BIOTRANSFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

Biotransformación

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1. Sitios de Biotransformación

1.1. Principalmente en Hígado

1.2. Riñón

1.3. Bazo

1.4. Piel

1.5. Plasma Sanguíneo

1.6. Pulmón

2. Serie de transformaciones mediante reacciones químicas que sufre un fármaco dentro del organismo, con la finalidad de que resulten metabolitos lo suficientemente solubles para ser eliminados.

3. Reacciones sínteticas o fase II

3.1. Conjugación

3.1.1. Glucoronidación

3.1.2. Acetilación

3.1.3. Sulfoconjugación

3.1.4. Tiocianatos

3.1.5. Metilación

3.1.6. Aminoácidos

3.1.7. Glutatión

4. Reacciones no sintéticas o fase I

4.1. Reducción

4.1.1. Es la perdida de Oxigeno o la adición de hidrógeno, se lleva acabo en aldehídos, cetonas, compuestos azoicos y nitratos orgánicos, generalmente conducen a la activación de compuestos. En este proceso intervienen Reductasas que requieren de FAD.

4.2. Hidrólisis

4.2.1. Descomposición de una sustancia teniendo al agua como intermediario. La sufren los esteres generando metabolitos, la mayoría de las veces inactivos. Este proceso se lleva a cabo especialmente en Plasma, y se efectúa mediante Esterasas y /o Amidasas

4.3. Oxidación

4.3.1. Microsomal

4.3.2. Mitocondrial

5. Finalidades

5.1. Activar

5.2. Desactivar

5.3. Detoxificar

5.4. Toxificar