cual es la mejor via de administracion ni la dosis
8.9.1.2. Clearance variable
8.9.1.3. Se debe administrar cuando ya se haya establecido dosis previas de analgesia
8.9.1.4. Via de administracion oral o IV con canalizacion previa
8.9.1.4.1. NO IM
8.9.1.4.2. Hace pensar al niño que para aliviar dolor debe sentir mas dolor
8.9.2. Paciente geriatrico
8.9.2.1. Precausion con el uso debido a eliminacion disminuida
8.9.2.2. Hacer una buena titulacion y seguimiento del paciente
8.9.3. Embarazada
8.9.3.1. No hay suficientes estudios
8.9.3.2. No essta descrito un mayor riesgo de malformaciones congenitas
8.9.3.3. Uso segun riesgo beneficio
8.9.3.3.1. NO uso de implante
8.9.3.3.2. No se puede modificar dosis
8.9.3.4. Efectos adversos
8.9.3.4.1. Bajo peso al nacer
8.9.3.4.2. Pretermino
8.9.3.4.3. Muerte fetal
8.9.4. Neonatos
8.9.4.1. Síndrome neonatal de abstinencia de opiáceos
8.9.4.1.1. Irritabilidad
8.9.4.1.2. Hiperactividad
8.9.4.1.3. Mal patron del sueño
8.9.4.1.4. Tremor
8.9.4.1.5. Diarrea y vomito
8.9.4.2. Lactancia
8.9.4.2.1. Bajas dosis del medicamento en la leche materna
8.9.4.2.2. No se ha demostrado efectos adversos en infantes con lactancia materna
8.9.4.2.3. Siempre hacer seguimiento del crecimiento y desarrollo del niño