1. Local de ocorrência: principalmente nos hepatócitos (fígado), mas tbm pode ocorrer no intestino, na pele, nos rins, pulmões e sangue
1.1. As reações de metabolização podem ser classificadas como
1.1.1. Fase I
1.1.1.1. Oxidação
1.1.1.1.1. Nos hepatócitos e enterócitos (em menor grau) - enzimas do citocromo P450
1.1.1.2. Redução
1.1.1.3. Hidrólise
1.1.2. Fase II
1.1.2.1. Conjugação com outras substâncias endógenas para aumentar a polaridade das substâncias
2. Função: modificar as substâncias tornando-as mais hidrofílicas
2.1. Pode alterar as substâncias da seguinte maneira
2.1.1. Pró-farmaco --> metabolismo --> fármaco ativo
2.1.2. Fármaco --> metabolismo --> metabólito inativo
2.1.3. Fármaco --> metabolismo --> metabólito ativo farmacologicamente
2.1.4. Fármaco --> metabolismo --> metabólito tóxico
3. Pode levar à
3.1. EXCREÇÃO
3.1.1. Pode ser a eliminação do fármaco pós-metabolização ou na sua forma inalterada
3.1.2. Ocorre principalmente nos rins e no fígado (em menor proporção - via bile)
3.1.2.1. Rim: menor peso molecular
3.1.2.1.1. Pelos processos de filtração glomerular, secreção tubular ativa ou difusão passiva
3.1.2.2. Fígado: maior peso molecular
3.1.3. Fatores que interferem com a excreção
3.1.3.1. Doenças (DRC)
3.1.3.2. Competição entre fármacos pelos mesmos mecanismos de eliminação
3.1.3.3. Idade: idosos vão ter alterações fisiológicas que podem mexer tanto nos parâmetros farmacocinéticos como farmacodinâmicos
3.1.3.3.1. TGI, diminuição da massa muscular, aumento do tecido adiposo (em proporção)
3.1.3.4. Composição corporal
3.1.3.4.1. Muito tecido adiposo: "sequestro" de medicamentos lipofílicos --> maior volume de distribuição de fármacos lipofílicos
3.1.3.4.2. Pouca massa muscular: diminuição do volume de distribuição de fármacos hidrofílicos