GENERALIDADES DE ANTAGONISTAS DE CÁLCIO

1. CALCIO Y CONTRACCIÓN MUSCULAR

1.1. Condiciones normales

1.1.1. Canales **tipo L**

1.1.1.1. Responsables del acoplamiento **excitación-contracción** del **músculo liso**, como el que se encuentra en los vasos sanguíneos

1.1.1.2. Provocan **flujo de calcio** extracelular

1.1.1.2.1. Apertura del retículo sarcoplásmico (+calcio adicional)

1.1.1.2.2. Calcio se une con **Calmoludina** (CaM)

1.1.2. Este aumento en la concentración de calcio intracelular activa la contracción muscular.

1.2. Hipertensos

1.2.1. Niveles elevados de calcio

1.2.1.1. Mayor contracción de los vasos sanguíneos

1.2.1.1.1. Aumento de la presión arterial

2. Dhihidropiridinicos

2.1. Derivados de la dihidropiridina

2.1.1. Alta biodisponibilidad oral y vida media

2.2. Actúan sobre los **canales** de calcio **tipo L** en las células del **músculo liso** vascular

2.2.1. Vasodilatación sistémica

2.2.1.1. Reducen la resistencia vascular sistémica

2.3. Útiles para tratar la angina inestable

2.4. Pueden empeorar proteinuria en pacientes con nefropatía

2.5. Edema

2.5.1. Extrafusión de líquido por la vasodilatación

2.5.2. Vasodilación precapilar arteriolar

2.5.2.1. Incrementa la presión hidrostática de la precapilar arteriolar

2.5.2.1.1. Escapa al espacio intersticial

2.5.2.2. No sede a diuréticos porque no hay agua ni sodio dentro de los vasos

2.5.3. Se podría ver en 1-6 meses

3. No dihidropiridínicos

3.1. Derivados de fenilalquilamina y benzotiazepinas

3.1.1. Su biodisponibilidad puede reducir con los alimentos

3.1.1.1. Metabolismo hepático extenso

3.1.1.2. Alta excreción renal

3.2. Actúan selectivamente sobre el miocardio

3.2.1. Efectos vasodilatadores mínimos

3.2.2. Reducción de la frecuencia cardíaca y la contractilidad

3.2.2.1. Ionotropismo negativo

3.2.2.1.1. Pueden producir bradicardia

3.2.2.2. Cromotropismo negativo

3.2.2.2.1. Disminución de frecuencia cardiaca

3.3. Reducen la demanda de oxígeno en el miocardio

3.3.1. Revierten el **vasoespasmo coronario**

3.4. Fármacos

3.4.1. Diltiazem

3.4.1.1. Benzotiazepina

3.4.2. Verapamilo

3.4.2.1. Fenilalqilamina

3.4.2.1.1. Puede generar constipación en hasta el 30% de los pacientes